| 公開(公告)號 | CN101098691A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580046253.1 |
| 申請日期 | 2005.11.08 |
| 專利名稱 | 治療病毒感染的穿心蓮內(nèi)酯衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/34(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/34(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.8 US 60/626,253;2004.11.8 US 60/626,329;2004.11.8 US 60/626,172;2005.10.21 US 60/728,978 |
| 申請(專利權(quán))人 | 康乃爾研究基金會有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·H·劉;J·R·雅各布;B·C·滕南特 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-08 PCT/US2005/040716 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.07.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;趙蘇林 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種治療感染黃病毒科病毒的宿主的方法，所述方法包括給予所述宿主任選在藥學(xué)上可接受的載體中的有效量的下式穿心蓮內(nèi)酯衍生物： 或其順式異構(gòu)體，或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、酯的鹽或前藥， 其中： B1、B2和B3獨(dú)立為CR1R2、C(Y1)、O、NR4、PR5、P(＝Y(jié)2)R6、P(＝Y(jié)3)2、S(＝Y(jié)4)k、間隔基或共價(jià)鍵；且k可以為0、1或2；且 W1、W2和W3獨(dú)立為CR7R8、CR9、C、C(Y5)、O、NR10、PR11、P(＝Y(jié)6)R12、P(＝Y(jié)7)2、S(＝Y(jié)8)f或共價(jià)鍵；且f可以為0、1或2；或 B1-W1、B2-W2和/或B3-W3獨(dú)立為CR3＝CR9或C≡C；且 X1、X2和X3獨(dú)立為氫、CR18R19R20、C＝R21R22、C≡R23、C≡N、C(＝Y(jié)9)R24、OR25、NR26R27、N＝NR28、P(＝Y(jié)10)d(R29)V、S(＝Y(jié)11)d(R30)i或NO2；且d可以為0、1或2；且v可以為0、1或2；且i可獨(dú)立為0或1；且 Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、Y8、Y9、Y10和Y11獨(dú)立為O、S或NZ；且Z可獨(dú)立為氫、R13、OR14、SR15或NR16R17；且 R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31和R32獨(dú)立為以下基團(tuán)：氫、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)炔基、芳基、烷芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜芳基、�；�、醛基、脲基、烷氧基、氨基、鹵素、甲硅烷基、巰基、磺基氧基、亞磺�；�、氨磺�；⒘u基、酯基、羧酸、酰胺、硝基、氰基、膦�；�、氧膦基、磷�；�、酰亞胺、硫代酸酯、醚、酰鹵、肟、氨基甲酸酯、硫醚、天然或合成氨基酸或碳水化合物的殘基，其中所述任何基團(tuán)可任選通過間隔基與目標(biāo)部分或氧基連接；或者， R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31和R32可分別結(jié)合在一起，形成包含以下基團(tuán)的橋連化合物：烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、環(huán)炔基、芳基、烷芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜芳基、�；�、脲基、烷氧基、氨基、鹵素、甲硅烷基、巰基、亞磺�；�、氨磺�；�、酯基、酰胺、膦�；�、氧膦基、磷酰基、酰亞胺、硫代酸酯、醚、肟、氨基甲酸酯、硫醚、天然或合成氨基酸或碳水化合物的殘基，其中所述任何基團(tuán)可任選通過間隔基與目標(biāo)部分或氧基連接；且 各碳原子不能與兩個(gè)以上的雜原子共價(jià)結(jié)合；且其中B、W和X不能都為雜原子部分，除非B、W和X均為氮基部分，或B和X獨(dú)立為O或N，且W為PR11、POR12、PO2、S(Y4)m，且m為1或2；且 其中B和W，或W和X不能兩者均具有通式C(Y)、POR12、PO2、S(＝Y(jié)4)t，和t為1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供治療被病毒感染，尤其包括丙型肝炎感染在內(nèi)的黃病毒科病毒感染的宿主的方法和組合物，該方法包括單獨(dú)或聯(lián)合或交替給予有效抗病毒量的穿心蓮內(nèi)酯衍生物和另一種抗病毒化合物。 |
| 國際公布 | 2006-09-28 WO2006/101538 英 |
