哌甲酯

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哌甲酯副作用;別名:利他林、哌醋甲酯、利太靈、Methylphenidatum、Ritalin;哌甲酯適應(yīng)癥:1.兒童輕微腦功能失調(diào)(MBD)。能改善其注意力渙散和過(guò)度活動(dòng)，并提高其學(xué)習(xí)能力。2.發(fā)作性睡眠癥及輕度抑制癥，小兒遺尿。3.對(duì)抗藥物過(guò)敏引起的中樞抑制（困倦、昏睡等）。4.與洛貝林、二甲弗林聯(lián)用治療各種原因引起的中樞性呼吸衰竭。5.也可治療輸血反應(yīng)、遺傳過(guò)敏性皮炎及經(jīng)異丙腎上腺素和氨茶堿治療無(wú)效的支氣管哮喘。6.參見(jiàn)右苯丙胺。7.用于各種抑郁癥、輕度腦功能失調(diào)(多動(dòng)綜合征)、發(fā)作性睡病。8.用于巴比土酸鹽、水合氯醛等中樞抑制藥過(guò)量引起的昏迷。;哌甲酯藥理學(xué)作用:本品為一種較緩和的大腦皮質(zhì)興奮劑。通過(guò)促進(jìn)多巴胺和去甲腎上腺素的釋放，并抑制其回收，提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的覺(jué)醒水平，而達(dá)到興奮精神、消除抑制與憂(yōu)郁、解除疲勞感的作用。其作用略強(qiáng)于咖啡因，但較苯丙胺弱。對(duì)精神活動(dòng)的影響比對(duì)運(yùn)動(dòng)功能的影響顯著，但擬交感作用較弱。較大劑量時(shí)可引起普遍的中樞興奮，甚至可引起驚厥。能提高精神活動(dòng)，消除抑郁癥狀，對(duì)大腦皮質(zhì)和皮質(zhì)下中樞及呼吸中樞有輕度興奮作用，還直接興奮交感神經(jīng)�？诜休p微加快心率和升壓作用。

分類(lèi)名稱(chēng)

一級(jí)分類(lèi)：呼吸系統(tǒng)藥物二級(jí)分類(lèi)：呼吸興奮藥物三級(jí)分類(lèi)：

藥品英文名

Methylphenidate

藥品別名

利他林、哌醋甲酯、利太靈、Methylphenidatum、Ritalin

藥物劑型

1.片劑：10mg；2.注射劑：20mg(2ml)；3.注射劑（粉)：10mg，20mg。4.緩釋片：20mg。

藥理作用

本品為一種較緩和的大腦皮質(zhì)興奮劑。通過(guò)促進(jìn)多巴胺和去甲腎上腺素的釋放，并抑制其回收，提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的覺(jué)醒水平，而達(dá)到興奮精神、消除抑制與憂(yōu)郁、解除疲勞感的作用。其作用略強(qiáng)于咖啡因，但較苯丙胺弱。對(duì)精神活動(dòng)的影響比對(duì)運(yùn)動(dòng)功能的影響顯著，但擬交感作用較弱。較大劑量時(shí)可引起普遍的中樞興奮，甚至可引起驚厥。能提高精神活動(dòng)，消除抑郁癥狀，對(duì)大腦皮質(zhì)和皮質(zhì)下中樞及呼吸中樞有輕度興奮作用，還直接興奮交感神經(jīng)。口服有輕微加快心率和升壓作用。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服吸收迅速且完全，一次給藥可維持4h，t_max 2h，t_1/2 1～2h，也有報(bào)道30min的。腦內(nèi)濃度高于血漿，體內(nèi)分布廣泛，代謝快。約80%以其脫酯產(chǎn)物哌甲酯酸由尿排泄。余見(jiàn)于糞便中，排出的原藥僅1%。

適應(yīng)證

1.兒童輕微腦功能失調(diào)(MBD)。能改善其注意力渙散和過(guò)度活動(dòng)，并提高其學(xué)習(xí)能力。2.發(fā)作性睡眠癥及輕度抑制癥，小兒遺尿。3.對(duì)抗藥物過(guò)敏引起的中樞抑制（困倦、昏睡等)。4.與洛貝林、二甲弗林聯(lián)用治療各種原因引起的中樞性呼吸衰竭。醫(yī)學(xué).全在線(xiàn)zxtf.net.cn5.也可治療輸血反應(yīng)、遺傳過(guò)敏性皮炎及經(jīng)異丙腎上腺素和氨茶堿治療無(wú)效的支氣管哮喘。6.參見(jiàn)右苯丙胺。7.用于各種抑郁癥、輕度腦功能失調(diào)(多動(dòng)綜合征)、發(fā)作性睡病。8.用于巴比土酸鹽、水合氯醛等中樞抑制藥過(guò)量引起的昏迷。

禁忌證

1.癲癇、高血壓患者、哺乳者禁用。2.青光眼、激動(dòng)性抑郁、過(guò)度興奮者禁用。3.6歲以下兒童及懷孕3個(gè)月的婦女避免使用。

注意事項(xiàng)

1.進(jìn)餐前服藥較好。2.服用單胺氧化酶抑制劑者應(yīng)在停藥2周后再用本品。3.用藥期間不宜駕車(chē)及操作機(jī)械。4.大劑量時(shí)可引起血壓明顯升高、心率加快、共濟(jì)失調(diào)、驚厥。5.長(zhǎng)期應(yīng)用可引起精神依賴(lài)和成癮。

不良反應(yīng)

常見(jiàn)食欲減退，可加服健胃藥，如仍十分嚴(yán)重者應(yīng)減量。治療量時(shí)偶見(jiàn)口干、頭痛、失眠、運(yùn)動(dòng)障礙、興奮、心悸、心律失常、皮炎。有些反應(yīng)僅在服藥初期出現(xiàn)，堅(jiān)持服藥可自動(dòng)消失。在我國(guó)尚未發(fā)現(xiàn)。注射后可引起血壓升高。有靜脈注射產(chǎn)生心律失常或休克的報(bào)道。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)zxtf.net.cn有產(chǎn)生精神依賴(lài)性的報(bào)道。可能發(fā)生皮疹等過(guò)敏反應(yīng)。兒童長(zhǎng)期應(yīng)用可抑制生長(zhǎng)。

用法用量

1.用于MBD：(1)口服：兒童（6歲以上)，每天2次，每次5mg，于早、午飯前服。以后每周增加5～10mg，每天總劑量不超過(guò)60mg。若1個(gè)月后無(wú)明顯改善應(yīng)停藥。(2)皮下、肌注或緩慢靜注：每天1～3次，每次10～20mg。2.用于皮炎：口服，每天1次，每次10mg，逐日遞增5mg，直到止癢或日劑量達(dá)45mg止，共2周。

藥物相應(yīng)作用

1.中樞興奮藥(如苯丙胺、咖啡因、多沙普侖)及腎上腺素受體激動(dòng)藥與本品合用時(shí)，作用可相加，中樞興奮更明顯，可誘發(fā)緊張、激動(dòng)、失眠、驚厥或心律失常。2.可使抗癲癇藥(苯妥英鈉、苯巴比妥和撲癇酮)、香豆素、抗血凝藥、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥的血清濃度增加，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。3.抗M膽堿藥(如阿托品)與本品合用可增效。4.與抗高血壓藥、利尿性抗高血壓藥合用，抗高血壓效應(yīng)可減弱。

專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

國(guó)內(nèi)報(bào)道，曾用于治療MBD 241例，223例有效，有效率為92.53%。本品是目前治療此病的首選藥。以有對(duì)照的雙盲試驗(yàn)證明，其療效優(yōu)于右苯丙胺和匹莫林。國(guó)外資料一般認(rèn)為，本品有效率約為50%～75%，而國(guó)內(nèi)報(bào)道的均高于85%。因此應(yīng)注意環(huán)境對(duì)兒童的影響，不可只靠藥物。本品作用與苯丙胺相似。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)zxtf.net.cn但擬交感作用較弱，依賴(lài)性相對(duì)較低，主要用于治療兒童多動(dòng)綜合征，療效較好。

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