哌甲酯

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哌甲酯副作用;別名:利他林、哌醋甲酯、利太靈、Methylphenidatum、Ritalin;哌甲酯適應癥:1.兒童輕微腦功能失調(diào)(MBD)。能改善其注意力渙散和過度活動，并提高其學習能力。2.發(fā)作性睡眠癥及輕度抑制癥，小兒遺尿。3.對抗藥物過敏引起的中樞抑制（困倦、昏睡等）。4.與洛貝林、二甲弗林聯(lián)用治療各種原因引起的中樞性呼吸衰竭。5.也可治療輸血反應、遺傳過敏性皮炎及經(jīng)異丙腎上腺素和氨茶堿治療無效的支氣管哮喘。6.參見右苯丙胺。7.用于各種抑郁癥、輕度腦功能失調(diào)(多動綜合征)、發(fā)作性睡病。8.用于巴比土酸鹽、水合氯醛等中樞抑制藥過量引起的昏迷。;哌甲酯藥理學作用:本品為一種較緩和的大腦皮質(zhì)興奮劑。通過促進多巴胺和去甲腎上腺素的釋放，并抑制其回收，提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的覺醒水平，而達到興奮精神、消除抑制與憂郁、解除疲勞感的作用。其作用略強于咖啡因，但較苯丙胺弱。對精神活動的影響比對運動功能的影響顯著，但擬交感作用較弱。較大劑量時可引起普遍的中樞興奮，甚至可引起驚厥。能提高精神活動，消除抑郁癥狀，對大腦皮質(zhì)和皮質(zhì)下中樞及呼吸中樞有輕度興奮作用，還直接興奮交感神經(jīng)�？诜休p微加快心率和升壓作用。

分類名稱

一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物二級分類：呼吸興奮藥物三級分類：

藥品英文名

Methylphenidate

藥品別名

利他林、哌醋甲酯、利太靈、Methylphenidatum、Ritalin

藥物劑型

1.片劑：10mg；2.注射劑：20mg(2ml)；3.注射劑（粉)：10mg，20mg。4.緩釋片：20mg。

藥理作用

本品為一種較緩和的大腦皮質(zhì)興奮劑。通過促進多巴胺和去甲腎上腺素的釋放，并抑制其回收，提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的覺醒水平，而達到興奮精神、消除抑制與憂郁、解除疲勞感的作用。其作用略強于咖啡因，但較苯丙胺弱。對精神活動的影響比對運動功能的影響顯著，但擬交感作用較弱。較大劑量時可引起普遍的中樞興奮，甚至可引起驚厥。能提高精神活動，消除抑郁癥狀，對大腦皮質(zhì)和皮質(zhì)下中樞及呼吸中樞有輕度興奮作用，還直接興奮交感神經(jīng)�？诜休p微加快心率和升壓作用。

藥動學

本品口服吸收迅速且完全，一次給藥可維持4h，t_max 2h，t_1/2 1～2h，也有報道30min的。腦內(nèi)濃度高于血漿，體內(nèi)分布廣泛，代謝快。約80%以其脫酯產(chǎn)物哌甲酯酸由尿排泄。余見于糞便中，排出的原藥僅1%。

適應證

1.兒童輕微腦功能失調(diào)(MBD)。能改善其注意力渙散和過度活動，并提高其學習能力。2.發(fā)作性睡眠癥及輕度抑制癥，小兒遺尿。3.對抗藥物過敏引起的中樞抑制（困倦、昏睡等)。4.與洛貝林、二甲弗林聯(lián)用治療各種原因引起的中樞性呼吸衰竭。醫(yī)學.全在線zxtf.net.cn5.也可治療輸血反應、遺傳過敏性皮炎及經(jīng)異丙腎上腺素和氨茶堿治療無效的支氣管哮喘。6.參見右苯丙胺。7.用于各種抑郁癥、輕度腦功能失調(diào)(多動綜合征)、發(fā)作性睡病。8.用于巴比土酸鹽、水合氯醛等中樞抑制藥過量引起的昏迷。

禁忌證

1.癲癇、高血壓患者、哺乳者禁用。2.青光眼、激動性抑郁、過度興奮者禁用。3.6歲以下兒童及懷孕3個月的婦女避免使用。

注意事項

1.進餐前服藥較好。2.服用單胺氧化酶抑制劑者應在停藥2周后再用本品。3.用藥期間不宜駕車及操作機械。4.大劑量時可引起血壓明顯升高、心率加快、共濟失調(diào)、驚厥。5.長期應用可引起精神依賴和成癮。

不良反應

常見食欲減退，可加服健胃藥，如仍十分嚴重者應減量。治療量時偶見口干、頭痛、失眠、運動障礙、興奮、心悸、心律失常、皮炎。有些反應僅在服藥初期出現(xiàn)，堅持服藥可自動消失。在我國尚未發(fā)現(xiàn)。注射后可引起血壓升高。有靜脈注射產(chǎn)生心律失�；�休克的報道。醫(yī)學/全在線zxtf.net.cn有產(chǎn)生精神依賴性的報道�？赡馨l(fā)生皮疹等過敏反應。兒童長期應用可抑制生長。

用法用量

1.用于MBD：(1)口服：兒童（6歲以上)，每天2次，每次5mg，于早、午飯前服。以后每周增加5～10mg，每天總劑量不超過60mg。若1個月后無明顯改善應停藥。(2)皮下、肌注或緩慢靜注：每天1～3次，每次10～20mg。2.用于皮炎：口服，每天1次，每次10mg，逐日遞增5mg，直到止癢或日劑量達45mg止，共2周。

藥物相應作用

1.中樞興奮藥(如苯丙胺、咖啡因、多沙普侖)及腎上腺素受體激動藥與本品合用時，作用可相加，中樞興奮更明顯，可誘發(fā)緊張、激動、失眠、驚厥或心律失常。2.可使抗癲癇藥(苯妥英鈉、苯巴比妥和撲癇酮)、香豆素、抗血凝藥、三環(huán)類抗抑郁藥的血清濃度增加，出現(xiàn)毒性反應。3.抗M膽堿藥(如阿托品)與本品合用可增效。4.與抗高血壓藥、利尿性抗高血壓藥合用，抗高血壓效應可減弱。

專家點評

國內(nèi)報道，曾用于治療MBD 241例，223例有效，有效率為92.53%。本品是目前治療此病的首選藥。以有對照的雙盲試驗證明，其療效優(yōu)于右苯丙胺和匹莫林。國外資料一般認為，本品有效率約為50%～75%，而國內(nèi)報道的均高于85%。因此應注意環(huán)境對兒童的影響，不可只靠藥物。本品作用與苯丙胺相似。醫(yī).學全在線zxtf.net.cn但擬交感作用較弱，依賴性相對較低，主要用于治療兒童多動綜合征，療效較好。

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