| 公開(公告)號(hào) | CN1820016A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480019644.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.11 |
| 專利名稱 | 新型14和15元環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.13 GB 0310992.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司;普里瓦研究所有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·阿利霍茲克;A·伯迪克;R·L·亞維斯特;G·拉扎雷夫斯基 |
| 地址 | 英國(guó)梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-11 PCT/EP2004/005086 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種以下結(jié)構(gòu)式(I)化合物或其藥物學(xué)上可接受的衍生物： 其中 A為選自以下的二價(jià)基：-C(O)NH-、-NHC(O)-、-N(R7)-CH2-和-CH2-N(R7)-； R1為-NHC(O)(CH2)dXR8； R2為氫； R3為氫、C1-4烷基或任選被9-10元稠合雙環(huán)雜芳基取代的C3-6烯基； R4為羥基、任選被9-10元稠合雙環(huán)雜芳基取代的C3-6烯氧基、或任選被C1-6烷氧基或-O(CH2)eNR7R9取代的C1-6烷氧基； R5為羥基，或者 R4和R5與中間原子一起形成以下結(jié)構(gòu)的環(huán)狀基團(tuán)： 其中Y為選自以下的二價(jià)基：-CH2-、-CH(CN)-、-O-、-N(R10)-和-CH(SR10)-，前提條件是當(dāng)A為-NHC(O)-、-N(R7)-CH2-或-CH2-N(R7)-時(shí)，Y為-O-； R6為氫或氟； R7為氫或C1-6烷基； R8為以下結(jié)構(gòu)的雜環(huán)基： 或 R9為氫或C1-6烷基； R10為氫或任選被選自以下的基團(tuán)取代的C1-4烷基：任選取代的苯基、任選取代的5或6元雜芳基和任選取代的9-10元稠合雙環(huán)雜芳基； R11為氫、-C(O)OR14、-C(O)NHR14、-C(O)CH2NO2或-C(O)CH2SO2R7； R12為氫、任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、或者任選取代的苯基或芐基； R13為鹵素、C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、-NH2、-NH(C1-4烷基)或-N(C1-4烷基)2； R14為氫； C1-6烷基，其任選被至多3個(gè)獨(dú)立選自以下的基團(tuán)取代：鹵素、氰基、任選被苯基或C1-4烷氧基取代的C1-4烷氧基、-C(O)C1-6烷基、-C(O)OC1-6烷基、-OC(O)C1-6烷基、-OC(O)OC1-6烷基、-C(O)NR17R18、-NR17R18和任選被硝基或-C(O)OC1-6烷基取代的苯基； -(CH2)wC3-7環(huán)烷基； -(CH2)w雜環(huán)基； -(CH2)w雜芳基； -(CH2)w芳基； C3-6烯基或 C3-6炔基； R15為氫、C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、任選取代的苯基或芐基、乙�；蛘弑郊柞；�； R16為氫或R13，或者R16和R12連接形成二價(jià)基-O(CH2)2-或-(CH2)t-； R17和R18各自獨(dú)立為氫或任選被苯基或-C(O)OC1-6烷基取代的C1-6烷基，或者 R17和R18與它們連接的氮原子一起形成還任選包含1個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子的5或6元雜環(huán)基； X為-U(CH2)vB-、-U(CH2)v-或選自以下的基團(tuán)： 和 U和B為獨(dú)立選自以下的二價(jià)基：-N(R15)-、-O-、-S(O)z-、-N(R15)C(O)-、-C(O)N(R15)-和-N[C(O)R15]-； W為-C(R16)-或氮原子； d為0或1-5的整數(shù)； e為2-4的整數(shù)； j和z各自獨(dú)立為0-2的整數(shù)； w為0-4的整數(shù)； t為2或3； v為1-8的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)式(I)4″位取代的15-元大環(huán)內(nèi)酯類及其藥物學(xué)上可接受的衍生物、它們的制備方法以及它們?cè)谥委熁蝾A(yù)防人體或動(dòng)物體的系統(tǒng)性或局部性微生物感染上的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-11-25 WO2004/101590 英 |
