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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:炔雌醚的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

炔雌醚

炔雌醚副作用;別名:3-環(huán)戊醚雌二醇、3-炔雌醇環(huán)戊醚、炔雌醇環(huán)戊醚、環(huán)戊炔雌醚、乙炔雌二醇環(huán)戊醚、Estrovis、Ethinylestradiol-3-cyclopentyl-ether;炔雌醚適應(yīng)癥:1.用于圍絕經(jīng)期綜合征及產(chǎn)后退奶等。2.本藥與孕激素合用可作為口服長效避孕藥。;炔雌醚藥理學(xué)作用:本藥為作用較強(qiáng)的口服長效雌激素,其活性為炔雌醇的4倍,具有強(qiáng)大的雌激素效應(yīng)。本藥可促使陰道上皮細(xì)胞成熟,抑制排卵,使宮頸黏液變得稀薄,抑制產(chǎn)后泌乳,同時(shí)還能作用于子宮內(nèi)膜。在復(fù)方口服避孕片中本藥作為長效雌激素,起主要的抗生育作用,而孕激素能防止子宮內(nèi)膜增生,使其轉(zhuǎn)化為分泌期,然后脫落。
 分類名稱
一級分類:婦產(chǎn)科用藥 二級分類:雌激素類及抗雌激素類藥 三級分類: 
 藥品英文名
Quinestrol
 藥品別名
3-環(huán)戊醚雌二醇、3-炔雌醇環(huán)戊醚、炔雌醇環(huán)戊醚、環(huán)戊炔雌醚、乙炔雌二醇環(huán)戊醚、Estrovis、Ethinylestradiol-3-cyclopentyl-ether
 藥物劑型
1.片劑:0.025mg,0.1mg,4mg;2.復(fù)方甲基炔諾酮長效避孕片:每片含2mg或3mg炔雌醚和12mg甲基炔諾酮;3.復(fù)方氯地孕酮片:每片含炔雌醚3mg和醋酸氯地孕酮12mg。4.復(fù)方次甲基氯地孕酮片:每片含炔雌醚3mg和次甲基氯地孕酮12mg。5.復(fù)方甲孕環(huán)酯片:含炔雌醚0.25mg和甲孕環(huán)酯50mg。6.復(fù)方庚酸炔諾酮2號注射劑:含炔雌醚0.5mg和庚酸炔諾酮200mg。
 藥理作用
本藥為作用較強(qiáng)的口服長效雌激素,其活性為炔雌醇的4倍,具有強(qiáng)大的雌激素效應(yīng)。本藥可促使陰道上皮細(xì)胞成熟,抑制排卵,使宮頸黏液變得稀薄,抑制產(chǎn)后泌乳,同時(shí)還能作用于子宮內(nèi)膜。在復(fù)方口服避孕片中本藥作為長效雌激素,起主要的抗生育作用,而孕激素能防止子宮內(nèi)膜增生,使其轉(zhuǎn)化為分泌期,然后脫落。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥具有蓄積效應(yīng),機(jī)體吸收后儲(chǔ)存并緩慢釋放而延長作用時(shí)間,據(jù)報(bào)道其活性最長可持續(xù)達(dá)4個(gè)月?诜舅幒蠛芸煸谙纼(nèi)吸收并進(jìn)入血液循環(huán),同時(shí)在血液內(nèi)維持高濃度,然后以原形儲(chǔ)存于脂肪組織中,各系統(tǒng)中炔雌醚的含量取決于器官脂肪含量的多少。數(shù)日后炔雌醚自脂肪庫中緩慢釋放出來,并代謝為炔雌醇和葡萄糖醛酸苷炔雌醇,以炔雌醇形式發(fā)揮效應(yīng)。母體化合物的消除半衰期為120h,代謝產(chǎn)物炔雌醇的半衰期為28.8h。本藥不管經(jīng)口服還是靜脈給藥,代謝產(chǎn)物主要是經(jīng)腎從尿中排泄,且24h尿中排泄量都相似,這些數(shù)據(jù)說明炔雌醚在被機(jī)體吸收前不會(huì)在腸道分解。另外,炔雌醚也可隨乳汁分泌。
 適應(yīng)證
1.用于圍絕經(jīng)期綜合征及產(chǎn)后退奶等。2.本藥與孕激素合用可作為口服長效避孕藥。
 禁忌證
1.孕婦。2.確診或懷疑有乳腺癌。3.雌激素依賴性腫瘤。醫(yī)/學(xué)全在線zxtf.net.cn4.原因不明的陰道異常出血。5.活動(dòng)性血栓性靜脈炎。6.血栓性疾病。7.有使用雌激素制劑后引起血栓性靜脈炎、血栓形成、栓塞等病史者。8.肝、腎病患者忌用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)癲癇。(2)偏頭痛。(3)充血性心力衰竭。(4)抑郁病史。(5)孕期黃疸病史。(6)與高鈣尿癥相關(guān)的代謝性骨病。(7)骨未發(fā)育完全的年輕患者。(8)子宮肌瘤患者。2.雌激素周期性給藥使子宮內(nèi)膜癌發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)較小,周期性雌激素加孕激素療法使發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)下降。3.藥物對妊娠的影響:在懷孕初期使用雌激素和孕激素可造成先天畸形,如先天性心臟病和肢體短缺,使用炔雌醚后也有類似的效應(yīng)。孕婦禁用此類藥物,尤其是在前3個(gè)月。4.藥物對哺乳的影響:乳汁中可出現(xiàn)炔雌醚,對母乳喂養(yǎng)的嬰兒無直接危害,但可能降低母乳產(chǎn)生的量和營養(yǎng)價(jià)值。建議監(jiān)測嬰兒體重并給予可能的營養(yǎng)補(bǔ)充。醫(yī)學(xué)全在/線zxtf.net.cn5.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)本藥作為雌激素,一般可增加高密度脂蛋白-膽固醇(HDL-C)水平,降低低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C),也可升高血清中三酰甘油濃度,這些脂質(zhì)變化的總體效應(yīng)可能是減少動(dòng)脈粥樣硬化的風(fēng)險(xiǎn)。但是同時(shí)使用孕激素會(huì)消除這些作用,并額外增加LDL-膽固醇水平。(2)使用本藥有血清谷丙氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT或SGPT)升高的個(gè)案報(bào)道。(3)由于雌激素導(dǎo)致生長激素的上升,所以在垂體功能測定中可出現(xiàn)虛假的生長激素水平提高。
 不良反應(yīng)
參見:戊酸雌二醇
 用法用量
口服給藥:1.圍絕經(jīng)期綜合征:炔雌醚片,每天0.025mg或每次0.1~0.2mg,每周1次。2.產(chǎn)后退奶:炔雌醚片,于分娩后6h內(nèi)每次口服4mg,必要時(shí)隔4~6天服第2次;對已哺乳者,每次4mg,兩天后服第2次。3.替代治療:炔雌醚片,每次0.1mg,每天1次,共7天,開始治療后2周起,改為每次0.1mg,每周1次。4.避孕:(1)復(fù)方甲基炔諾酮長效避孕片和復(fù)方氯地孕酮片,于月經(jīng)來潮第5天服1片,以后每隔28~30天服1片。(2)復(fù)方次甲基氯地孕酮片,于月經(jīng)來潮第5天服1片,以后每隔20天服1片,連服3次,自第4次起改為每26天服1片。(3)三合一炔雌醚片,于月經(jīng)來潮第5天口服1片,隔5天加服1片,以后每月按第1次服藥日期服用。(4)復(fù)方甲孕環(huán)酯片,每月于月經(jīng)來潮第10天服2片,第16天再服1片。肌內(nèi)注射:復(fù)方庚酸炔諾酮2號注射劑,第1次用藥于月經(jīng)周期第5天,肌內(nèi)注射1支,以后每2個(gè)月注射1支。
 藥物相應(yīng)作用
1.與三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí),可提高三環(huán)類抗抑郁藥的肝代謝,以導(dǎo)致該類藥療效的減弱和出現(xiàn)毒性反應(yīng)癥狀(如嗜睡、低血壓、靜坐不能等)。2.與抗凝血(如華法林)合用,可降低抗凝血藥的有效性。
 專家點(diǎn)評
本藥為作用較強(qiáng)的口服長效雌激素?诜晌改c道吸收后儲(chǔ)存在體內(nèi)脂肪中,再緩慢釋出。其活性為炔雌醇的4倍,具有強(qiáng)大的雌激素效應(yīng)。另外,在復(fù)方口服避孕片中本藥作為長效雌激素,起主要的抗生育作用。醫(yī)學(xué)全在.線zxtf.net.cn臨床用于防治絕經(jīng)期綜合征,雌激素分泌不足所致的各種疾病和退奶。此外,它是口服長效避孕藥復(fù)方中最常用的激素。
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