【藥品名稱(chēng)】
通用名：注射用硫酸長(zhǎng)春新堿
曾用名：
商品名：
英文名：Vincristine Sulfate for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyonɡ Liusuɑn Chɑnɡchunxinjiɑn
本品化學(xué)名稱(chēng)為：硫酸長(zhǎng)春新堿。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C46H56NO10?H2SO4
分子量：923.04
【性狀】
本品為白色或類(lèi)白色的疏松狀或無(wú)定形固體，有引濕性，遇光或熱易變黃。
【藥理毒理】
長(zhǎng)春新堿為夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的有效成分�？鼓[瘤作用靶點(diǎn)是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質(zhì)代謝及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制細(xì)胞膜類(lèi)脂質(zhì)的合成和氨基酸在細(xì)胞膜上的轉(zhuǎn)運(yùn)。長(zhǎng)春新堿對(duì)移植性腫瘤的抑制作用大于長(zhǎng)春花堿且抗瘤譜廣。除對(duì)長(zhǎng)春花堿敏感的瘤株有效外，對(duì)小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春花堿和長(zhǎng)春地辛三者間無(wú)交叉耐藥現(xiàn)象，長(zhǎng)春新堿神經(jīng)毒性在三者中最強(qiáng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜注長(zhǎng)春新堿后迅速分布于各組織，神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)濃度較高，很少透過(guò)血腦屏障，腦脊液濃度是血漿濃度的1/30～1/20。蛋白結(jié)合率75%。在成人，T1/2?小于5分鐘，T1/2?為50～155分鐘，末梢消除相T1/2?長(zhǎng)達(dá)85小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，在膽汁中濃度最高，主要隨膽汁排出，糞便排泄70%，尿中排泄5%～16%。長(zhǎng)春新堿能選擇性地集中在癌組織，可使增殖細(xì)胞同步化，進(jìn)而使抗腫瘤藥物增效。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【適應(yīng)癥】
1．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病療效顯著。
2．惡性淋巴瘤。
3．生殖細(xì)胞腫瘤。
4．小細(xì)胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤。
5．乳腺癌、慢性淋巴細(xì)胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。
【用法用量】
成人劑量1～2mg（或1.4mg/m2)最大不大于2mg，年齡大于65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/ m2，每周1次靜脈注射或沖入。聯(lián)合化療是連用2周為一周期。
【不良反應(yīng)】
1．劑量限制性毒性是神經(jīng)系統(tǒng)毒性，主要引起外周神經(jīng)癥狀，如手指、神經(jīng)毒性等，與累積量有關(guān)。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失，外周神經(jīng)炎。腹痛、便秘，麻痹性腸梗阻偶見(jiàn)。運(yùn)動(dòng)神經(jīng)、感覺(jué)神經(jīng)和腦神經(jīng)也可受到破環(huán)，并產(chǎn)生相應(yīng)癥狀。神經(jīng)毒性常發(fā)生于40歲以上者，兒童的耐受性好于成人，惡性淋巴瘤病人出現(xiàn)神經(jīng)毒性的傾向高于其他腫瘤病人。
2．骨髓抑制和消化道反應(yīng)較輕。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
3．有局部組織刺激作用，藥液不能外漏，否則可引起局部壞死。
4．可見(jiàn)脫發(fā)，偶見(jiàn)血壓的改變。
【禁忌】
【注意事項(xiàng)】
1．僅用于靜脈注射，漏于皮下可導(dǎo)致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應(yīng)立即停止輸液，并予相應(yīng)處理（參考氮芥外漏的處理)。
2．防止藥液濺入眼內(nèi)，一旦發(fā)生應(yīng)立即用大量生理鹽水沖洗，以后應(yīng)用地塞米松眼膏保護(hù))。
3．沖入靜脈時(shí)避免日光直接照射。
4．肝功能異常時(shí)減量使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1．吡咯系列抗真菌劑（伊曲康唑)，增加肌肉神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。如發(fā)現(xiàn)有副作用，應(yīng)進(jìn)行減量、暫�；蛲Ｋ幍冗m當(dāng)處理。伊曲康唑有阻礙肝細(xì)胞色素P-450 3A的作用，長(zhǎng)春新堿通過(guò)肝細(xì)胞染色素P-450 3A代謝，合用可使長(zhǎng)春新堿代謝受抑制。
2．與苯妥英鈉合用，降低苯妥英鈉吸收，或使代謝亢進(jìn)。
3．與含鉑的抗亞、惡性腫瘤劑合用，可能增強(qiáng)第8對(duì)腦神經(jīng)障礙。
4．與L-天冬酰胺酶合用，可能增強(qiáng)神經(jīng)系統(tǒng)及血液系統(tǒng)的障礙。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn為將毒性控制到最小，可將硫酸長(zhǎng)春新堿在L-天冬酰胺酶給藥前12～24小時(shí)以前使用。
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
1mg
【貯藏】
遮光，密閉，在冷處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
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