| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗寄生蟲藥\抗瘧藥 |
| 英文名 | Primaquine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 伯喹，伯氨喹啉 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其磷酸鹽，為橙紅色結(jié)晶粉末，無臭，味苦。本品能溶解于水中，不溶于氯仿或乙醚中。熔點(diǎn)：200-205℃（分解)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要作用于間日瘧原蟲的紅外期，用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播時，常與氯喹或乙胺嘧啶合用。對間日瘧紅內(nèi)期作用較弱，對惡性瘧紅內(nèi)期則完全無效，不能作為控制癥狀的藥物應(yīng)用。對某些瘧原蟲的紅前期也有影響，但因需用劑量較大，已接近極量，不夠安全，故也不能作為病因預(yù)防藥物應(yīng)用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品屬于8氨基喹啉類衍生物，對瘧原蟲的紅外期與配子體有較強(qiáng)的殺滅作用，為阻止瘧疾復(fù)發(fā)，中斷傳播的有效藥物。本品抗瘧作用原理可能是抑制線粒體的氧化作用，使瘧原蟲攝氧量顯著減少。在體內(nèi)經(jīng)過代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂休^強(qiáng)氧化性能的喹啉醌衍生物，干擾瘧原蟲紅外期三磷酸吡啶核苷酸的還原過程，影響瘧原蟲的能量代謝和呼吸而導(dǎo)致死亡。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服后吸收迅速而完全，2-3小時血漿中濃度可達(dá)高峰；消失也快，8小時后血中殘存量很少。t1/2為5.8小時。主要分布于肝組織內(nèi)，其次為肺、腦和心等組織內(nèi)。大部分在體內(nèi)代謝，僅1%在尿中排出，一般于24小時內(nèi)完成。因血中濃度維持不久，故需反復(fù)多次服藥才能收效。 |
| 劑型 | 片劑,膜劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：13.2mg（相當(dāng)于伯氨喹7.5mg)。 |
| 用法用量 | 1．根治間日瘧，每日口服一次26.4-52.8mg（鹽基15-30mg)，一日1次，連服14日；或每日服39.6mg，連服8日。服此藥前3日，同服氯喹，或在第1、2日同服乙胺嘧啶。 2．控制瘧疾傳播，配合氯喹等治療惡性瘧時，每日服26.4mg，連服3日。 3．兒童常用量按伯氨喹計，根治間日瘧每日口服0.39mg/kg，連服14日。用于消滅惡性瘧配子體時，劑量相同，連服3日。 |
| 不良反應(yīng) | 本品的毒性比其他抗瘧藥大。每日劑量超過52.8mg時，易發(fā)生疲乏、頭昏、惡心、嘔吐、腹痛；部分病例出現(xiàn)指甲和嘴唇紫紺、藥熱等，停藥后可自行恢復(fù)；偶有病例發(fā)生腹絞痛；少數(shù)特異質(zhì)（缺乏葡萄糖6磷酸脫氫酶)患者，服用常規(guī)劑量時，也可能產(chǎn)生溶血反應(yīng)，出現(xiàn)血紅蛋白尿時，應(yīng)立即停藥，并同時給予地塞米松或潑尼松，靜滴5%葡萄糖氯化鈉注射液等可緩解。溶血嚴(yán)重者可輸血，如發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，可靜注亞甲藍(lán)1-2mg/kg。 |
| 注意事項 | 1．孕婦及哺乳期婦女及糖尿病患者均應(yīng)慎用。 2．仔細(xì)詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史，有無葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏等病史。 3．系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者服用本品易發(fā)生粒細(xì)胞缺乏。 4．應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞計數(shù)及血紅蛋白含量。 5．米帕林（阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝，故伯氨奎與此二藥同用后，其血藥濃度大大提高，維持時間也延長，毒性增加，但療效未見增加。 |
| 貯藏 | 避光，密閉保存。 |
| 備注 |
