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用作β2腎上腺素能受體激動劑的芳基苯胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 施萬制藥/R·M·馬克金內(nèi)爾;J·R·扎考布森;S·G·特拉普;D·R·塞托
公開(公告)號 CN1910137A  
公開(公告)日 2007.02.07  
申請(專利)號 CN200580002279.6  
申請日期 2005.01.11  
專利名稱 用作β2腎上腺素能受體激動劑的芳基苯胺衍生物  
主分類號 C07C215/60(2006.01)I  
分類號 C07C215/60(2006.01)I;C07D243/10(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.12 US 60/535,784  
申請(專利權(quán))人 施萬制藥  
發(fā)明(設(shè)計)人 R·M·馬克金內(nèi)爾;J·R·扎考布森;S·G·特拉普;D·R·塞托  
地址 美國加利福尼亞  
頒證日  
國際申請 2005-01-11 PCT/US2005/000810  
進入國家日期 2006.07.12  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式(I)的化合物 其中: R1、R2、R3和R4各自獨立選自氫、羥基、氨基、鹵素、-CH2OH和-NHCHO,或者R1和R2連在一起選自-NHC(=O)CH=CH-、-CH=CHC(=O)NH-、-NHC(=O)S-和-SC(=O)NH-; R5和R6中的一個是-[X-C1-6亞烷基]n-NR10R11或C1-6亞烷基-NR12R13, 而R5和R6中的另一個選自氫、羥基、C1-4烷氧基和C1-4烷基,其中C1-4烷基任選被鹵素取代, 其中 X各自獨立地選自-O-、-NH-、-S-、-NHSO2-、-SO2NH-、-NHC(=O)-和-C(=O)NH-; R10、R11、R12和R13各自獨立的是氫或C1-4烷基;或 R10和R11與和其連接的氮原子一起,或R10與和其連接的氮原子以及相鄰的C1-6亞烷基的碳原子一起,或者R12和R13與和其連接的氮原子一起,或者R12與和其連接的氮原子以及相鄰的C1-6亞烷基的碳原子一起,形成具有5-7個環(huán)原子的雜環(huán)或雜芳基環(huán),所述環(huán)任選地含有另外的選自氧、氮和硫的雜原子,其中氮任選地被-S(O)2-C1-4烷基取代;而 n是1、2或3;且 R7、R8和R9各自獨立的是氫或C1-6烷基; 或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物或立體異構(gòu)體。  
摘要 本發(fā)明提供了新的β2-腎上腺素能受體激動劑化合物。本發(fā)明還提供含有這樣化合物的藥物組合物,使用這樣的化合物來治療與β2-腎上腺素能受體活性相關(guān)的疾病的方法,以及制備這樣化合物的工藝和中間體。  
國際公布 2005-08-04 WO2005/070872 英  
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