【藥品名稱】
通用名：乙酰唑胺片
曾用名：醋氮酰胺片、醋唑磺胺片
商品名：Diamox
英文名： Acetazolamide Tablets
漢語拼音：Yixianzuo’an Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱：
主要成分：乙酰唑胺
化學(xué)名稱：N??5?(氨磺�；�) ?1,3,4?噻二唑?2?基?乙酰胺。
分子式與分子量： C4H6N4O3S2 , 222.25
其結(jié)構(gòu)式為：
【性狀】
本品為白色片
【藥理毒理】
本品為碳酸酐酶抑制劑，能抑制房水生成，降低眼壓。房水流出易度則不改變。乙酰唑胺能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性，從而減少房水生成(50％～60％)，使眼壓下降。
【藥代動力學(xué)】
口服容易吸收。與蛋白結(jié)合率高�？诜阴＿虬�500mg后1?1.5小時降低眼壓作用開始；
2?4小時血藥濃度達(dá)峰值；可維持4?6小時，血清最高濃度為12?27?g/ml，T1/2為2.4?5.8小時。乙酰唑胺口服，在24小時內(nèi)給藥量的90％?100％以原形由腎臟排泄。
【適應(yīng)癥】
適用于治療各種類型的青光眼，對各種類型青光眼急性發(fā)作時的短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物。
開角型(慢性單純性)青光眼，如用藥物不能控制眼壓，并用本品治療可使其中大部分病例的眼壓得到控制，做為術(shù)前短期輔助藥物。
閉角型青光眼急性期應(yīng)用本品降壓后，原則上應(yīng)根據(jù)房角及眼壓描記情況選擇適宜的抗青光眼手術(shù)。
本品也用于抗青光眼及某些內(nèi)眼手術(shù)前降低眼壓。抗青光眼術(shù)后眼壓控制不滿意者，仍可應(yīng)用本品 控制眼壓。
繼發(fā)性青光眼也可用本品降低眼壓。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【用法與用量】
成人常用量：(1)開角型青光眼，口服首量250mg(1片)，每日l?3次，維持量應(yīng)根據(jù)病人對藥物的反應(yīng)決定，盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制；一般每日2次，每次 250mg（1片)就可使眼壓控制在正常范圍。(2)繼發(fā)性青光眼和手術(shù)前降眼壓，口服250mg（1片)，每4~8小時 1次，一般每日2~3次。(3)急性病例，首次藥量加倍給500mg（2片)，以后用125?250mg（0.5~1片)維持量，每日2~3次。
【不良反應(yīng)】
一般用藥后常見的不良反應(yīng)有：（1)四肢麻木及刺痛感；（2)全身不適癥候群：疲勞、體重減輕、困倦抑郁、嗜睡、性欲減低等；（3)胃腸道反應(yīng)：金屬樣味覺、惡心、食欲不振、消化不良、腹瀉；（4)腎臟反應(yīng)：多尿、夜尿、腎及泌尿道結(jié)石等。（5)可出現(xiàn)暫時性近視，也可發(fā)生磺胺樣皮疹，剝脫性皮炎。
少見的副作用：（1)電解質(zhì)紊亂：代謝性酸中毒、低鉀血癥，補(bǔ)充碳酸氫鈉及鉀鹽有可能減輕癥狀；（2)聽力減退；（3)最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是造血系統(tǒng)障礙：急性溶血性貧血、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、嗜伊紅細(xì)胞增多癥、再生障礙性貧血，和腎功能衰竭。
長期用藥可加重低鉀血癥、低鈉血癥、電解質(zhì)紊亂及代謝性酸中毒等癥狀。由于血鉀下降可減弱本品的降眼壓作用。對腎結(jié)石病人，本品可誘發(fā)或加重病情，如出現(xiàn)腎絞痛和血尿應(yīng)立即停藥。
【禁忌癥】
肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒，腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退(阿狄森病)，肝昏迷。
【注意事項(xiàng)】
(1) 詢問病人有否磺胺過敏史，不能耐受磺胺類藥物或其他磺胺衍生物利尿藥的患者，也不能耐受本品。
(2)與食物同服可減少胃腸道反應(yīng)。
(3)下列情況應(yīng)慎用：①因本品可增高血糖及尿糖濃度，故糖尿病患者應(yīng)慎用；②酸中毒及肝、腎功能不全者慎用。
(4)對診斷的干擾：①尿17—羥類固醇測定，因干擾Glenn—Nelson法的吸收，可產(chǎn)生假陽性結(jié)果；②尿蛋白測定，由于尿堿化，可造成如溴酚藍(lán)試驗(yàn)等一些假陽性結(jié)果；③血氨濃度、血清膽紅素、尿膽素元濃度都可以增高；④血糖濃度、尿糖濃度均可增高，非糖尿病者不受影響；⑤血漿氯化物的濃度可以增高，血清鉀的濃度可以降低。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
(5)隨訪檢查：急性青光眼及青光眼急性發(fā)作時，每日應(yīng)測眼壓，慢性期應(yīng)定期測量眼壓，并定期檢查視力、視野。眼壓控制后應(yīng)根據(jù)青光眼類型、前房角改變及眼壓描記情況，調(diào)整用藥劑量及選擇適宜的抗青光眼手術(shù)。需延期施行抗青光眼手術(shù)的病人，較長期使用本品，除應(yīng)加服鉀鹽外，在治療前還需有24小時有眼壓、視力、視野、血壓、血象及尿常規(guī)等記錄，以便在治療過程中評價療效及發(fā)現(xiàn)可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，根據(jù)病情調(diào)整藥量。
（6)某些不能耐受乙酰唑胺不良反應(yīng)或久服無效者，可改用其他碳酸酐酶抑制劑，如雙氯非那胺。
【孕婦及哺乳期用藥】
動物試驗(yàn)證實(shí)應(yīng)用高于成人劑量10倍的乙酰唑胺對嚙齒類動物胎仔有較高的致畸發(fā)病率，因此必需考慮其利弊。已有報(bào)告指出將要分娩的和妊娠期的婦女不宜使用，尤其是妊娠的前3個月內(nèi)。
哺乳婦女確需使用本品應(yīng)暫停哺乳。
【兒童用藥】
小兒常用量：抗青光眼，每日2?3次，每次按體重口服5?10mg／kg，或每日按體表面積口服300?900mg/m2，分2?3次服用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素尤其與鹽皮質(zhì)激素聯(lián)合使用，可以導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀，在聯(lián)合用藥時應(yīng)注意監(jiān)護(hù)血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計(jì)到長期同時使用有增加低血鈣的危險，可以造成骨質(zhì)疏松，因?yàn)檫@些藥都能增加鈣的排泄。
(2)與苯丙胺、抗M—膽堿藥、尤其是和阿托品、奎尼丁聯(lián)合應(yīng)用時，由于形成堿性尿，本品排泄減少，會使不良反應(yīng)加重或延長。
(3)與抗糖尿病藥(如胰島素)聯(lián)合應(yīng)用時，可以減少低血糖反應(yīng)，因?yàn)楸酒房梢栽斐筛哐呛湍蛱�，故�?yīng)調(diào)整劑量。
(4)與苯巴比妥、卡馬西平或苯妥英等聯(lián)合應(yīng)用，可引起骨軟化發(fā)病率上升。
(5)洋地黃苷類與本品合用，可提高洋地黃的毒性，并可發(fā)生低鉀血癥。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn
(6)與甘露醇或尿素聯(lián)合應(yīng)用，在增強(qiáng)降低眼內(nèi)壓作用的同時，可增加尿量。
【藥物過量】
尚未有患者服用過量致急性毒性反應(yīng)的報(bào)道。
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
遮光，密封保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
參考文獻(xiàn)
1. Weisbecker CA, Fraunflder F.T, Naidoff M, et al. Physicians’ Desk Reference for Ophthalmology. 27rd edition. 1999, 267?9
2. 陳祖基. 實(shí)用眼科藥理. 第1版.北京:中國科學(xué)技術(shù)出版社, 1993:386?93
3. 諸駿仁主編.中華人民共和國藥典2000年版 二部 臨床用藥須知. 北京:化學(xué)工業(yè)出版社, 2001:874?7
江明性主編.新編實(shí)用藥物學(xué). 第1版. 北京:科學(xué)出版社, 1999:804
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