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復(fù)方磺胺甲噁唑/Compound Sulfamethoxazole

 藥
 品
 名
 稱
復(fù)方磺胺甲噁唑
 英
 文
 藥
 名
Compound Sulfamethoxazole
 其
 他
 名
 稱
SMZ—TMP、Sulfamethoxazole and Trimethoprime、復(fù)方磺胺甲噁唑、復(fù)方新諾明、磺胺甲噁唑/甲氧芐啶、百炎凈、抗菌優(yōu)、諾達(dá)明、諾德菲、摩門妥。
 藥
 理
 作
 用
SMZ的作用同磺胺嘧啶,但其抗菌作用較磺胺嘧啶強(qiáng),體外滲透力亦強(qiáng),排泄較慢,為中效磺胺藥。TMP的加入可使細(xì)菌的葉酸合成受到雙重阻斷,從而加強(qiáng)抗菌作用并減少耐藥菌株的出現(xiàn)。
口服本品2g后4小時(shí)的血藥濃度高峰值約為6mg%,蛋白結(jié)合率為68%,血中乙;蕿12%-38.37%。SMZ的血清半衰期為10-12小時(shí),TMP的半衰期為12-16小時(shí),兩者相近。本品組織分布廣,易透過血腦屏障,也易進(jìn)入胎兒血循環(huán)。24小時(shí)內(nèi)16%-30%的藥物以原形自尿排出,另有約30%的藥物以乙酰化形式排出。
每片含SMZ(磺胺甲惡唑)0.4g及TMP(Trimethoprim)0.08g。復(fù)方新諾明兒童片,每片含SMZ0.1g及TMP(甲氧芐氨嘧啶)0.02g。兩者配伍合用的機(jī)制是磺胺甲惡唑抑制二氫葉酸合成酶,阻止二氫葉酸的合成;而甲氧芐氨嘧啶又抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,阻礙核糖酸的合成,抑制細(xì)菌的生長。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于菌痢、腸炎、傷寒副傷寒、流腦、呼吸道感染、泌尿道感染及皮膚化膿性感染等。
 禁
 忌
 癥
(1)肝腎功能不全、脫水者、妊娠后期、早產(chǎn)兒、新生兒慎用或禁用。腎功能不全者用量減半,并進(jìn)行監(jiān)測。
(2)高度過敏體質(zhì)及對磺胺過敏者禁用。發(fā)現(xiàn)過敏反應(yīng)(皮疹),應(yīng)立即停藥,并采取抗過敏措施。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)本品可產(chǎn)生腎毒性,其乙酰化率高,尿中溶解度低,易在尿中析出結(jié)晶,較易出現(xiàn)結(jié)晶尿、血尿等。
(2)服用本品可產(chǎn)生過敏反應(yīng),輕者為紅斑性藥疹、藥物熱等,嚴(yán)重者可出現(xiàn)大皰性表皮松解、萎縮性壞死或剝脫性皮炎,甚至危及生命。
(3)偶可引起粒細(xì)胞、血小板減少及再生障礙性貧血等。
(4)可引起腎功能損傷。
(5)可有胃部不適、惡心、食欲減退等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑0.48g,含磺胺甲噁唑(SMZ)0.4g,甲氧芐啶(TMP)0.08g;兒童用片劑0.12g(含SMZ0.1g,TMP0.02g);膠囊劑0.48g,含SMZ0.4g,TMP0.08g;混懸劑5ml:0.48g(含SMZ0.4g,TMP0.08g)。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)一般不需加服碳酸氫鈉,大劑量長期服用時(shí)需加服。
(2)注射劑僅供重病人使用,宜深部肌注,不宜做皮下或鞘內(nèi)注射,靜滴因副作用較多而少用。
(3)注射劑忌與酸性藥物配伍,因遇酸類可析出不溶性結(jié)晶。若用5%葡萄糖液稀釋,由于葡萄糖液的弱酸性,有時(shí)可析出結(jié)晶。空氣中的CO2也?墒贡酒肺龀鲇坞x酸結(jié)晶。
(4)靜注時(shí),為減少血尿機(jī)會,應(yīng)靜注5%碳酸氫鈉3-5ml/kg,但二藥不可混合靜注,以免產(chǎn)生沉淀。
(5)與甲苯磺丁脲、氯磺丙脲合用,可增強(qiáng)后者的降血糖效應(yīng)。
(6)水楊酸類可提高游離型短效及中效磺胺血藥濃度。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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