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具有抗腫瘤活性的新型嘧啶羧酸酰胺類化合物及其鹽類

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上海新興醫(yī)藥股份有限公司/莊明強(qiáng);趙京浦;章雄文;丁健
公開(公告)號(hào) CN1629155A  
公開(公告)日 2005.06.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410053823.7  
申請(qǐng)日期 2004.08.18  
專利名稱 具有抗腫瘤活性的新型嘧啶羧酸酰胺類化合物及其鹽類  
主分類號(hào) C07D401/04  
分類號(hào) C07D401/04;A61K31/506;A61P35/00;//(C07D401/04,31∶213∶36,239∶42)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海新興醫(yī)藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 莊明強(qiáng);趙京浦;章雄文;丁健  
地址 200135上海市浦東新區(qū)南洋涇路518號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 衷誠(chéng)宣  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種嘧啶羧酸酰胺類化合物,分子結(jié)構(gòu)通式如下:其中R1表示H;C1-C4直鏈烷基或支鏈烷基;其它天然氨基酸,R2表示H;乙酰基;丙酰基;芐氧羰基;叔丁氧羰基。  
摘要 本發(fā)明涉及一類具有抗腫瘤活性的嘧啶羧酸酰胺類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽類。本發(fā)明針對(duì)現(xiàn)有抗腫瘤化合物嘧啶胺類化合物不易結(jié)晶、水溶性差而影響其生物利用度的缺陷,在其嘧啶氨基上引入α-氨基酸骨架,制備成嘧啶羧酸酰胺類化合物,使化合物易結(jié)晶,水溶性好。經(jīng)活性實(shí)驗(yàn)表明,提高了抗腫瘤活性,因此可用于抗腫瘤藥物。  
國(guó)際公布  
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