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哌啶衍生物、含所述哌啶衍生物的藥物組合物和制備方法

公開(公告)號(hào) CN101080386A  
公開(公告)日 2007.11.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480044608.9  
申請(qǐng)日期 2004.10.15  
專利名稱 哌啶衍生物、含所述哌啶衍生物的藥物組合物和制備方法  
主分類號(hào) C07D211/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D211/22(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 里約熱內(nèi)盧聯(lián)邦大學(xué);圣保羅州立大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·小維埃加斯;V·S·博爾贊尼;E·J·德·拉瑟達(dá)·巴雷伊洛;N·G·卡斯特羅;M·C·M·揚(yáng);M·S·洛查  
地址 巴西里約熱內(nèi)盧  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-10-15 PCT/BR2004/000202  
進(jìn)入國家日期 2007.06.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 鐘守期;唐鐵軍  
國省代碼 巴西;BR  
主權(quán)項(xiàng) 一種乙酰膽堿酯酶抑制劑——哌啶衍生物和/或其異構(gòu)形式,其特征在于所述化合物具有通式(I): 其中: n等于2至16的整數(shù) R1為氫、酰基、烷基、烷氧基、環(huán)烷基;呋喃基、硫代苯基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、噻唑基、喹唑啉基、異喹啉基或者苯基-W; 其中W為氫、鄰-烷基、鄰-環(huán)烷基、鄰-烷氧基、鄰-環(huán)烷氧基、鄰-硫氧基、鄰-芳氧基、鄰-砜、鄰-硫醚、鄰-亞砜、鄰-磺酸酯/鹽、鄰-磺酰胺、鄰-氨基、鄰-酰氨基、鄰-鹵代、鄰-烷氧羰基、鄰-硫代烷氧羰基、鄰-三鹵代烷、鄰-氰基、鄰-硝基、間-烷基、間-環(huán)烷基、間-烷氧基、間-環(huán)烷氧基、間-硫氧基、間-芳氧基、間-砜、間-硫醚、間-亞砜、間-磺酸酯/鹽、間-磺酰胺、間-氨基、間-酰氨基、間-鹵代、間-烷氧羰基、間-硫代烷氧羰基、間-三鹵代烷、間-氰基、間-硝基、對(duì)-烷基、對(duì)-環(huán)烷基、對(duì)-烷氧基、對(duì)-環(huán)烷氧基、對(duì)-硫氧基、對(duì)-芳氧基、對(duì)-砜、對(duì)-硫醚、對(duì)-亞砜、對(duì)-磺酸酯/鹽、對(duì)-磺酰胺、對(duì)-氨基、對(duì)-酰氨基、對(duì)-鹵代、對(duì)-烷氧羰基、對(duì)-硫代烷氧羰基、對(duì)-三鹵代烷、對(duì)-氰基或?qū)?硝基; 或其藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供了含新分子的藥物組合物,所述新分子可抑制乙酰膽堿酯酶,因此可用于治療膽堿能傳遞相關(guān)病狀例如記憶相關(guān)病癥、神經(jīng)變性病癥如阿爾茨海默病、重癥肌無力或者治療由化學(xué)藥劑的中樞作用所致的中毒;本發(fā)明還記載了所述組合物的制備方法。  
國際公布 2006-04-20 WO2006/039767 英  
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