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| 一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：平喘藥物 三級(jí)分類：氣道擴(kuò)張藥 | |
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| 鹽酸左旋沙丁胺醇、左旋沙丁胺醇鹽酸鹽、左旋沙丁胺醇酒石酸鹽、R-Albuterol、Levasalbutamol、Levalbuterol HCl、Levalbuterol Hydrochloride、Xopenex | |
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| 吸入溶液劑：0.31mg/支(相當(dāng)于鹽酸沙丁胺醇0.36mg)，0.63mg/支(相當(dāng)于鹽酸沙丁胺醇0.73mg)，1.25mg/支(相當(dāng)于鹽酸沙丁胺醇1.44mg)。 | |
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| 沙丁胺醇(Albuterol)是一種腎上腺素類β受體激動(dòng)劑，可與人呼吸道平滑肌上的β2受體結(jié)合，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)濃度，cAMP進(jìn)一步激活蛋白激酶A，使肌球蛋白磷酸化，降低細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，使支氣管平滑肌舒張。cAMP濃度增加，還可抑制肥大細(xì)胞炎性介質(zhì)的釋放。沙丁胺醇為消旋體，其中只有左旋體產(chǎn)生舒張支氣管平滑肌的作用，右旋體無此作用，但可與β受體結(jié)合產(chǎn)生頭痛、頭暈、心悸、手指顫抖等副作用。左旋沙丁胺醇是沙丁胺醇的單一旋光異構(gòu)體，藥效是右旋沙丁胺醇的80倍，副作用減少，療效也有進(jìn)一步提高，左旋沙丁胺醇只需消旋體1/4的劑量便可產(chǎn)生相同的療效，1/2劑量時(shí)，其作用優(yōu)于消旋體。在慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease，COPD)中，左旋沙丁胺醇的促炎癥反應(yīng)作用比沙丁胺醇弱。 | |
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| 成人及12歲以上兒童單劑量吸入本品1.25mg和消旋沙丁胺醇2.5mg后，左旋沙丁胺醇的峰濃度(Cmax)分別為1.1ng/ml和0.8ng/ml，達(dá)峰時(shí)間(Tmax)均為0.2h，藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別為3.3ng·h/ml和1.7ng·h/ml，t1/2分別為3.3h和1.5h。成人及12歲以上兒童累積吸入本品5mg(每次1.25mg，連用4天)或消旋沙丁胺醇10mg(每次2.5mg，連用4天)后，左旋沙丁胺醇的Cmax分別為4.5ng/ml和4.2ng/ml，Tmax均為0.2h，AUC分別為17.4ng·h/ml和16.0ng·h/ml，t1/2分別為4.0h和4.1h。 | |
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| 用于治療和防止成人及6歲以上兒童呼吸道阻塞性疾病如哮喘。 | |
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| 1．本品可對(duì)心血管系統(tǒng)產(chǎn)生影響，引起心率、血壓及其他癥狀的改變。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn心臟疾病，特別是冠狀動(dòng)脈功能不全、心律失常、高血壓患者慎用。由于本品對(duì)心血管系統(tǒng)的影響，正在使用或2周以內(nèi)停用單胺氧化酶抑制劑或三環(huán)類抗抑郁藥的患者應(yīng)慎用。本品妊娠毒性分級(jí)為C，孕婦慎用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用，考慮停止哺乳或停藥。2．用藥過量可致β-腎上腺素受體激動(dòng)癥狀和不良反應(yīng)癥狀加重，包括癲癇發(fā)作、心絞痛、血壓升高或降低、心律不齊、心率加快、心悸、神經(jīng)過敏、頭痛、震顫、口干、惡心、頭暈、疲乏、抑郁、失眠、低血鉀。發(fā)生藥物過量時(shí)應(yīng)使用本品拮抗劑(β-腎上腺素受體拮抗劑)和系統(tǒng)治療。本品不易被透析清除。3．本品可引起矛盾性支氣管痙攣(paradoxical bronchospasm)，開始用藥時(shí)易發(fā)生，應(yīng)立即停藥。4．本品可致哮喘加重，持續(xù)幾天或更長(zhǎng)，應(yīng)根據(jù)病情重新確定給藥方案，增加劑量或加用皮質(zhì)激素。5．對(duì)于本品不能控制的哮喘癥狀，應(yīng)與抗炎藥物同時(shí)使用。6．6歲以下兒童用藥安全性和療效尚不清楚。醫(yī)學(xué)/全在線zxtf.net.cn7．老年人用藥應(yīng)從0.63mg開始，然后根據(jù)臨床癥狀調(diào)整劑量。8．在本品的避光包裝中存放，可在開啟后2周內(nèi)使用完；使用非原包裝避光保存，應(yīng)在開啟后1周內(nèi)用完。9．20～25℃避光保存。 | |
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| 1．全身反應(yīng)：過敏、流感樣癥狀、意外傷害、疼痛、背痛、寒戰(zhàn)。2．心血管系統(tǒng)：心率加快、血壓升高或降低、心電圖異常、暈厥。3．消化系統(tǒng)：消化不良、腹瀉、口干、咽喉干、惡心、胃腸炎。4．呼吸系統(tǒng)：咳嗽加重、病毒感染、鼻炎、鼻竇炎、鼻甲水腫。5．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、張力提高、神經(jīng)過敏、震顫、焦慮、失眠、感覺異常。6．其他：淋巴結(jié)病、肌痛、腿部痛性痙攣、眼部瘙癢，本品可引起速發(fā)型超敏反應(yīng)。 | |
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| 用特制噴霧器噴霧吸入，成人及12歲以上兒童，每次0.63mg，每日3次，癥狀不能控制的，可每次1.25mg，每日3次；6～11歲兒童，每次0.31mg，每日3次，劑量不能超過每次0.63mg，每日3次。 | |
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| 1．β-腎上腺素受體拮抗劑可對(duì)抗本品的作用，使哮喘患者發(fā)生嚴(yán)重支氣管哮喘。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn2．與碳酸酐酶抑制劑和噻嗪類利尿藥合用，特別是β-腎上腺素受體激動(dòng)劑劑量過大時(shí)，可引起心電圖變化或低血鉀，建議不同時(shí)使用。3．沙丁胺醇與地高辛合用，可使地高辛的血藥濃度增加16%～22%，本品與地高辛合用對(duì)血藥濃度的影響尚不清楚，二者合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛的血藥濃度。 | |
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