| 公開(公告)號 | CN1152716C |
| 公開(公告)日 | 2004.06.09 |
| 申請(專利)號 | CN99808267.8 |
| 申請日期 | 1999.06.30 |
| 專利名稱 | 具體內射線感受性的法呢基蛋白質轉移酶抑制劑 |
| 主分類號 | A61K41/00 |
| 分類號 | A61K41/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1998.7.6 EP 98202257.6; 1998.12.18 EP 98204330.9 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·F·范金克爾;W·J·弗羅倫 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | 2004.06.09 |
| 國際申請 | PCT/EP1999/004545 1999.6.30 |
| 進入國家日期 | 2001.01.05 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;周慧敏 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 至少一種法呢基蛋白轉移酶抑制劑在制備一種具有放射敏感性質的醫(yī)藥組合物中的應用，所述組合物在腫瘤被照射之前、期間、或之后給藥以治療體內的癌，其中所述法呢基蛋白質轉移酶抑制劑是式(I)化合物及其立體異構物形式，其醫(yī)藥上可接受的酸或堿的加成鹽，其中虛線代表視需要的鍵；X為氧或硫；R1為氫、C1-12烷基、Ar1、Ar2C1-6烷基；R2、R3和R16各自獨立為氫、羥基、鹵基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三鹵基甲基、三鹵基甲氧基、C2-6烯基；R4和R5各自獨立為氫、鹵基、Ar1、C1-6烷基；R6和R7各自獨立為氫、鹵基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基；R8為氫、C1-6烷基、氰基、或具下式基團-O-R10(b-1)，-S-R10(b-2)，-N-R11R12(b-3)，其中R10為氫或C1-6烷基；R11為氫、C1-12烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基；R12為氫或C1-6烷基；R17為氫、鹵基、氰基或C1-6烷基；R18為氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵基；R19為氫或C1-6烷基；Ar1為苯基或經(jīng)C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或鹵基所取代的苯基；以及Ar2為苯基或經(jīng)C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或鹵基所取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明相關于具射線感受性的法呢基蛋白質轉移酶抑制劑的發(fā)現(xiàn)，其可用于制備一種醫(yī)藥組合物，于腫瘤照射之前、期間、或之后給藥以治療體內的癌。 |
| 國際公布 | WO2000/001411 英 2000.1.13 |
