賴氨匹林散

【藥品名稱】
通用名：賴氨匹林散
曾用名：
商品名：
英文名：DL-Lysine Aspirin Powder。
漢語拼音：Lɑi'anpilin sɑn
本品主要成份為：賴氨匹林。其化學(xué)名稱為：DL-賴氨酸單[2-（乙酰氧基)苯甲酸]鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C15H22N2O6
分子量：326.35

【性狀】
本品為白色粉末，無臭，味微酸，對濕、熱不穩(wěn)定。

【藥理毒理】
本品為阿司匹林與賴氨酸的復(fù)鹽。為非甾體抗炎藥，在體內(nèi)解離為阿司匹林，具解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。（1)鎮(zhèn)痛作用。主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺)的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘)的可能性。（2)抗炎、抗風(fēng)濕作用。確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)。（3)解熱作用�？赡芡ㄟ^作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受至抑制有關(guān)。（4)抑制血小板聚集的作用。是通過抑制血小板的環(huán)氧合酶，減少前列腺素的生成而起作用。

【藥代動力學(xué)】
本品口服吸收迅速、完全，在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，血藥濃度達(dá)峰時間約3.7小時，吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)膜、腦脊液中。水楊酸鹽的蛋白結(jié)合率為65%～90%，血藥濃度高時結(jié)合率相應(yīng)降低，水楊酸鹽進(jìn)一步代謝為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。代謝物及小部分游離水楊酸由腎臟排泄，水楊酸鹽的t1/2受劑量大小與尿的pH值影響 ，一次小劑量服用時t1/2為2～3小時，大劑量可達(dá)20小時。

【適應(yīng)癥】
用于緩解輕度或中度疼痛及多種原因引起的發(fā)熱，并用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等的癥狀緩解。

【用法用量】
口服。醫(yī)學(xué)全.在線zxtf.net.cn本品宜以涼開水（20℃或更低)溶解后立即服用，開水溫度越高，或沖后放置時間越長，易致本品分解為水楊酸。
解熱鎮(zhèn)痛：一次0.45g～0.9g（1-2包)，一日2～3次。
抗風(fēng)濕：一次0.9g～1.8g（2-4包)，一日4次，或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】
一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥（治療風(fēng)濕熱)、尤其當(dāng)藥物血濃度＞200mg/m1時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。
1．較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)，停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
2．中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，藥物血濃度達(dá)200～300mg/m1后出現(xiàn)。
3．過敏反應(yīng)：表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
4．肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250mg/∕ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)，但有引起腎乳頭壞死的報道。

【禁忌】
下列情況應(yīng)禁用：（1)活動期潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；（2)血友病或血小板減少癥；（3)有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。

【注意事項】
1．交叉過敏反應(yīng)。對某一種水楊酸類藥物或非甾體抗炎藥過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙�；�的水楊酸類藥過敏。
2．對診斷的干擾：（1)長期每日用量超過2.4g時，硫酸酮尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性；（2)可干擾尿酮體試驗；（3)血清尿酸測定：當(dāng)血藥濃度超過130?g/m1時，用比色法測定尿酸，可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；（4)尿5-羥吲哚醋酸（5-HIA)測定，用熒光法測定時會受本品干擾；（5)尿香草基杏仁酸（VMA)測定，取決于所用方法，結(jié)果可高可低不穩(wěn)定；（6)出血時間測定，由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長4～7天，劑量小到40mg也會影響血小板功能達(dá)96小時，但是臨床上尚未見小劑量（＜150mg)引起出血的報道；（7)肝功能試驗，包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及血清堿性磷酸酶，當(dāng)血藥濃度>250?g/ m1時可有異常改變，劑量減小時可恢復(fù)正常；（8)凝血酶原時間測定，大量應(yīng)用，尤其是血藥濃度>300?g/ml時凝血酶原時間可延長；（9)血清膽固醇測定，用量每天超過5g時血清膽固醇可降低；（10)血鉀測定，本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，導(dǎo)致血鉀降低；（11)血清甲狀腺素（T4)及三碘甲狀腺素（T3)測定，當(dāng)應(yīng)用放射免疫法測定及應(yīng)用大劑量本品時可得較低結(jié)果。
3．下列情況時應(yīng)慎用：（1)有哮喘及其他過敏性反應(yīng)史者；（2)潰瘍病或腐蝕性胃炎；（3)葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者；（4)痛風(fēng)（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸潴留)；（5)肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全或肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；⑥心功能不全或高血壓，大量應(yīng)用可能引起心力衰竭或肺水腫。
4．長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品易于通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸作用，長期使用可使產(chǎn)程延長，產(chǎn)后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng), 哺乳期婦女禁用。醫(yī)學(xué)全在線

【兒童用藥】
小兒患者，尤其是有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品，可能會發(fā)生瑞氏綜合征（Reye’s Syndrome)，因而不推薦使用。

【老年患者用藥】
老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，故減量服用。

【藥物相互作用】
1．與其他非甾體抗炎藥同用時，胃腸道不良反應(yīng)增加，而療效并不加強(qiáng)。
2．抗酸藥（長期大量應(yīng)用)或尿堿化藥：堿性尿可增加本品排泄，使血藥濃度降低。當(dāng)血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)停用堿性藥物可使血藥濃度升高到毒性水平，應(yīng)予注意。
3．與口服抗凝藥同用時，可能增加出血的危險。
4．碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，甚至可引起代謝性酸中毒，不僅能導(dǎo)致水楊酸鹽排泄增加，血藥濃度降低，而且透入腦組織中的量也增加，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
5．糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時，為了維持本品的血藥濃度，必要時應(yīng)增加本品的劑量。此外，還有發(fā)生消化道潰瘍的危險。
6．胰島素或口服降糖藥的藥效，可因與本品同用而加強(qiáng)。
7．與甲氨喋吟（MTX)同用時，可減少甲氨喋吟與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應(yīng)增加。
8．丙磺舒或硫氧唑酮（Sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同時應(yīng)用本品而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度>50?g/ml時降低即明顯，超過100～150?g／ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
9．尿酸化藥：酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄，使后者血藥濃度升高。水楊酸血濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致水楊酸鹽血濃度升高，毒性反應(yīng)增加。

【藥物過量】
過量或中毒有以下表現(xiàn)。
1．輕度：即水楊酸反應(yīng)（Salicylism)，多見于風(fēng)濕病用本品治療者。表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動（多見于老年人)、視力障礙等。
2．重度：可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難、無名熱等；兒童患者、精神及呼吸障礙更明顯。
過量時實驗室檢查可有腦電圖異常，酸堿平衡改變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)，低血糖或高血糖，酮尿，低鈉血癥，低鉀血癥及蛋白尿、血尿。
超量中毒時應(yīng)予以緊急處理，包括催吐或洗胃，口服活性炭及抗酸藥，給予對癥及支持療法，并合理使用利尿藥。醫(yī)學(xué)全在線

【規(guī)格】
2g：0.45g

【貯存】
密封，在陰涼干燥處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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