用人工合成的雌、孕激素復合制劑避孕,主要來自三大類甾體激素:
1.睪丸酮類衍生物,如炔諾酮、雙醋炔諾醇等;
3.雌激素類衍生物,如炔雌醇、炔雌zxtf.net.cn/pharm/醇環(huán)戊醚等。
我國自1964年起曾較普遍應用,有效率>90%。制劑有糖衣片、紙型片及滴丸三種。
(一)種類及成份
1.復方炔諾酮(口服避孕片Ⅰ號),每片含炔諾酮0.625mg及乙炔雌二醇0.035mg;
2.復方甲地孕酮(口服避孕片Ⅱ號),每片含甲地孕酮1mg及乙炔雌二醇0.035mg;
3.復方18甲基炔諾酮,每片含18甲基炔諾酮0.3mg及乙炔雌二醇0.03mg。
(二)作用機理
1.通過干擾丘腦下部與垂體系統(tǒng),抑制促卵泡成熟和黃體成熟激素,從而抑制排卵;
2.
3.使子宮內膜提前出現(xiàn)分泌反應,改變了正常特有的形態(tài),不利于孕卵著床。
(三)適應癥及禁忌癥:
1.生育期婦女,要求避孕者。
2.因避孕藥通過肝及腎代謝排泄,故患有肝、腎病及糖尿病需用胰島素治療者禁用。
4.哺乳期服藥會影響乳量,最好在嬰兒滿周歲后再用。
(四)用法
從月經來潮的第五天開始服藥,每晚1片,連服22天,不得間斷。如漏服,應在12小時內補服一片,以免可能發(fā)生的不規(guī)則陰道流血或避孕失敗,一般在停藥后3天左右來月經,于行經第5天起,重復以上。
(五)副作用及處理
1.類早孕反應在服藥初期,有可能出現(xiàn)類似早孕反應(頭昏、疲倦、惡心、嘔吐等)或少量陰道出血。哺乳期服藥,乳汁可能減少。反應約在服藥的第一周出現(xiàn),一般較輕微,多自行消失。如反應較重,可服用維生素B610~30mg,每日3次,必要時睡前服利眠寧10mg。
2.服藥期陰道出血(又稱突破性出血) 多發(fā)生在漏服藥之后,或因體內雌激素不足所致。如出血量少,可每晚加服炔雌酮(乙炔雌二醇)0.0125mg,1片,或加倍服用避孕藥,直至服完22天為止,出血大都立即停止。如出血多,似月經,應停藥作為月經處理,在第5天再開始服藥。若屢次發(fā)生出血,可在下一周期服加倍量。
3.服藥期閉經 如停藥后7天不來月zxtf.net.cn/kuaiji/經,應開始服藥。如連續(xù)閉經2~3個月,檢查是否受孕,必要時停藥,改用其它避孕方法,亦可每日注射黃體酮10mg,共5天,停藥后2~3日月經多即來潮。
由人工合成雌、孕激素配伍制成,主要通過緩慢釋放出儲存于脂肪組織內的炔雌醇,對“性腺軸”起抑制作用,從而抑制排卵,發(fā)揮長效避孕作用。所含的孕激素使子宮內膜呈分泌現(xiàn)象后剝脫,引起撤退性出血,類似人工周期。服藥一次避孕一個月,有效率>98%。
制劑有復方炔雌醚、復方18甲長效及復方16甲長效避孕藥等,在經期的第5天服第一次藥,隔20天再服一次,以后每月服一次。
服藥后可出現(xiàn)類早孕反應,白帶增多,經量增多,經期延長或服藥期停經等,少數感頭痛、乳房脹及腰腹痛等。哺乳期服藥,乳兒可發(fā)生可逆性乳房增大,女嬰可同時出現(xiàn)白帶增多。此期應忌服。
如欲停藥,應在下一經期第5天開始服短效避孕藥,連續(xù)三個周期作為過渡,以免可能出現(xiàn)月經不調。
適用于分居兩地的夫婦臨時服用,且不受經期限制,其作用主要在宮頸粘膜、子宮內膜、輸卵管及抑制精子獲能,防止受孕,現(xiàn)多用炔諾酮、甲地孕酮或18甲基炔諾酮、可在探親當日開始服用,每日一次,至探親結束,為加強效果,始末服藥加服倍量。停藥一周左右月經可來潮。付作用及處理同口服短效避孕藥。
為長效雌、孕激素復方制劑,肌注一次可避孕一月,作用機理與短效避孕藥相同。有效率98%。
復方已酸孕酮注射液(避孕針1號),每支含已酸孕酮250mg,戊酸雌酮5mg。
在經期的第5天肌注2支,一般約14天后來月經 以后均于經周的第10~13天注藥1支。每次注藥時,均應將安瓿內藥液抽凈,因系油劑,應作深部肌肉注射。
付作用基本上同口服避孕藥。注射后28天不來月經,應注射第2針。如經期延長、經量多,則多因孕激素不足所致,可每日服炔諾酮10mg,連服5天,如月經周期明顯縮短,可于注藥后第10天起,每晚加服避孕藥1片,共4次。初用藥數月內,可出現(xiàn)月經周期紊亂,但多漸恢復,否則需停藥。
(一)局部用避孕藥
近有研制成的以非離子型表面活性劑為主藥的外用避孕藥膜,具有較強殺精子作用。性交前5分鐘將藥膜折成2.5cm2小塊或揉成團送入陰道深部,待其溶解,有效率>95%。除偶有陰道灼熱感或分泌物增多外,無其他付作用。
(二)孕激素局部應用
將裝有孕激素的硅膠囊,皮下植入,有效期可達1~2年;或將含孕激素的硅橡膠陰道環(huán),于月經凈后放入陰道,留置21天取出,約一周后來月經,效果也較好。
(三)事后避孕藥
近年來有在性生活后72小時內開始服用已烯雌酚50mg,連服5天避孕者,有效率100%,但付作用重,不能常用。1970年首次發(fā)表用醋炔醚作為事后避孕藥的報道,每次性交后服0.8mg,效果滿意。