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| 一級(jí)分類(lèi)：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗血栓藥物 三級(jí)分類(lèi)：溶栓劑 | |
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| 葡激酶是由某種金黃色葡萄球菌培養(yǎng)產(chǎn)生，也可經(jīng)基因克隆技術(shù)獲得，稱r-SAK，具有抗原性。使用后抗體可持續(xù)1～2周，但其兩種SAK變異體幾乎不產(chǎn)生抗體。葡激酶溶栓作用類(lèi)似鏈激酶，先與纖溶酶原形成復(fù)合物，使復(fù)合物中的纖溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶，然后形成纖溶酶-葡激酶復(fù)合物，再激活纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶，從而降解纖維蛋白。與鏈激酶不同的是葡激酶對(duì)纖維蛋白有特異性，當(dāng)不存在纖維蛋白時(shí)，纖溶酶原葡激酶復(fù)合物迅速被α2抗纖溶酶中和，可引起全身性纖溶酶原激活，而當(dāng)存在纖維蛋白時(shí)，此復(fù)合物與血凝塊結(jié)合，降低α2-抗纖溶酶對(duì)其抑制作用，因而選擇性地在纖維蛋白表面激活纖溶酶原轉(zhuǎn)化為纖溶酶。醫(yī)學(xué).全在線zxtf.net.cn動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明葡激酶對(duì)靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相近，對(duì)肺動(dòng)脈富含血小板的血栓，其溶栓效力較鏈激酶強(qiáng)。 | |
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| 靜脈滴注后迅速自血漿清除，半衰期為6min左右。它主要經(jīng)肝臟代謝，隨尿排出。 | |
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| SAK推薦劑量：30min內(nèi)靜脈滴注葡激酶15～30mg，如使用總量為15mg，首劑先靜脈注射3mg，后12mg在30min內(nèi)靜脈滴注完。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn急性心肌梗死患者靜脈滴注劑量為10mg。 | |
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| 不同劑量的葡激酶與rt-PA對(duì)急性心肌梗死患者進(jìn)行溶栓治療，觀察兩藥對(duì)冠脈再通率的影響，100例急性心肌梗死患者隨機(jī)分為A組(葡激酶10mg)、B組(葡激酶20mg)及C組(r-PA治療組)，結(jié)果表明90min時(shí)A組、B組及C組的血管再通率(TIMI-3級(jí))分別為50%、74%及62%。本品作用與鏈激酶類(lèi)似。與鏈激酶不同的是葡激酶對(duì)纖維蛋白有特異性。經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明葡激酶對(duì)靜脈血栓的溶解作用與鏈激酶相似，對(duì)肺動(dòng)脈富含血小板的血栓，其溶栓效力較鏈激酶強(qiáng)。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn臨床用于治療急性心肌梗死患者，雖也有抗原性，但較鏈激酶低。 | |
