| 公開(公告)號 | CN1639139A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN03804796.9 |
| 申請日期 | 2003.02.27 |
| 專利名稱 | 5-苯基噻唑衍生物及其作為PI3激酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D277/46 |
| 分類號 | C07D277/46;C07D277/48;C07D417/12;C07D417/10;A61K31/426;A61K31/427;A61P11/00;A61P37/08;A61P19/02;A61P35/00;A61P17/06;A61P37/06;A61P3/04;A61P9/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.28 GB 0204765.2;2002.12.19 GB 0229626.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | I·布魯斯;P·菲南;C·勒布朗;C·麥卡錫;L·懷特黑德;N·E·普雷斯;G·C·布魯姆菲爾德;J·海勒;L·克爾曼;M·S·奧扎;L·舒克拉 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/002036 2003.2.27 |
| 進入國家日期 | 2004.08.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種游離形式或鹽形式的式I化合物其中R1為氫或未取代或被腈基取代的氨基羰基，或者，R1為C1-C8-烷基羰基或C1-C8-烷基氨基羰基，它們均可任選地被下述基團取代：鹵素、羥基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、羧基、C1-C8-烷氧羰基、腈基、苯基、C1-C8-鹵代烷基或未取代或被羥基取代的C1-C8-烷基，或者，R1為C1-C8-烷基羰基或C1-C8-烷基氨基羰基，它們均可任選地被下述基團取代：未取代或被羥基取代的C3-C8-環(huán)烷基，或者，R1為C1-C8-烷基羰基或C1-C8-烷基氨基羰基，它們均可任選地被下述基團取代：未取代或被羥基取代的C1-C8-烷氧基，或者，R1為C1-C8-烷基羰基或C1-C8-烷基氨基羰基，它們均可任選地被下述基團取代：未取代或被羥基或C1-C8-烷基取代的苯基，或者，R1為C1-C8-烷基羰基或C1-C8-烷基氨基羰基，它們均可任選地被下述基團取代：5-或6-元雜環(huán)，該雜環(huán)具有一個或多個選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子，該環(huán)可以是未取代的或被下述基團取代：羥基、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基，或者，R1為-(C＝O)-(NH)a-Het，其中，a為0或1且Het表示4-、5-或6-元雜環(huán)，該雜環(huán)具有一個或多個選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子，該環(huán)可以是未取代的或被下述基團取代：羥基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或具有一個或多個選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)，或者，R1為-(C＝O)-(NH)b-T，其中，b為0或1且T表示C3-C8-環(huán)烷基或苯基，它們均可任選地被下述基團取代：羥基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基或被羥基取代的C1-C8-烷基，R2為C1-C3-烷基或鹵素；R3和R4之一為R6且另一個為R7；R5為氫或鹵素；R6為氫、羥基、氨基、-SOR8、-SO2R8、-SO2NH2、-SO2NR9R10、-COR8、-CONHR8、-NHSO2R8、腈基、羧基、-OR8或C1-C8-鹵代烷基；R7為氫、R11、-OR11、鹵素、羧基、-SO2R8、腈基或C1-C8-鹵代烷基，或者，當R4為R7時，R7也可為-NR12R13、R14或-OR14；R8和R11彼此獨立地為C1-C8-烷基或C3-C8-環(huán)烷基，它們是未取代的或被下述基團取代：鹵素、羥基、C1-C8-烷氧基、腈基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基；R9為C1-C8-烷基或C3-C8-環(huán)烷基，它們是未取代的或被下述基團取代：羥基、C1-C8-烷氧基、腈基、氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基或5-或6-元雜環(huán)，該雜環(huán)具有一個或多個選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子，該環(huán)可以是未取代的或被C1-C8-烷基取代，且R10為氫或C1-C8-烷基；或者，R9和R10與和其相連的氮原子一起形成5-或6-元雜環(huán)，該雜環(huán)包含一個或多個選自氧、氮和硫的另外的雜原子，該環(huán)可以是未取代的或被C1-C8-烷基取代；R12為C1-C8-烷基或C3-C8-環(huán)烷基，它們是未取代的或被羥基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基取代，并且R13為氫或C1-C8-烷基；或者，R12和R13與和其相連的氮原子一起形成5-或6-元雜環(huán)，該雜環(huán)包含一個或多個選自氧、氮和硫的另外的雜原子，該環(huán)可以是未取代的或被C1-C8-烷基取代，且R14為未取代的或被羥基或-NR12R13取代的C1-C8-烷基。 |
| 摘要 | 游離或鹽形式的式I的化合物，其中，R1、R2、R3、R4和R5具有說明書中定義的含義，該化合物可用于治療由磷脂酰肌醇3-激酶介導的疾病。本發(fā)明還公開了包含上述化合物的藥物組合物，以及該化合物的制備方法。 |
| 國際公布 | WO2003/072557 英 2003.9.4 |
