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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:波吲洛爾的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

波吲洛爾

波吲洛爾副作用;別名:吲苯酯心安;波吲洛爾適應(yīng)癥:各種程度的動(dòng)脈壓過高和運(yùn)動(dòng)引起的心絞痛。;波吲洛爾藥理學(xué)作用:本品為強(qiáng)力β-腎上腺素能受體阻滯劑,作用于β1及β2受體,具有輕度的內(nèi)在擬交感活性,在高于阻滯β受體所需濃度的100倍時(shí)具有膜穩(wěn)定作用。本品能使靜息或運(yùn)動(dòng)時(shí)的心臟免受過度的β腎上腺素能刺激。本品降低過高的血壓和心率,并通過減少心臟對β-腎上腺素能刺激的反應(yīng)而提高心絞痛患者的運(yùn)動(dòng)耐量,這導(dǎo)致心絞痛性癥狀的減輕。由于作用可維持24h,故高血壓和心絞痛患者每天只需服藥1次。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:β受體阻滯劑 
 藥品英文名
Bopindolol
 藥品別名
吲苯酯心安
 藥物劑型
片劑:1mg。
 藥理作用
本品為強(qiáng)力β-腎上腺素能受體阻滯劑,作用于β1及β2受體,具有輕度的內(nèi)在擬交感活性,在高于阻滯β受體所需濃度的100倍時(shí)具有膜穩(wěn)定作用。本品能使靜息或運(yùn)動(dòng)時(shí)的心臟免受過度的β腎上腺素能刺激。本品降低過高的血壓和心率,并通過減少心臟對β-腎上腺素能刺激的反應(yīng)而提高心絞痛患者的運(yùn)動(dòng)耐量,這導(dǎo)致心絞痛性癥狀的減輕。由于作用可維持24h,故高血壓和心絞痛患者每天只需服藥1次。
 藥動(dòng)學(xué)
本品吸收后完全轉(zhuǎn)化成具有藥理活性的代謝物,該代謝物的吸收半衰期約50min,口服后2h達(dá)到血漿濃度峰值。生物利用度60%~70%,該代謝物的60%~65%與蛋白質(zhì)結(jié)合。本品的40%~60%隨尿排泄。消除半衰期α相約為4h,β相約為14h。醫(yī)學(xué)全/在線zxtf.net.cn長期口服無蓄積性。
 適應(yīng)證
各種程度的動(dòng)脈壓過高和運(yùn)動(dòng)引起的心絞痛。
 禁忌證
對洋地黃耐藥的心力衰竭、肺源性心臟病、明顯心動(dòng)過緩、Ⅱ及Ⅲ度房室阻滯、支氣管哮喘患者均禁用。
 注意事項(xiàng)
1.初發(fā)或明顯心力衰竭患者在用β阻滯劑治療前應(yīng)給予充分的洋地黃。2.服用β阻滯劑的患者在全身麻醉時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控心血管功能。3.如需停用,應(yīng)逐漸減少劑量;嗜鉻細(xì)胞瘤患者應(yīng)同時(shí)給予β阻滯劑與α阻滯劑。4.嚴(yán)重腎衰時(shí)使用其他β阻滯劑偶見腎功能進(jìn)一步損壞。5.糖尿病患者用β阻滯藥,低血糖可能加重,心動(dòng)過速可能被掩蓋,而出汗并不受抑制。6.動(dòng)物試驗(yàn)無致畸性,但尚無妊娠期及哺乳期用藥經(jīng)驗(yàn)。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn7.駕駛員、機(jī)械操作員應(yīng)慎用本品。8.避免與鈣拮抗劑同時(shí)應(yīng)用。
 不良反應(yīng)
可有頭暈、疲倦及睡眠障礙。如出現(xiàn)心動(dòng)過緩可靜脈注射硫酸阿托品0.5~1.0mg,或者緩慢靜脈輸注異丙腎上腺素以刺激β-腎上腺素能受體,從每分鐘5μg開始直到獲得滿意的效果。對無效的病例或初發(fā)心力衰竭,可靜脈給予高血糖素8~10mg,在1h內(nèi)可重復(fù)注射,并連續(xù)監(jiān)護(hù)心電圖。罕見須停止給藥的皮膚反應(yīng)。
 用法用量
1.動(dòng)脈壓過高:開始每天1mg,如治療3周療效仍不理想,可酌情增至每天2mg,或者合用其他降壓藥。在血壓降至正常后可減少到每天0.5mg(輕中度高血壓)。2.心絞痛:起始劑量為每天1mg,如治療3周后療效仍不理想,可酌情增至每天2mg,或加服其他類型的藥物。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn
 藥物相應(yīng)作用
參見:吲哚洛爾
 專家點(diǎn)評
本品為長效非選擇性β-受體阻斷劑,具有輕度的內(nèi)在擬交感活性,能使靜息或運(yùn)動(dòng)時(shí)的心臟免受過度的β腎上腺素能刺激。本品降低過高的血壓和心率,并通過減少心臟對β-腎上腺素能刺激的反應(yīng)而提高心絞痛患者的運(yùn)動(dòng)耐量,這導(dǎo)致心絞痛性癥狀的減輕。
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