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| 一級(jí)分類(lèi)：眼科用藥 二級(jí)分類(lèi)：影響免疫功能的藥物 三級(jí)分類(lèi)：免疫抑制劑 | |
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| 6-巰基嘌呤、樂(lè)疾寧、巰唑嘌呤、6-MP、Purinethol | |
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| 系嘌呤衍生物，在體內(nèi)必須被次黃嘌呤-鳥(niǎo)苷酸轉(zhuǎn)移酶代謝為相應(yīng)的偽核苷酸-6-硫肌苷酸才能發(fā)揮其抗腫瘤作用，后者抑制肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账�，抑制DNA和RNA的合成。本藥作用于S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物。有些腫瘤因缺乏次黃嘌呤-鳥(niǎo)苷酸轉(zhuǎn)移酶，因而對(duì)本品耐藥。本品可阻斷嘌呤環(huán)的生物合成和抑制嘌呤的相互轉(zhuǎn)化，從而抑制免疫活性細(xì)胞的增殖，同時(shí)還具有抗炎作用。 | |
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| 口服后吸收較快，但不完全(20%～50%)，tmax為2h。吸收后在肝臟內(nèi)迅速被氧化為硫尿酸等產(chǎn)物而失去活性，在24～48h內(nèi)有60%自尿中排出。少量分布于肝、腎和脾臟，可進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，有一定蓄積作用。通常劑量時(shí)極少進(jìn)入腦脊液。 | |
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| 對(duì)本品過(guò)敏者、孕婦、哺乳者和骨髓功能不全者禁用。 | |
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| 1.肝、腎功能不全者慎用。2.用藥期間須監(jiān)測(cè)血象、肝功能、腎功能。3.本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險(xiǎn)，故應(yīng)避免在妊娠初期3個(gè)月內(nèi)服用。 | |
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| 1.胃腸道反應(yīng)：成人25%出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐，一般較輕。胃炎及腹瀉較少見(jiàn)。2.骨髓抑制：白細(xì)胞及血小板減少，嚴(yán)重者可有全血減少。3.其他：少數(shù)患者出現(xiàn)肝功能損傷，可出現(xiàn)黃疸，停藥后可恢復(fù)。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)zxtf.net.cn敏感患者可有血尿酸過(guò)高、尿酸結(jié)晶尿及腎功能障礙。大劑量可引起壞死性腸炎、剝脫性皮炎。另外，有伴發(fā)胰腺炎或肺纖維化的報(bào)道。 | |
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| 口服：每天1.5～25mg/kg，1次或分次服用，可持續(xù)半年。1.白血�。好刻�60mg/m2(成人50～150mg)，分次口服，并應(yīng)根據(jù)血象變化調(diào)整劑量。維持量為50mg，每天1次或隔日或3天1次。2.絨毛膜上皮癌：每天6mg/kg，分2次口服，連用10天為1個(gè)療程，間隔3～4周重復(fù)。 | |
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| 不宜與肝毒性藥物合用；別嘌醇可抑制本品代謝，并用時(shí)藥量減少至常用量的1/4～1/3。 | |
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| 本品為抗嘌呤類(lèi)藥物，抑制核酸合成，主要作用于細(xì)胞周期S期。適用于交感性眼炎、貝赫切特綜合征(白塞病)等。巰嘌呤于1952年合成，為嘌呤類(lèi)抗代謝藥，結(jié)構(gòu)與黃嘌呤相似，在體內(nèi)轉(zhuǎn)為6-巰基喋呤核苷酸、阻斷次黃嘌呤代謝，急性白血病的維持治療，兒童優(yōu)于成人。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)zxtf.net.cn對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病也有一定療效，對(duì)絨毛膜癌有一定療效，可與潑尼松合用預(yù)防排異反應(yīng)。在治療中應(yīng)注意對(duì)骨髓的抑制作用，并長(zhǎng)期監(jiān)測(cè)肝功能。 | |
