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| 泛維爾、法昔洛韋、海正韋克、麗珠風(fēng)、Famvir、FCV | |
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| 本藥是噴昔洛韋(penciclovir)的前體藥，和阿昔洛韋一樣，它也是鳥苷類似物，可通過干擾病毒DNA聚合酶的活性抑制皰疹病毒DNA合成。由于激活本藥的第一步是轉(zhuǎn)化成單磷酸鹽，而單磷酸鹽易被胸苷激酶催化，故本藥極易被病毒胸苷激酶催化，而不易被人體酶催化，因此幾乎對人體DNA無影響。體外試驗(yàn)證實(shí)，本藥和噴昔洛韋對人皰疹病毒的作用譜與阿昔洛韋相似，二者對抗單純皰疹及水痘帶狀皰疹病毒的活性均好。大多數(shù)臨床分離到的耐阿昔洛韋的單純皰疹和水痘帶狀皰疹毒株同樣也耐受噴昔洛韋。體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，少數(shù)耐阿昔洛韋的毒株對噴昔洛韋敏感，且噴昔洛韋對乙肝病毒有活性。PCV的體外抗病毒活性與ACV相似，但PCV在細(xì)胞內(nèi)濃度高、半衰期長，其磷酸化率、穩(wěn)定性、磷酸鹽衍生物的濃度及對病毒DNA多聚酶的親和力均高于ACV。 | |
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| 本藥由胃腸道吸收迅速，口服后0.7～0.9h血藥濃度即達(dá)峰值，該峰值若按本藥劑量計分別為：服用單劑500mg，為4mg/ml(范圍為3.3～4.7mg/ml)；服用250mg、500mg和750mg，各為1.6～1.9mg/ml、3.3～3.4mg/ml和5.1～5.3mg/ml。本藥吸收后通過去乙�；脱趸饔迷谛∧c壁和肝臟內(nèi)迅速轉(zhuǎn)變?yōu)閲娢袈屙f，生物利用度為75%～77%。它在血漿中濃度很低，主要分布于組織中。本藥在體內(nèi)的總蛋白結(jié)合率小于20%，分布容積在靜脈給藥后為1.08L/kg。多數(shù)噴昔洛韋通過腎小管的分泌和腎小球的過濾以原形由尿排出，其中口服后最初6h排出60%，總排出73%，靜脈給藥可排出94%。本藥口服后腎臟清除率為每小時27.7L，老年受試者的腎臟清除率較正常值低22%。此外，另有27%的噴昔洛韋可經(jīng)糞便排出。本藥的血清半衰期約2.5h，類似于阿昔洛韋，但前者的細(xì)胞內(nèi)半衰期要長10～20倍。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn本藥可被透析清除，血液透析后血藥濃度減少76%。噴昔洛韋在血漿中的半衰期為2～3h，在水痘-帶狀皰疹病毒感染的細(xì)胞內(nèi)半衰期為7.2h。在母乳中的濃度可達(dá)血漿濃度水平。噴昔洛韋以原形由尿中排出。 | |
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| 1.免疫功能正常者的帶狀皰疹感染和復(fù)發(fā)性生殖器單純皰疹感染的治療。2.免疫功能正常和免疫缺失兩類患者復(fù)發(fā)性黏膜和皮膚單純皰疹的治療。 | |
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| 1.交叉過敏：對其他鳥嘌呤類抗病毒藥(如阿昔洛韋、更昔洛韋、伐昔洛韋)過敏者也可對本藥過敏。2.藥物對兒童的影響：本藥對18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。3.藥物對妊娠的影響：妊娠期用藥的安全性尚不明確，因此孕婦應(yīng)避免使用本藥。4.藥物對哺乳的影響：哺乳期用藥的安全性尚不明確，因此哺乳期婦女應(yīng)避免使用本藥。5.本藥對初發(fā)的生殖器單純皰疹、眼科帶狀皰疹、散發(fā)帶狀皰疹或有帶狀皰疹的免疫缺失患者的功效尚不明確。 | |
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| 1.消化系統(tǒng)：惡心、腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣。2.神經(jīng)、精神系統(tǒng)：頭痛、疲勞、疼痛。醫(yī).學(xué)全在線zxtf.net.cn偶見頭暈、失眠、嗜睡，感覺異常。3.皮膚反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢。4.生殖系統(tǒng)：動物實(shí)驗(yàn)報道有乳腺癌、睪丸變化及生殖力降低的情況發(fā)生。但在與安慰劑對比的臨床試驗(yàn)中，本藥的不良反應(yīng)較少發(fā)生。 | |
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| 1.口服給藥：(1)急性帶狀皰疹：應(yīng)在出疹后的72h內(nèi)服用，推薦劑量為500mg，每天3次，連用7天。(2)生殖器皰疹：①初發(fā)：推薦劑量為每次250mg，每天3次，5天為1個療程；②復(fù)發(fā)：推薦劑量每次125mg，每天2次，5天為1個療程。2.外用:0.1%～2.0%，涂搽患處。3.腎功能不全時劑量:在治療急性帶狀皰疹時，可參考上量并適當(dāng)延長兩次給藥的間隔時間， | |
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| 1.與丙磺舒或其他主要由腎小管主動分泌清除的藥物聯(lián)用時，本藥的血藥濃度可升高。2.與由醛氧化酶代謝的藥物聯(lián)用時可能發(fā)生相互作用。 | |
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| 本品是噴昔洛韋的前體藥，通過干擾病毒DNA聚合酶的活性抑制皰疹病毒DNA合成。據(jù)報道臨床對再發(fā)的生殖器單純皰疹感染的防治有效。對免疫受損患者的水痘、原發(fā)性生殖器單純皰疹感染或單純皰疹及水痘帶狀皰疹感染是否有效尚待探討。據(jù)報道泛昔洛韋能減輕帶狀皰疹的急性體征和癥狀，能縮短帶狀皰疹后神經(jīng)痛的持續(xù)時間。北京協(xié)和醫(yī)院、上海皮膚病醫(yī)院等進(jìn)行的一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、對照的多中心試驗(yàn)，治療組入選122例，口服本品每次250mg，每天3次，連續(xù)7天；對照組111例口服阿昔洛韋每次200mg，每天5次，連續(xù)7天。結(jié)果服藥第8天治療組癥狀消退率為39.7%、水皰消退率為56.47%；對照組分別為44.1%和44.4%。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn服藥后第8天兩組有效率為62.3%和55.9%，服藥后第1～5天為95.1%和91.1%。在生殖器皰疹復(fù)發(fā)的患者中，同安慰劑相比，應(yīng)用本品作抑制性治療能有效地延長癥狀復(fù)發(fā)的間隔時間，同時還能縮短病毒脫落的持續(xù)時間，加快皮損愈合，在縮短多發(fā)性生殖器皰疹損害引起癥狀的持續(xù)時間上，本品比安慰劑有效。 | |
