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對(duì)甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)子具有抑制活性的新化合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1535980A  
公開(kāi)(公告)日 2004.10.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03117644.5  
申請(qǐng)日期 2003.04.08  
專利名稱 對(duì)甘酸轉(zhuǎn)運(yùn)子具有抑制活性的新化合物  
主分類號(hào) C07K5/12  
分類號(hào) C07K5/12;A61K38/12;A61P25/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 國(guó)家藥品監(jiān)督管理局四川抗菌素工業(yè)研究所;大正制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 褚以文;李俊英;戶田喜久;照井佑一;福永拓哉  
地址 610051四川省成都市沙板橋路18號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 成都信博專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 陶紅  
國(guó)省代碼 四川;51  
主權(quán)項(xiàng) 一種如式I所示的對(duì)甘氨酸轉(zhuǎn)運(yùn)子具有抑制活性的新化合物,式中,RR2、及R3分別為氫原子或甲基,R4為氫原子、羥基或甲基,R5為氫原子或甲基。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了甘氨酸結(jié)合谷氨酰氨酸受體,可使受體活化;存在于突觸神經(jīng)間隙中的甘氨酸數(shù)量由在神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)的甘氨酸轉(zhuǎn)氨酶進(jìn)行調(diào)節(jié),所以,甘氨酸轉(zhuǎn)氨酶的抑制劑可以增大突觸神經(jīng)間隙的甘氨酸,可以作為活化谷氨酰氨酸受體的精神分裂癥治療藥物使用;本發(fā)明還公開(kāi)了微生物發(fā)酵產(chǎn)生的對(duì)甘氨酸細(xì)胞的甘氨酸轉(zhuǎn)氨酶具有抑制活性的新型的具有生理活性的物質(zhì)。  
國(guó)際公布  
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