鹽酸環(huán)丙沙星膠囊

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書

【藥品名稱】
通用名：鹽酸環(huán)丙沙星膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Ciprofloxacin Hydrochloride Capsules
漢語(yǔ)拼音：Yɑnsuɑn Huɑnbinɡshɑxinɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：鹽酸環(huán)丙沙星。其化學(xué)名稱為：1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸鹽酸鹽一水合物。
結(jié)構(gòu)式：（參見(jiàn)鹽酸環(huán)丙沙星滴耳液)
分子式：C17H18FN3O3?HCl?H2O
分子量：385.82

【性狀】
本品為膠囊劑。

【藥理毒理】
本品具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌亦具良好作用，對(duì)結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。
環(huán)丙沙星為殺菌劑，通過(guò)作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
健康人口服鹽酸環(huán)丙沙星0.2g或0.5g后，其血藥峰濃度（Cmax)分別為1.21?g/ml和2.5?g/ml，達(dá)峰時(shí)間（Tmax)為1～2小時(shí)。廣泛分布至各組織、體液（包括腦脊液)，組織中的濃度常超過(guò)血藥濃度，蛋白結(jié)合率約為20～40%。血消除半衰期（T1/2?)為4小時(shí)�？稍诟闻K部分代謝，代謝物仍具較弱的活性�？诜o藥后24小時(shí)以原形經(jīng)腎排出給藥量的40%～50%。以代謝物形式排出約15%。同時(shí)亦有一部分藥物經(jīng)膽汁和糞便排泄。

【適應(yīng)癥】
用于敏感菌引起的：
（1)泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者)。
（2)呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
（3)胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn
（4)傷寒。
（5)骨和關(guān)節(jié)感染。
（6)皮膚軟組織感染。
（7)敗血癥等全身感染。

【用法用量】
口服。
（1)成人常用量：一日0.5～1.5g，分2～3次。
（2)骨和關(guān)節(jié)感染：一日1～1.5g，分2～3次，療程4～6周或更長(zhǎng)。
（3)肺炎和皮膚軟組織感染：一日1～1.5g，分2～3次，療程7～14日。
（4)腸道感染：一日1g，分2次，療程5～7日。
（5)傷寒：一日1.5g，分2～3次，療程10～14日。
（6)尿路感染：急性單純性下尿路感染，一日0.5g，分2次，療程5～7日；復(fù)雜性尿路感染，每日1g，分2次，療程7～14日。
（7)單純性淋�。�?jiǎn)未慰诜?.5g。

【不良反應(yīng)】
（1)胃腸道反應(yīng)較為常見(jiàn)，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
（2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
（3)過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
（4)偶可發(fā)生：①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺(jué)、震顫；②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)；③結(jié)晶尿，多見(jiàn)于高劑量應(yīng)用時(shí)；④關(guān)節(jié)疼痛。
（5)少數(shù)患者可發(fā)生血清轉(zhuǎn)氨酶和血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過(guò)性。

【禁忌】
對(duì)本品及喹諾酮類藥過(guò)敏的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】
（1)由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見(jiàn)，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
（2)本品宜空腹服用，食物雖可延遲其吸收，但其總吸收量（生物利用度)未見(jiàn)減少，故也可于餐后服用，以減少胃腸道反應(yīng)；服用時(shí)宜同時(shí)飲水250ml。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn
（3)本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
（4)腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
（5)應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
（6)肝功能減退時(shí)，如屬重度（肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。
（7)原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥的研究尚無(wú)明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

【老年患者用藥】
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。

【藥物相互作用】
（1)尿堿化藥可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
（2)含鋁或鎂的制酸藥可減少本品口服的吸收，建議避免合用。不能避免時(shí)應(yīng)在服本品前2小時(shí)，或服藥后6小時(shí)服用。
（3)本品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（T1/2?)延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
（4)環(huán)孢素與本品合用時(shí)，其血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
（5)本品與華法林同用時(shí)可增強(qiáng)其抗凝作用，合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
（6)丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
（7)本品干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因消除減少，血消除半衰期（T1/2?)延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn
（8)去羥肌苷（DDI)可減少本品的口服吸收，因其制劑中所含的鋁及鎂可與本品螯合，故不宜合用。