| 公開(公告)號(hào) | CN101074235A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610011896.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.05.15 |
| 專利名稱 | 頭孢硫脒醇水化合物及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D501/28(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D501/28(2006.01)I;C07D501/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國藥品生物制品檢定所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡昌勤;劉書妤 |
| 地址 | 100050北京市崇文區(qū)天壇西里2號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 顧筑華 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種頭孢硫脒醇水化合物，其特征在于： (1)外觀：無色透明片狀晶體； (2)分子式：(C19H28N4O6S2)2·(H2O)0.5·(C2H5OH)0.25 (3)分子結(jié)構(gòu)示意圖： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種頭孢硫脒醇水化合物，其制備方法為向頭孢硫脒中邊加入乙醇邊攪拌，至剩余頭孢硫脒質(zhì)量3％～10％不溶解，40～60℃加熱至全部溶解，逐漸滴加溶劑至出現(xiàn)渾濁，輕輕振搖立即消失為止，靜置即得。本發(fā)明所涉及的頭孢硫脒醇水化合物性質(zhì)穩(wěn)定，制備方法操作簡(jiǎn)便。頭孢硫脒醇水化合物對(duì)肺炎球菌、化膿性鏈球菌、MSSA、MSSE和卡他莫拉菌有較強(qiáng)的抗菌活性，優(yōu)于頭孢唑林、頭孢呋辛鈉和頭孢他啶。對(duì)流感嗜血桿菌的抗菌作用與頭孢呋辛鈉、頭孢他啶體外抗菌活性相近，優(yōu)于頭孢唑林。頭孢硫脒醇水化合物對(duì)MRSA、MRSE亦有一定的抗菌活性，但明顯高于萬古霉素對(duì)MRSA和MRSE的MIC90值。體外殺菌活性測(cè)定結(jié)果表明頭孢硫脒醇水化合物有較好的殺菌活性。 |
| 國際公布 |
