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注射用賴氨匹林

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:注射用賴氨匹林
曾用名:
商品名:
英文名:Aspirin-DL-Lysine for Injection
漢語拼音:Zhusheyonɡ Lɑi'ɑnpilin
本品主要成份為:賴氨匹林。其化學(xué)名稱為:DL-賴氨酸單[2-(乙酰氧基)苯甲酸]鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C15H22N2O6
分子量:326.35

【性狀】
本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。

【藥理毒理】
本品為阿司匹林和賴氨酸復(fù)鹽,能抑制環(huán)氧酶,減少前列腺素的合成,具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。

【藥代動力學(xué)】
靜脈注射賴氨匹林后,起效快,血藥濃度高,約為口服的1.8倍,并立即代謝為水楊酸,其濃度迅速上升。肌內(nèi)注射本品后,有效血藥濃度可維持36~120分鐘。

【適應(yīng)癥】
用于發(fā)熱及輕、中度的疼痛。

【用法用量】
肌內(nèi)注射或靜脈注射,以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解后注射。
1.成人:一次0.9~1.8g,一日2次。
2.兒童:一日按體重10~25mg/kg,分2次給藥。

【不良反應(yīng)】
1.胃腸道反應(yīng):短期應(yīng)用不良反應(yīng)較少,偶有輕微胃腸道反應(yīng)(如胃部不適、惡心、嘔吐),用量較大時嚴重者可引起消化道出血。長期應(yīng)用消化性潰瘍發(fā)病率較高。
2.對血液系統(tǒng)的影響:本品對抗維生素K的作用,抑制凝血酶原的合成,延長出血時間,可予維生素K防治。長期使用可抑制血小板聚集,發(fā)生出血傾向。
3.對肝腎功能的影響:長期應(yīng)用本品可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、肝細胞壞死及腎臟損害,及時停藥可恢復(fù)。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn
4.水楊酸反應(yīng):表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、惡心、嘔吐、腹瀉,嚴重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調(diào)和出血等,甚至可出現(xiàn)休克
5.過敏反應(yīng):少數(shù)病人用藥后出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經(jīng)性水腫或黏膜充血等過敏反應(yīng)。其中哮喘較多見,而且多發(fā)于30歲以上的中年人,于服藥數(shù)分鐘后產(chǎn)生呼吸困難、喘息,特稱“阿司匹林哮喘”,嚴重者可危及生命。
6.瑞氏綜合征(Reye's Syndrome):12歲以下兒童應(yīng)用本品可發(fā)生瑞氏綜合征,表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀,驚厥、頻繁嘔吐、顱內(nèi)壓增高與昏迷等。此種情況雖少見,但有生命危險。

【禁忌】
下列情況應(yīng)禁用:
(1)活動性消化性潰瘍或其他原因引起的消化道出血;
(2)血友病或血小板減少癥;
(3)有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者禁用。

【注意事項】
1.年老體弱或體溫達40℃以上者應(yīng)嚴格掌握給藥劑量,以免出汗過多引起虛脫。
2.嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏、血小板減少者等均需避免應(yīng)用于本品,手術(shù)前一周也應(yīng)停用。
3.下列情況應(yīng)慎用:
(1)有哮喘及其他過敏性反應(yīng)史者;
(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者(本品偶見引起溶血性貧血);
(3)痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿酸滯留);
(4)肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);
(5)心功能不全高血壓患者,大量用藥時可能引起心力衰竭肺水腫;
(6)腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險。
4.本品不易與其他非甾體抗炎藥合用。
5.對各種創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品易于通過胎盤,妊娠早晚期用藥都有致畸危險,長期使用可使產(chǎn)程延長,產(chǎn)后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng),故哺乳期婦女也不宜用。

【兒童用藥】
一般12歲以下小兒慎用;
3個月以下嬰兒禁用。

【老年患者用藥】
老年患者由于腎功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng),故應(yīng)減少劑量。

【藥物相互作用】
1.與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn
2.與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。
3.尿堿化藥碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應(yīng)。
4.尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。
5.糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血藥濃度,必要時應(yīng)增加本品的劑量。本品與糖皮質(zhì)激素長期同用,尤其是大量應(yīng)用時,有增加消化道潰瘍和出血的危險性,不主張將此兩類藥物同時應(yīng)用。
6.胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
7.與甲氨蝶呤同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
8.丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同時應(yīng)用本品而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血濃度>50?g/ml時即明顯降低,>100~150?g/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。

【藥物過量】
本品劑量過大(一日相當(dāng)于阿司匹林5g以上)可致水楊酸反應(yīng),應(yīng)立即停藥,予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注,以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴重過量者可考慮血液透析或腹腔透析;如有出血,給予輸血或補充維生素K。

【規(guī)格】
(1)0.25g (2)0.5g (3)0.9g

【貯藏】
密封,在陰涼干燥處保存。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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