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阿糖腺苷/Vidarabine

 藥
 品
 名
 稱
阿糖腺苷
 英
 文
 藥
 名
Vidarabine
 其
 他
 名
 稱
Adenine Arabinoside、Ara-A、Arabinosyl Adenine、CI-673、Spongoadenosine、Vira-A、CI-808、Vidarabine Monophosphate、腺嘌呤阿糖苷、腺嘌呤阿糖甙、磷酸阿糖腺苷。
 藥
 理
 作
 用
本品為嘌呤核苷,可自鏈霉菌Streptomyces Antibioticus的培養(yǎng)液中提取或合成制備。國外產(chǎn)品為本品的混懸液,國內(nèi)產(chǎn)品為單磷酸酯溶液。本品對病毒無直接滅活作用,靜脈滴注,進(jìn)入細(xì)胞后,在酶的作用下轉(zhuǎn)化為有活性的阿糖腺苷三磷酸,可競爭性抑制DNA多聚酶和DNA合成,從而抑制病毒復(fù)制。本品具有體外廣譜抗皰疹病毒作用,對痘病毒、單純皰疹病毒(HSV-1型、HSV-2型)、帶狀皰疹、E-B病毒、巨細(xì)胞病毒、Rous肉瘤病毒和Gross白血病毒均有抑制作用。本品能抑制乙型肝炎病毒復(fù)制,使病毒DNA、DNA聚合酶、HBeAg明顯下降或轉(zhuǎn)陰。對大多數(shù)RNA病毒無效。本品單次10mg/kg靜脈緩慢滴注給藥,血中阿糖腺苷的活性物質(zhì)濃度為3-6mg/L,而原形藥為0.2-0.4mg/L;钚晕锟蛇M(jìn)入腦脊液中,約為血中濃度的1/3。給藥量的41%-53%自尿中以活性物的形式排出體外。半衰期為3.3小時(shí)。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于慢性乙型肝炎,也可治療單純皰疹病毒及巨細(xì)胞病毒性腦炎,可試用于角膜色素層炎、皰疹病毒角膜炎、皰疹病毒性腦炎、帶狀皰疹、新生兒皰疹等。
 禁
 忌
 癥
孕婦、乳母、幼兒禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)本品輸注可出現(xiàn)消化道反應(yīng),主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛腹瀉等。
(2)偶見震顫、眩暈、幻覺、共濟(jì)失調(diào)、癲癇發(fā)作、精神變態(tài)等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
(3)對肝、腎功能及骨髓也有影響,可發(fā)生血清轉(zhuǎn)氨酶升高、血小板減少、血細(xì)胞減少等血象變化。停藥后可自行恢復(fù)。
(4)偶見發(fā)熱、皮疹、全身乏力等。
(5)可致動(dòng)物畸胎。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(混懸液或單磷酸酯溶液)注射劑0.lg,0.2g;1ml:0.2g,5ml:1g;
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)肝、腎功能不全、骨髓抑制、膠原性疾病患者慎用。
(2)用藥期間、定期復(fù)查肝、腎功能及血象。
(3)不宜與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑合用。
(4)與別嘌呤醇合用,可增加本品的神經(jīng)系統(tǒng)和腎臟毒性。應(yīng)避免同時(shí)使用。
(5)不得作肌內(nèi)注射和皮下注射。不可靜脈推注和快速靜滴。
(6)大量的液體伴隨本品進(jìn)入人體,應(yīng)注意水、電解質(zhì)平衡。
(7)配制好的輸液不可冷藏,以免析出結(jié)晶。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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