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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：骨髓功能恢復(fù)藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| Recombinant Human Erythropoietin | |
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| 紅細(xì)胞生成素、促紅素α、促紅細(xì)胞生成素、濟(jì)脈欣、佳林豪、利血寶、利血寶(α)、寧紅欣、生血素(α)、依泊汀α、依普定、怡寶、怡潑定一號(hào)、怡潑津、益比奧、阿法依泊汀、rhEPO、Erythropoietin | |
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| 注射劑：2000U(1ml)，3000U(1ml)，4000U(1ml)，10000U(1ml)。1.益比奧注射劑：2000U(1ml)，3000U(1ml)，4000U(1ml)，10000U(1ml)；2.利血寶注射劑：750U(0.5ml)，1500U(2ml)，3000U(2ml)，6000U(0.5ml)，9000U(0.5ml)，12000U(0.5ml)。 | |
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| 紅細(xì)胞生成素(EPO)是含涎酸(唾液酸)的酸性糖蛋白，由165個(gè)氨基酸組成，它由重組DNA技術(shù)產(chǎn)生。其作用機(jī)制為與紅系祖細(xì)胞的表面受體結(jié)合，刺激紅系祖細(xì)胞(包括紅系爆式集落形成單位(BFU-E)、紅系集落形成單位(CFU-E)及原紅細(xì)胞)的分化。EPO亦可促使紅細(xì)胞自骨髓向血液中釋放，進(jìn)而轉(zhuǎn)化為成熟紅細(xì)胞，另外尚有穩(wěn)定紅細(xì)胞膜，提高紅細(xì)胞膜抗氧化酶的功能。內(nèi)源性EPO主要由腎臟、少量自肝臟產(chǎn)生。慢性腎功能不全合并貧血，其主要原因?yàn)镋PO不足，故外源性補(bǔ)充EPO可矯正腎性貧血。而本藥對(duì)體內(nèi)EPO濃度明顯增高的貧血一般無(wú)效。長(zhǎng)期接受血液透析的患者應(yīng)用本藥后，血細(xì)胞比容會(huì)增加。等滲氯化鈉或枸櫞酸鈉緩沖溶液(含pH為6.9±0.3的注射用水、人體白蛋白2.5mg、枸櫞酸鈉5.8mg、氯化鈉5.8mg及枸櫞酸0.06mg)為本藥的貯存液。 | |
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| 慢性腎功能不全患者靜脈或皮下注射本藥，達(dá)峰時(shí)間分別為15min及5～24h，峰濃度可維持12～16h。一次靜脈注射后的半衰期平均4～13h；長(zhǎng)期血液透析的患者，一次靜脈注射后的半衰期為8～10h；如重復(fù)用藥，半衰期可縮短為6h。皮下注射后8～12h血藥濃度達(dá)峰值，有效濃度可維持12～16h。本藥生物利用度僅20%，大部分在肝臟代謝。反復(fù)注射其峰濃度不變。清除半衰期隨用藥時(shí)間的延長(zhǎng)而縮短。最初用藥大于7.5h，7次后為6.2h，24次后為4.6h。起效時(shí)間分別為，網(wǎng)織紅細(xì)胞計(jì)數(shù)7～10天升高，而紅細(xì)胞計(jì)數(shù)，血細(xì)胞比容及血紅蛋白通常需2～6周回升。另外，本藥的療效與劑量，鐵儲(chǔ)存有關(guān)，若給藥100～150U/kg、每周3次，兩個(gè)月內(nèi)作用可達(dá)高峰，停藥后約2周血細(xì)胞比容開(kāi)始下降。本品大部分在肝臟代謝，應(yīng)用后僅少量從腎臟排出，正常志愿者約有10%以原形藥物由尿液中排出。在不透析血清肌酐大于265μmol/L的患者和靠透析維持的患者之間半衰期無(wú)顯著差別。 | |
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| 1.用于治療腎功能不全合并的貧血、獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病、AIDS)本身所致貧血或?qū)ζ渲委熕鸬呢氀�、惡性腫瘤伴發(fā)的貧血以及風(fēng)濕病所引起的貧血等。2.也用于為擇期手術(shù)儲(chǔ)存自體血而反復(fù)采血的患者。3.應(yīng)用本藥可預(yù)防貧血發(fā)生。4.適于慢性腎功能衰竭伴有貧血的患者。包括靠透析和不靠透析的患者。提高或維持紅細(xì)胞的水平，減少輸血。本品可避免對(duì)輸血的依賴，但不能代替急救輸血。在治療初始之前，應(yīng)提高患者的鐵貯存，轉(zhuǎn)鐵蛋白飽和度至少應(yīng)為20%，血清鐵蛋白至少100ng/ml。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn對(duì)擇期手術(shù)患者，術(shù)前使用本品可促進(jìn)自體造血。腫瘤患者在化療后常引起血細(xì)胞減少而發(fā)生貧血。本品已成功地用于一些腫瘤患者，使其紅細(xì)胞上升。據(jù)報(bào)道大約63%的獲得性免疫缺陷綜合征患者有嚴(yán)重的貧血。美國(guó)Ortho公司的初步研究認(rèn)為本品可使70%的獲得性免疫缺陷綜合征患者不再需要輸血。也可用于齊多夫定(Zidovudine)所致的貧血。用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)及嚴(yán)重的寄生蟲(chóng)病患者的慢性貧血，鐮狀紅細(xì)胞性貧血。改善珠蛋白生成障礙性貧血（地中海貧血)或早熟性貧血患者的貧血癥狀�？杉铀俟撬枰浦埠蠡颊咴煅δ艿幕謴�(fù)。也可用于鋁負(fù)荷過(guò)重的貧血。 | |
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| 1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.血液透析難以控制的高血壓。3.鉛中毒。4.孕婦及哺乳期婦女。5.對(duì)人清蛋白或哺乳動(dòng)物細(xì)胞衍生物過(guò)敏者禁用。 | |
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| 1.患有心肌梗死、肺栓塞、腦梗死及血栓者慎用；患有惡性腫瘤、癲癇癥、肝功異常者慎用；患有神經(jīng)系統(tǒng)疾病者，尤其在進(jìn)行高空作業(yè)或機(jī)械操作者均應(yīng)慎用。2.用藥過(guò)程中應(yīng)隨時(shí)監(jiān)測(cè)血壓、血細(xì)胞比容、血清鐵蛋白含量、血紅蛋白含量、血清鉀及血清磷酸鹽水平、血清鐵與轉(zhuǎn)鐵蛋白飽和度及腎功能等。3.若用藥后未達(dá)預(yù)期的效果，常提示缺鐵以致不能支持紅細(xì)胞系統(tǒng)造血，首先應(yīng)補(bǔ)鐵。4.慢性腎功能不全致貧血使用EPO矯正后，患者的食欲及自覺(jué)癥狀雖改善，仍要嚴(yán)格控制飲食，以減少不必要的透析。5.用藥后若出現(xiàn)血壓升高，可加用或加強(qiáng)原有的抗高血壓藥物，有時(shí)尚需將EPO減量或停用。6.慢性腎功能不全患者伴鋁中毒時(shí)，應(yīng)增加EPO用量。7.本藥用前勿振搖，因振蕩可使糖蛋白變性而減低其生物效價(jià)。由于本藥未加防腐劑，每瓶?jī)H供一次性應(yīng)用，剩余部分應(yīng)棄去。8.對(duì)人血清蛋白或哺乳動(dòng)物細(xì)胞來(lái)源的產(chǎn)品過(guò)敏者以及未控制的原發(fā)性高血壓患者，除特殊情況外—般不應(yīng)使用此藥。9.本藥使用過(guò)程中應(yīng)同時(shí)補(bǔ)充鐵劑，因血紅蛋白的合成可出現(xiàn)鐵相對(duì)不足，并進(jìn)而影響EPO的作用。應(yīng)用EPO時(shí)由于紅細(xì)胞造血?jiǎng)佑脙?chǔ)存鐵，鐵的需求增加。除反復(fù)輸血致鐵過(guò)量者外，均應(yīng)補(bǔ)充鐵劑。10.本藥對(duì)出血性貧血、紅細(xì)胞減少癥及單純性鋁中毒引起的貧血無(wú)效。11.如缺乏葉酸和(或)維生素B12可延遲或減低EPO的療效，應(yīng)補(bǔ)充上述藥物。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn12.因EPO可使紅細(xì)胞數(shù)量增多，血液易于凝固，故同時(shí)接受血液透析的患者肝素用量應(yīng)相應(yīng)增加。13.血液透析患者用靜脈注射給藥，非透析患者用皮下注射給藥。14.如果患者對(duì)治療效果不明顯，則應(yīng)考慮有其他干擾因素：潛在感染、葉酸或維生素B12缺乏、隱性失血、溶血性疾病或甲狀旁腺功能增高等。15.皮下注射的劑量一般低于靜脈注射的劑量，但可達(dá)到與靜脈注射同樣的效果，臨床多采用皮下注射。16.卟啉病患者、妊娠婦女慎用。9.制劑保存于2～8℃。 | |
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| 1.主要不良反應(yīng)是血壓升高，偶可誘發(fā)腦血管意外或癲癇發(fā)作。2.其他不良反應(yīng)如瘙癢、發(fā)熱、惡心、頭痛、關(guān)節(jié)痛、血栓等較少見(jiàn)，有時(shí)尚可見(jiàn)氣急或流感樣癥狀。3.偶見(jiàn)皮疹。4.其他較罕見(jiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)有嚴(yán)重過(guò)敏、癲癇和短暫的血鉀增高、高血壓，需停藥觀察并對(duì)癥處理。 | |
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| 靜脈注射：1.初始劑量：每天50～100U/kg，每周3次。若8周后血細(xì)胞比容提高不足5%～6%且仍低于30%～33%，可將日劑量再增加25U/kg。亦可開(kāi)始用較低劑量，每天40U/kg，每周3次。觀察4周，不足時(shí)再按上述原則調(diào)整。若血細(xì)胞比容在2周內(nèi)提高超過(guò)4%，則需減量。若血細(xì)胞比容達(dá)到或超過(guò)36%，則需停藥，待降至要求的范圍后再開(kāi)始用藥，可將原日劑量減少25U/kg。2.維持劑量：達(dá)到預(yù)期療效后，可將EPO逐漸減量，速度為每4周或更長(zhǎng)時(shí)間減少日劑量25U/kg，直至維持血細(xì)胞比容在30%～33%的最低劑量。3.用于治療化療引起的貧血：150μg/kg，皮下注射，每周3次，連用8周。如果效果不明顯，可增加劑量至200μg/kg，皮下注射，每周3次。4.預(yù)防用藥，劑量150μg/kg，皮下注射，每周3次。5.用于全程化療，從化療之日開(kāi)始，至下一周期化療開(kāi)始前3天停用。如果Hct大于40%，應(yīng)減少用量直到Hct降至36%。當(dāng)治療再次開(kāi)始或調(diào)整劑量維持所需要的Hct時(shí)，應(yīng)以25%的劑量減量。如果起始劑量即獲得非�？斓腍ct增加(在任何2周內(nèi)增加4%)，也應(yīng)減量。 | |
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| 本藥屬紅細(xì)胞生長(zhǎng)分化的調(diào)節(jié)因子，是165個(gè)氨基酸組成的糖蛋白。其作用機(jī)制為刺激紅系祖細(xì)胞的分化，也可促使組織紅細(xì)胞自骨髓向血中釋放、進(jìn)而轉(zhuǎn)化為成熟紅細(xì)胞。適用于治療腎功能不全合并的貧血、艾滋病本身或其治療引起的貧血、惡性腫瘤伴發(fā)的貧血及風(fēng)濕病貧血。另外為擇期儲(chǔ)存自體血而反復(fù)采血的患者，同時(shí)應(yīng)用本品可預(yù)防發(fā)生貧血。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cnrhEPO可有效治療或預(yù)防惡性腫瘤化療所致的貧血，減少輸血，提高患者生存質(zhì)量。一般情況下不良反應(yīng)輕、耐受性好，臨床應(yīng)用較安全。 | |
