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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:呋喃妥因的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

呋喃妥因

呋喃妥因副作用;別名:呋喃坦丁、呋喃坦啶、呋喃妥英、硝呋妥英、硝基呋喃妥英、Nitrofurantoinum、Furadantin;呋喃妥因適應(yīng)癥:1.本藥適用于治療敏感菌所致的急性單純性下尿路感染(但不宜用于腎盂腎炎的治療)。2.本藥也可用于尿路感染的預(yù)防。;呋喃妥因藥理學(xué)作用:呋喃妥因為人工合成的硝基呋喃類抗菌藥,其抗菌作用機制在于敏感菌可以將本藥還原成活性產(chǎn)物,能抑制乙酰輔酶A等多種酶而干擾細菌的核糖體蛋白及其他大分子蛋白,導(dǎo)致細菌代謝紊亂并損傷DNA。根據(jù)藥物濃度的不同,呋喃妥因可具有抑菌或殺菌作用。本藥對大腸桿菌、克雷白菌屬、腸桿菌屬、腸球菌屬、金黃色葡萄球菌、腐生葡萄球菌具有較強的抗菌活性:對淋球菌、枯草桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等也有良好的抗菌作用。本藥對銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬無效。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:其他合成抗菌藥 三級分類: 
 藥品英文名
Nitrofurantoin
 藥品別名
呋喃坦丁、呋喃坦啶、呋喃妥英、硝呋妥英、硝基呋喃妥英、Nitrofurantoinum、Furadantin
 藥物劑型
1.片劑:50mg,100mg;2.腸溶片:0.05g,0.1g。
 藥理作用
呋喃妥因為人工合成的硝基呋喃類抗菌藥,其抗菌作用機制在于敏感菌可以將本藥還原成活性產(chǎn)物,能抑制乙酰輔酶A等多種酶而干擾細菌的核糖體蛋白及其他大分子蛋白,導(dǎo)致細菌代謝紊亂并損傷DNA。根據(jù)藥物濃度的不同,呋喃妥因可具有抑菌或殺菌作用。本藥對大腸桿菌、克雷白菌屬、腸桿菌屬、腸球菌屬、金黃色葡萄球菌、腐生葡萄球菌具有較強的抗菌活性:對淋球菌、枯草桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等也有良好的抗菌作用。本藥對銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬無效。
 藥動學(xué)
呋喃妥因口服易吸收,生物利用度在空腹時為87%,在進食時為94%。藥物吸收后在血清中濃度較低,在腎中的藥物濃度較高,在尿中可達有效治療濃度。本藥可透過胎盤屏障和血-腦脊液屏障。本藥蛋白結(jié)合率為60%,約2/3藥物在體內(nèi)被各組織(包括肝臟)迅速代謝滅活;腎功能正常者半衰期為0.3~1h。藥物主要經(jīng)腎小球濾過,少量經(jīng)腎小管分泌和重吸收。30%~40%的藥物迅速以原形隨尿液排出;另有部分藥物可經(jīng)膽汁排泄。血液透析可有效清除藥物。
 適應(yīng)證
1.本藥適用于治療敏感菌所致的急性單純性下尿路感染(但不宜用于腎盂腎炎的治療)。2.本藥也可用于尿路感染的預(yù)防。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn
 禁忌證
1.對呋喃妥因或其他硝基呋喃類藥過敏者。2.嚴(yán)重腎功能障礙者(肌酐清除率每分鐘小于50ml)。3.1個月以內(nèi)嬰兒。
 注意事項
1.慎用:(1)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G6PD)缺乏者;(2)周圍神經(jīng)病變者;(3)肺部疾病患者;(4)腎功能減退者。2.交叉過敏:對一種硝基呋喃類藥過敏者對其他硝基呋喃類藥也可能過敏。3.藥物對妊娠的影響:呋喃妥因可透過胎盤屏障,而胎兒酶系尚未發(fā)育完全,故孕婦不宜應(yīng)用,以避免胎兒發(fā)生溶血性貧血。4.藥物對哺乳的影響:少量本藥可隨乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)用時必須考慮其利弊。5.本藥在尿中代謝物可使硫酸銅試劑發(fā)生假陽性反應(yīng),干擾尿糖測定。
 不良反應(yīng)
1.消化系統(tǒng):較常見惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀。2.血液系統(tǒng):少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多,有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者尚可發(fā)生溶血性貧血。3.神經(jīng)系統(tǒng):偶可發(fā)生頭痛、頭昏,嗜睡、肌痛、眼球震顫等神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),多屬可逆,嚴(yán)重者可發(fā)生周圍神經(jīng)炎。原有腎功能減退或長期服用本藥者尤易發(fā)生。4.呼吸系統(tǒng):偶可引起發(fā)熱、咳嗽、胸痛、肺部浸潤等急性肺炎表現(xiàn),停藥后可迅速消失;長期服用(6個月以上)者,偶可引起間質(zhì)性肺炎或肺纖維化。5.過敏反應(yīng):偶可引起皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)癥狀。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn
 用法用量
1.成人口服給藥:(1)治療尿路感染:每次50~100mg、每天4次;(2)預(yù)防尿路感染:對尿路感染反復(fù)發(fā)作者,可每天50~100mg作預(yù)防應(yīng)用,臨睡前服用。2.兒童口服給藥:(1)治療尿路感染:1個月以上小兒,每次1.25~1.75mg/kg,每6小時1次;(2)預(yù)防尿路感染:對尿路感染反復(fù)發(fā)作者,可每天1mg/kg怍預(yù)防應(yīng)用,每晚睡前1次,但應(yīng)注意本藥長期應(yīng)用有發(fā)生彌漫性間質(zhì)性肺炎或肺纖維化的可能。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與甲氧芐啶(TMP)合用可增加抗菌作用。2.丙磺舒或磺吡酮均可抑制本藥的腎小管分泌,導(dǎo)致本藥的血藥濃度升高及半衰期延長,而尿藥濃度則減低。3.本藥與可導(dǎo)致溶血的藥物同用可使溶血反應(yīng)增加。4.本藥與肝毒性藥物同用有增加肝毒性反應(yīng)的可能。5.本藥與神經(jīng)毒性藥物同用有增加神經(jīng)毒性的可能。6.本藥與諾氟沙星同用有抗菌拮抗作用。7.本藥與萘啶酸同用有抗菌拮抗作用。
 專家點評
本品具有廣譜抗菌性質(zhì)。臨床用于敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)感染。該藥具有抗菌活性不受膿液及組織分解產(chǎn)物影響的特點。一般地說微生物對本品不易耐藥,如停藥后重新用藥,仍可有效。必要時可與其他藥物(如TMP)聯(lián)合應(yīng)用以提高療效。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn
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