附子、
川烏、
草烏的炮制加工及藥理作用比較
首都醫(yī)藥 2000年第4期第7卷 中醫(yī)中藥
作者:趙保文
單位:北京同仁堂飲片廠
附子、川烏、草烏同為
毛茛科植物,但不同屬。附子Radix Aconiti lateralis Preparata為
烏頭的子根,川烏Radix Aconiti為烏頭的干燥母根,草烏Radix Aconitz Kusnezoffii為北烏頭的干燥塊根。附子、川烏系栽培品,草烏為野生植物。在性味與歸經(jīng)方面附子、川烏、草烏同具辛、熱、有毒、歸心、脾、腎經(jīng)的特點;在毒性方面附子<川烏<草烏;在功效方面,三者各有異同,附子具有回陽救逆,補火助陽,散寒止痛功效。川烏具祛風寒濕,散寒止痛功效。此兩者相比較,附子散寒止痛作用強于川烏。草烏與川烏同樣具祛風寒濕,散寒止痛作用,只是川烏側(cè)重于祛寒濕痹癥,草烏側(cè)重祛風止痛。附子、川烏在用藥時一般用炮制品,《本草綱目》曾說,“
草烏頭或生用或炮用或以烏頭大豆同煮去其毒用,其用量分別為附子3—15g,川烏、草烏為1.5—3g。論附子、川烏、草烏須因人因地而用,李時珍曾說:“烏、附毒藥,非危病不用,而補藥中少加引導(dǎo),其功能猶捷,有人才服錢4,即發(fā)燥不堪,而昔人補劑,用為常藥,豈古今運氣不同耶?服之有益無害,不可以常理概論,皆其臟腑稟賦之偏,在配伍用藥時,三者分別不宜與
半夏、
瓜蔞、
貝母、
白芨同用,川烏、草烏還分別不宜與
白薇、貝母、
犀角同用,并先煎久煎。
附子、川烏、草烏的主要化學(xué)成分都有烏頭堿、次烏頭堿、中烏頭堿,其它化學(xué)成分各有所異。在藥理作用方面,小鼠作實驗表明,川烏、草烏鎮(zhèn)痛作用較附子明顯。川烏與草烏比較,川烏為烏頭的干燥母根,草烏為北烏頭的干燥塊根,實驗證明,烏頭與北烏頭在等毒劑量(1/10或1/5LD50)口服,均有明顯鎮(zhèn)痛作用,北烏頭略強于烏頭。
烏頭堿類是川烏、草烏鎮(zhèn)痛的主要成份,另外,川烏中所含東茛菪堿可以加強其止痛作用。
在抗炎作用方面,附子主要抑制蛋清、
角叉菜膠、甲醛等所致大鼠足腫脹,抑制醋酸所致毛細血管通透性亢進,抑制肉芽腫形成及佐劑性關(guān)節(jié)炎。川烏總堿顯著抑制角叉菜膠、蛋清,組胺和5—HT所致大鼠足腫脹,抑制二甲苯所致小鼠耳腫脹,抑制組胺、5HT所致大
鼠皮膚毛細血管通透性亢進,抑制巴
豆油所致肉芽囊的滲出和增生。草烏可促進蛋清所致大鼠足
水腫消退,對
巴豆油引起的鼠耳腫脹和腹腔毛細血管有通透性抑制。附子、川烏、草烏分別對心臟有影響。附子對心血管系統(tǒng)的影響:強心、致心率失常,抗心肌缺血缺氧,影響血壓,防止
休克;川烏對離體
蛙心有強心作用,劑量大引起
心律失常,終致心臟抑制,煎劑可引起麻醉犬血壓呈迅速而短暫下降;草烏使家
兔心電圖變化,北烏頭總堿增強
腎上腺素對心肌作用。另外,在其它作用方面,附子還影響血液系統(tǒng),影響中樞神經(jīng)系統(tǒng),影響外周神經(jīng),影響免疫功能,影響腸道平滑肌等;川烏有降血糖作用,影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)抗癌等;草烏有抗組胺、局部麻醉等作用。
附子的炮制加工主要是產(chǎn)地炮制加工方法。制成鹽附子、黑附子、白附片。鹽附子炮制加工時,選擇個大均勻的泥附子,洗凈,浸入食用膽巴的水溶液中,過夜再加
食鹽,繼續(xù)浸泡,每日取出晾曬,并逐漸延長晾曬時間,直到附子表面出現(xiàn)大量結(jié)晶鹽粒,體質(zhì)變硬為止,其稱鹽附子。黑順片,取泥附子大小分路,浸入食用膽巴的水溶液中數(shù)日,連同浸液煮至透心,撈出,水漂,縱切成約0.5cm的厚片,再用水浸漂,用調(diào)色液使附片染成濃茶色,取出,蒸到出現(xiàn)油面光澤后,烘至半干,再曬干或繼續(xù)烘干,習(xí)稱“黑順片”。選擇大小均勻的泥附子,洗凈浸入食用膽巴的水溶液中數(shù)日,連同浸液煮至透心,撈出剝?nèi)ネ馄,縱切成約0.3cm的薄片,用水浸漂,取出蒸透曬至半干,以
硫黃熏后曬干,習(xí)稱“白附片”。
現(xiàn)行有淡附子炮制方法:取產(chǎn)地凈鹽附子,用清水浸漂,每日換水2~3次,至鹽分漂盡與
甘草、
黑豆共煮透心,至切開后口嘗無麻舌感,取出,除去甘草、黑豆,切薄片干燥,每鹽附子100kg,用甘草5kg,黑豆10kg。其作用緩和,毒性較低。炮附子現(xiàn)行取凈河沙置鍋內(nèi),用武火炒熱,加入附片,拌炒至鼓起,微變色時取出篩去河沙放涼。炮附片毒性低,質(zhì)疏脆,可直接供丸散劑配方用。
炮制對附子的毒性和作用有明顯影響,由于烏頭堿類毒性成份的存在,強心作用不易出現(xiàn)。生附子無強心作用,劑量稍大即導(dǎo)致心律失常,傳導(dǎo)阻滯。烏頭堿不耐熱,在炮制過程中大部分被破壞,故炮制后的附片及鹽附子均表現(xiàn)顯著強心作用,但鎮(zhèn)痛作用減弱,而劑量過大可出現(xiàn)心律失常。白附片、黑附片等因加工方法類似,生物堿含量十分相似,炮制品的總生物堿含量下降為原生藥的1/6—1/9,而雙酯型烏頭堿類生物堿的含量只相當于原藥的1/100左右,鹽附子因加工條件比較溫和,總生物堿與上述附片類似,而雙酯型生物堿比白附片、黑附片高得多,因此,總堿不能反應(yīng)生藥毒性,應(yīng)根據(jù)雙酯型生物堿來測定生藥毒性。
川烏與草烏炮制方法相同,據(jù)文獻記載,二者的炮制方法都有70余種,當代有蒸、煮、黑豆甘草煮、生
姜豆腐煮等炮制方法。制川烏依據(jù)《中華人民共和國藥典》一九九五版,《北京市中藥炮制規(guī)范》一九八六年版,制定一套工藝加工方法,其工藝流程如下:由原藥材除去雜質(zhì),大小分開,加一倍量清水浸泡,小個泡1~5天,大個泡18~20天,每天換水兩次,用木鏟輕輕攪拌,有沫時用清水沖凈泡至口嘗微有麻辣感為度,用清水洗凈取出,串碎甘草、
銀花,置鍋內(nèi)加適量清水煎煮,第一次二小時,第二次一小時,去渣取湯,取合并藥液與泡好的川烏同放鍋內(nèi)共煮,用武火煮沸后改用文火煮3~4小時,隨時翻動,至內(nèi)無白心為度,取出用清水沖凈,曬五成干,再悶潤24小時,至內(nèi)外溫度一致切厚片,干燥,過篩,最后進行包裝,每川烏100kg用甘草5kg,銀花2kg,每鍋投入量為50kg。在炮制加工方法過程中,浸泡→水處理,烘干→熱處理,蒸煮→濕熱處理都能達到去毒目的。
經(jīng)過三個炮制主要環(huán)節(jié),水處理:生物堿隨水流失較多,藥效受到影響;烘干加熱處理:雖生物堿含量影響不大,對藥物影響較;蒸煮濕熱處理;總生物堿含量高,雙酯型毒性生物堿含量低,去毒效果好!都本认煞健氛J識到煮制的重要性,“……煮時最要斟酌,蓋煮太過則藥力輕,煮不及則藥力過重也!
川烏、草烏的炮制機理:1.烏頭含有雙酯二萜生物堿毒性極強,但雙酯堿性不穩(wěn)定,遇水加熱容易水解成毒性較小的單酯型生物堿,進一步可水解為烏頭胺。2.據(jù)研究,生川烏含生物堿約0.7008%,浸泡,35天后為0.0301%,繼續(xù)用甘草、銀花水煮至內(nèi)無白心后為0.0269%。其毒性實驗小白鼠4000mg/kg的劑量,口服各種炮制品生品全部死亡,浸泡35天組和甘草銀花水煮組無死亡。3.干燥溫度的控制十分重要,毒性的降低與烏頭總生物堿含量無關(guān),毒性與烏頭炮制品時加熱溫度和時間長短有關(guān),實驗表明,溫度在90℃以下對烏頭毒性無影響,3小時以上溫度90℃以上,能夠降低烏頭毒性。草烏的毒性成份和解毒機理與川烏類同,據(jù)草烏生品炮制品比較,實驗結(jié)果表明,小鼠口服炮制品較生品半數(shù)致死量增大17倍以上,小鼠腹腔注射增大150倍以上。實驗結(jié)果表明草烏炮制后毒性顯著降低。
由此可見,原藥材的炮制加工方法,是藥物保存藥效,去毒增效,保障用藥安全十分重要的加工環(huán)節(jié),是醫(yī)生準確用藥的基礎(chǔ)。
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