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酮康唑/Ketoeonazole

 藥
 品
 名
 稱
酮康唑
 英
 文
 藥
 名
Ketoeonazole
 其
 他
 名
 稱
Fungarest、Ketoderm、Ketona、Nizoral、R-41400、Triarop、酮哌惡咪唑、采樂、膚康王、康特、可那露、里秦量、里素勞、霉康靈、尼唑啦、全福可那露、顯克欣。
 藥
 理
 作
 用
本品為咪唑類抗真菌藥,其作用機制為抑制真菌細胞膜麥角甾醇的生物合成,影響細胞膜的通透性,抑制其生長?捎糜谥委煖\表和深部真菌病,如皮膚和指甲癬、陰道白色念珠菌病、胃腸真菌感染等,以及由白色念珠菌、類球孢子菌、組織胞漿菌等引起的全身感染。
本品在胃中轉變?yōu)辂}酸鹽后被吸收,口服本品0.4g,2小時后的血藥峰濃度為5-8mg/L,半衰期約為8小時。血清蛋白結合率為84%,不易進入腦脊液中。本品在肝中代謝,代謝物與部分原形隨糞便排出體外。
 臨
 床
 應
 用
用于治療全身真菌病,包括表皮和深部真菌感染,皮膚及甲癬,胃腸道酵母菌感染,陰道白色念珠菌病以及白色念珠菌、類球孢子菌、組織胞漿菌等引起的全身感染。外用于治療糠秕孢子菌引起的花斑癬、脂溢性皮炎、頭皮糠疹(頭皮屑)等。也用于免疫機能減退患者的真菌感染的預防。
 禁
 忌
 癥
(1)孕婦、乳母、肝功能不全者禁用。
(2)外用洗劑應注意對酮康唑或賦形劑過敏者禁用。
 不
 良
 反
 應
(1)胃腸道反應,主要為惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振等。
(2)皮疹、瘙癢、畏光等過敏癥狀。
(3)少數(shù)患者可有肝損害,表現(xiàn)為血清轉氨酶的升高和男性乳房發(fā)育(主要與抑制二氫睪酮合成有關),偶見嚴重肝細胞毒性(發(fā)生率0.01%),可有黃疸、尿色深、異常乏力等,通常停藥后可恢復。偶見急性肝壞死。
(4)有頭痛、頭暈、乏力、嗜睡等。
(5)外用洗劑可能有局部燒灼感、瘙癢、刺激和出油發(fā)于等癥狀,但少見。
(6)少數(shù)病人中,主要是頭發(fā)受到化學損傷或灰發(fā)的病人中可能有頭發(fā)退色現(xiàn)象。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑0.2g;膠囊劑0.2g;軟膏4.5g:90mg,l0g:0.2g,15g:0.3g;
 注
 意
 事
 項
(1)用藥期間應檢查肝功能,有異常者應即停藥。
(2)不宜與制酸藥、抗膽堿藥、H2受體拮抗劑合用,因可減少本品吸收,利福平可使本品血藥濃度降低1/3,如必須使用上述藥物,在服本品2小時后方可服用。
(3)在同時使用類固醇制劑的病人中,應同時繼續(xù)使用類固醇一段時間,然后逐漸停用類固醇,以防癥狀反跳。
(4)不宜與環(huán)孢霉素同用。
(5)咪唑類抗真菌藥與兩性霉素B有拮抗作用,合用時療效降低。
(6)服藥期間禁服酒精類飲料和肝毒性類藥物。
(7)很少滲入腦脊液,不宜用于霉菌性腦膜炎
(8)本品可降低血清睪丸酮水平,可用于前列腺癌的緩解療法,一日0.8-1.2g,分2次服用。
(9)本品因肝臟毒性,目前主要供外用,很少內(nèi)服。
(10)復方酮康唑軟膏10g,7g(含酮康唑1%,丙酸氯倍他索0.05%);外用;用于皮膚真菌感染,涂于患處,一日2次;念珠菌陰道炎:每日臨睡前將藥膏約5g擠入陰道深處,10日為一療程。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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