| 公開(公告)號 | CN1210265C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN99801472.9 |
| 申請日期 | 1999.02.17 |
| 專利名稱 | 酞嗪衍生物和勃起障礙的治療劑 |
| 主分類號 | C07D237/34 |
| 分類號 | C07D237/34;A61K31/50;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/06;C07D491/107;C07D498/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.2.19 JP 37020/1998;1998.11.10 JP 319540/1998 |
| 申請(專利權(quán))人 | 衛(wèi)材株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 渡邊信久;苅部則夫;宮崎和城;尾崎文博;;鐮田厚;宮澤修平;直江吉充;金子敏彥;;冢田格;長倉廷;石原浩樹;兒玉耕太郎;;足立秀之 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP1999/000688 1999.2.17 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.04.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 隗永良 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 由式(I)表示的酞嗪衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R1和R2彼此相同或不同，表示鹵原子、可以被鹵原子取代的C1至C4烷基、羥基、可以被鹵原子取代的C1至C4烷氧基、或氰基；X表示氰基，硝基，鹵原子，硫代氨基甲�；�，可以被C1至C4烷基或羧基C1至C4烷基取代的肟基，或可以被C1至C4烷基取代的雜芳基；Y表示：i)由式(II)表示的基團(tuán)：其中環(huán)A表示可以被甲基取代的4至8元胺環(huán)，其中可以具有雙鍵；D表示單鍵或氧原子；R3表示氫原子、C1至C4烷基或鹵原子；m表示0或1至3的整數(shù)；W表示氨基、羥基、氰基、可以具有保護(hù)基的羧基、或C1至C4烷氧基；ii)由式(III)表示的基團(tuán)：其中環(huán)B表示可以具有雙鍵的4至8元胺環(huán)；n和p彼此相同或不同，表示0或1至3的整數(shù)；iii)由式(IV)表示的基團(tuán)：其中環(huán)G表示可以具有雙鍵的4至8元胺環(huán)，E表示羥基、鹵原子、C1至C4烷基或C1至C4烷氧基，J是式-(CHR4)q-Q-其中R4表示氫原子或C1至C4烷基，Q表示羥基、鹵原子、可以具有保護(hù)基的羧基、氨基甲�；虿缓谐右酝怆s原子的唑系基團(tuán)，q是0或1至4的整數(shù)；或者E和J可以與它們所結(jié)合的碳原子一起構(gòu)成3至6元環(huán)，該環(huán)任選地具有氧原子，任選地具有羥基、氧代或被羥基或羧基取代的C1至C4烷基；iv)由式(V)表示的基團(tuán)：其中M代表單鍵或可以被羥基、羧基、C1至C4烷基或C1至C4烷氧基取代的C1至C4亞烷基，環(huán)K表示與M一起構(gòu)成的5至8元胺環(huán)，環(huán)L表示可以具有取代基且可以具有氧原子的5至8元烷基環(huán)；v)由式(VI)表示的基團(tuán)：其中環(huán)P表示5至7元胺環(huán)，R5表示氫原子或可以被鹵原子、羥基或羧基取代的C1至C4烷基；vi)可以具有取代基的炔基、烯基或烷基，取代基選自C1至C4烷基；C3～C6環(huán)烷基；C1至C4烷氧基；羥基；可以被C1至C4烷基取代的氨基；可以被羥基取代的3至6元環(huán)胺；羥基C1至C4烷基；羥基C1至C4烷氧基；羧基烷氧基；和鹵原子；vii)可以被1至3個取代基取代的苯基，取代基選自下列取代基A；或viii)吡啶基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基或呋喃基，所有這些都可以被1至3個取代基取代，取代基選自下列取代基A；取代基A是：可以被鹵原子、氰基、硝基或羥基取代的C1至C4烷基；可以被鹵原子、氰基、硝基或羥基取代的C1至C4烷氧基；氰基；硝基；可以具有保護(hù)基的羧基；可以具有保護(hù)基的羥基；可以被低級烷基取代的氨基甲�；�；鹵原子；和可以被C1至C4�；�、C1至C4烷基磺酰基或芳基磺�；〈陌被摲蓟酋；梢跃哂腥〈�；l是1至3的整數(shù)；其條件是排除下列情況：l是1或2，X是氰基、硝基或氯原子，R1是氯原子，R2是甲氧基，環(huán)A是飽和的5或6元胺環(huán)，D是單鍵，m是0，W是可以具有保護(hù)基的羧基或C1至C4烷氧基；l是1，R1是氯原子，R2是甲氧基，環(huán)A是飽和的5或6元胺環(huán)，D是單鍵，W是羥基；l是1，環(huán)B是5或6元胺環(huán)，n和p都是0；l是1，E和Q是羥基，q是0；l是1，X是氯原子，Y是被甲氧基取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了由下式表示的酞嗪衍生物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物，作為勃起障礙的治療劑，其中R1和R2彼此相同或不同，表示鹵原子、可以被鹵原子取代的C1至C4烷基、可以被鹵原子取代的C1至C4烷氧基、或氰基；X表示氰基、硝基、鹵原子、可以被取代的肟基、或可以被取代的雜芳基；Y表示雜芳基、可以被取代的芳基、可以被取代的炔基、烯基、烷基、可選被取代的飽和或不飽和4至8元胺環(huán)，該胺環(huán)化合物是單環(huán)化合物、二環(huán)化合物或螺環(huán)化合物；l是1至3的整數(shù)；其條件是排除下列情況：l是1或2，X是氰基、硝基或氯原子，R1是氯原子，R2是甲氧基，Y是被羥基取代的5或6元胺環(huán)。 |
| 國際公布 | WO1999/042452 日 1999.8.26 |
