沙利度胺

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沙利度胺副作用;別名:反應(yīng)停、沙立度胺、肽胺哌啶酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亞胺、酞咪哌啶酮、K-7、Thalidomidum;沙利度胺適應(yīng)癥:1.適用于各型麻風(fēng)反應(yīng)如發(fā)熱、結(jié)節(jié)紅斑、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、淋巴結(jié)腫大等，對(duì)結(jié)核樣型的麻風(fēng)反應(yīng)療效稍差。對(duì)麻風(fēng)病無(wú)治療作用，可與抗麻風(fēng)藥同用以減少麻風(fēng)反應(yīng)。2.可用于骨髓移植。3.尚可治療紅斑狼瘡、復(fù)發(fā)性發(fā)熱性結(jié)節(jié)性非化膿性脂膜炎、日光性癢疹、多形性日光疹、結(jié)節(jié)性癢疹、帶狀皰疹、扁平苔蘚、家族性良性天皰瘡、白塞病(Behcet病)、多形紅斑。;沙利度胺藥理學(xué)作用:THD可抑制腫瘤壞死因子α(TNF-α)的產(chǎn)生，因而具有抗炎作用。THD也是一種強(qiáng)效的T細(xì)胞共刺激劑，可向T細(xì)胞提供活化信號(hào)，促進(jìn)IL-2介導(dǎo)的細(xì)胞增殖和INF-γ表達(dá)，并與T細(xì)胞受體(TCR)復(fù)合物有協(xié)同作用，因而具有免疫調(diào)節(jié)作用。另外THD還有抗血管生成及致畸作用。本藥為谷氨酸衍化物，具有鎮(zhèn)靜催眠、止痛止癢、退熱等作用。對(duì)麻風(fēng)反應(yīng)療效較好。其作用機(jī)制可能為抑制溶酶體酶、穩(wěn)定溶酶體膜、抑制中性粒細(xì)胞的趨化。另外，本藥尚有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。

分類(lèi)名稱(chēng)

一級(jí)分類(lèi)：抗生素二級(jí)分類(lèi)：抗麻風(fēng)藥三級(jí)分類(lèi)：

藥品英文名

Thalidomide

藥品別名

反應(yīng)停、沙立度胺、肽胺哌啶酮、酞胺哌啶酮、酞谷酰亞胺、酞咪哌啶酮、K-7、Thalidomidum

藥物劑型

片劑：25mg，50mg。

藥理作用

THD可抑制腫瘤壞死因子α(TNF-α)的產(chǎn)生，因而具有抗炎作用。THD也是一種強(qiáng)效的T細(xì)胞共刺激劑，可向T細(xì)胞提供活化信號(hào)，促進(jìn)IL-2介導(dǎo)的細(xì)胞增殖和INF-γ表達(dá)，并與T細(xì)胞受體(TCR)復(fù)合物有協(xié)同作用，因而具有免疫調(diào)節(jié)作用。另外THD還有抗血管生成及致畸作用。本藥為谷氨酸衍化物，具有鎮(zhèn)靜催眠、止痛止癢、退熱等作用。對(duì)麻風(fēng)反應(yīng)療效較好。其作用機(jī)制可能為抑制溶酶體酶、穩(wěn)定溶酶體膜、抑制中性粒細(xì)胞的趨化。另外，本藥尚有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。

藥動(dòng)學(xué)

本藥口服易吸收，緩釋片的達(dá)峰時(shí)間為2.9～5.7h：咀嚼片為2～6h。本藥總蛋白結(jié)合率高，分布容積為120L。本藥可能經(jīng)肝臟代謝，清除半衰期為5～7h。腎臟清除率為每分鐘1.15ml，小于給藥劑量的0.7%以原形從尿排出。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn少部分隨糞便排出。

適應(yīng)證

1.適用于各型麻風(fēng)反應(yīng)如發(fā)熱、結(jié)節(jié)紅斑、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、淋巴結(jié)腫大等，對(duì)結(jié)核樣型的麻風(fēng)反應(yīng)療效稍差。對(duì)麻風(fēng)病無(wú)治療作用，可與抗麻風(fēng)藥同用以減少麻風(fēng)反應(yīng)。2.可用于骨髓移植。3.尚可治療紅斑狼瘡、復(fù)發(fā)性發(fā)熱性結(jié)節(jié)性非化膿性脂膜炎、日光性癢疹、多形性日光疹、結(jié)節(jié)性癢疹、帶狀皰疹、扁平苔蘚、家族性良性天皰瘡、白塞病(Behcet病)、多形紅斑。

禁忌證

1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.孕婦尤以妊娠早期禁忌。

注意事項(xiàng)

1.育齡婦女在服藥期間應(yīng)避孕。2.駕駛員及機(jī)器操作者慎用。3.出現(xiàn)神經(jīng)炎癥狀時(shí)應(yīng)立即停藥，以免造成不可逆病變。

不良反應(yīng)

1.常見(jiàn)口干、口苦、惡心、嘔吐、便秘、食欲缺乏、頭昏、嗜睡、面部和四肢水腫、閉經(jīng)、性欲減退、中毒性神經(jīng)炎、心率減慢和皮疹等。嚴(yán)重者須停藥并給予對(duì)癥治療。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn2.偶見(jiàn)白細(xì)胞和血小板減少。3.本品有強(qiáng)烈致畸作用，可引起“海豹肢”畸形，妊娠婦女禁用。4.長(zhǎng)期應(yīng)用(總劑量40g以上)可致多發(fā)性神經(jīng)炎。

用法用量

口服給藥：每天100～200mg，分4次服用。對(duì)于嚴(yán)重麻風(fēng)反應(yīng)，可增至300～400mg(反應(yīng)得到控制即可逐漸減量維持)。對(duì)長(zhǎng)期反應(yīng)，需要較長(zhǎng)期服藥，每天或隔日服用25～50mg。1.Ⅱ型麻風(fēng)反應(yīng)：開(kāi)始每天200～400mg，癥狀控制后減至每天50～100mg維持。2.其他疾病：每天100～400mg，癥狀控制后減至每天25～50mg維持。

藥物相應(yīng)作用

與地塞米松合用，發(fā)生中毒性上皮細(xì)胞壞死溶解的危險(xiǎn)性增加。

專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

本品為防治麻風(fēng)反應(yīng)的首選藥，對(duì)麻風(fēng)病本身無(wú)治療作用，常與其他抗麻風(fēng)藥合用以減少麻風(fēng)反應(yīng)，對(duì)各型麻風(fēng)病尤其是發(fā)熱、結(jié)節(jié)紅斑、神經(jīng)疼痛和淋巴腫大有一定的療效。近年發(fā)現(xiàn)本品有免疫抑制作用，可用于骨髓移植。THD對(duì)Ⅱ型麻風(fēng)反應(yīng)療效良好，總有效率達(dá)99%，對(duì)Ⅰ型麻風(fēng)反應(yīng)療效很差。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cnTHD對(duì)輕中度的移植物抗宿主病有較好療效，對(duì)皮膚型的紅斑狼瘡亦有較好療效，但對(duì)系統(tǒng)損害無(wú)效。THD是治療復(fù)發(fā)性口瘡的很好藥物，對(duì)HIV感染合并的阿弗它潰瘍有良好療效。

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