| 公開(公告)號 | CN1203898C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申請(專利)號 | CN97191770.1 |
| 申請日期 | 1997.01.16 |
| 專利名稱 | 含全氟烷基的金屬配合物、其制備方法和在NMR診斷中的用途 |
| 主分類號 | A61K49/04 |
| 分類號 | A61K49/04;A61K49/06;C07C229/16;C07C229/22;C07C229/76;C07C235/10;C07C237/02;C07C311/01;C07D225/00;C07D241/04;C07D257/00;C07D257/02;C07D265/33;C07D295/18;C07D295/22;C07D403/06;C07D403/12;C07F5/00;C07F13/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.1.19 DE 19603033.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 舍林股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 約翰內(nèi)斯·普拉策克;烏爾里�！つ岬掳屠�;;貝恩德·拉杜切爾;沃爾夫?qū)な┤R克;;漢斯-約阿希姆·魏因曼;;托馬斯·弗倫策爾;貝恩德·米塞爾維茨;;沃爾夫?qū)ぐ２? |
| 地址 | 聯(lián)邦德國柏林 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1997/000209 1997.1.16 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1998.07.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 劉國平 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的含全氟烷基的化合物RF-L-AI其中RF是全氟化的、直鏈或支鏈的式-CnF2nX的烴鏈，這里X是終端的氟、氯、溴、碘或氫原子，n是4～30的數(shù)，L是直接的鍵、亞甲基基團(tuán)、-NHCO-基團(tuán)、或基團(tuán)這里，p是0～10的數(shù)，q和u相互獨(dú)立的是數(shù)0或1，并且R1是氫原子、甲基基團(tuán)、-CH2-OH基團(tuán)、-CH2-CO2H基團(tuán)或者C2-C15鏈，其需要時(shí)可被1～3個(gè)氧原子、1～2個(gè)＞CO基團(tuán)或者一個(gè)取代或未取代的芳基基團(tuán)中斷，和/或被1～4個(gè)羥基基團(tuán)、1～2個(gè)C1-C4-烷基基團(tuán)、1～2個(gè)羥基基基團(tuán)或基團(tuán)-SO3H取代，或者L是直鏈、支鏈、飽和或者不飽和的C2-C30烴鏈，其需要時(shí)可包含1～10個(gè)氧原子、1～3個(gè)-NR1基團(tuán)、1～2個(gè)硫原子、哌嗪、-CONR1基團(tuán)、-NR1CO基團(tuán)、-SO2基團(tuán)、-NR1-CO2基團(tuán)、1～2個(gè)-CO基團(tuán)、基團(tuán)或1～2個(gè)取代或未取代的芳基和/或被這些基團(tuán)中斷，和/或如果需要，被1～3個(gè)-OR1基團(tuán)，1～2個(gè)氧基、1～2個(gè)-NH-COR1基團(tuán)、1～2個(gè)-CONHR1基團(tuán)、1～2個(gè)-(CH2)p-CO2H基團(tuán)、1～2個(gè)基團(tuán)-(CH2)p-(O)q-CH2CH2-RF取代，這里，R1、RF和p和q含義同上，和T表示C2-C10鏈，其需要時(shí)可被1～2個(gè)氧原子或1～2個(gè)-NHCO基團(tuán)中斷，A代表配合物形成劑或金屬配合物或它們的有機(jī)和/或無機(jī)堿或氨基酸或氨基酸酰胺的鹽，其中包括：A代表通式II的配合物形成劑或配合物在該通式中，R3、Z1和Y是相互獨(dú)立的，且R3與R1含義相同，或者表示-(CH2)m-L-RF，這里m是0、1或2，L和RF含義同上，Z1相互獨(dú)立的是氫原子或原子序數(shù)為21～29、39、42、44或57-83的金屬離子等價(jià)物，Y是-OZ1或這里Z1、L、RF和R3含義同上，或者A代表通式III的配合物形成劑或配合物其中R3和Z1含義同上，R2的含義與R1相同，或者A代表通式IV的配合物形成劑或配合物其中Z1含義同上，或者A代表通式V的配合物形成劑或配合物其中Z1含義同上，且o和q各自表示數(shù)字0或1，并且o+q＝1，或者A代表是通式VI的配合物形成成劑或配合物其中Z1含義同上，或者A代表通式VII的配合物形成劑或配合物其中Z1和Y含義同上，或者A代表通式VIII的配合物形成劑或配合物其中R3和Z1含義同上，且R2的含義與R1的含義相同，或者A代表通式IX的配合物形成劑或配合物其中R3和Z1含義同上，或者A代表通式X的配合物形成劑或配合物其中R3和Z1含義同上，或者A代表通式XI的配合物形成劑或配合物其中Z1、p和q含義同上，且R2的含義與R1的含義相同，或者A代表通式XII的配合物形成劑或配合物其中L、RF和Z1含義同上，或者A代表通式XIII的配合物形成劑或配合物其中Z1含義同上。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種新的、單體的、全氟烷基取代的金屬配合物，其制備方法和在診斷和治療中的應(yīng)用。本發(fā)明的化合物特別適合于在核自旋斷層照像術(shù)(MRT)中作為體內(nèi)造影劑。優(yōu)選可以作為血容劑和淋巴系造影劑。 |
| 國際公布 | WO1997/026017 德 1997.7.24 |
