網(wǎng)站首頁(yè)
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱(chēng)
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專(zhuān)利文獻(xiàn) > 正文:作為組蛋白脫乙酰酶的新穎抑制劑的羰基氨基衍生物專(zhuān)利檢索:專(zhuān)利號(hào)/專(zhuān)利人/發(fā)明人
    

作為組蛋白脫乙酰酶的新穎抑制劑的羰基氨基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/K·范埃梅倫;M·G·C·費(fèi)爾東克;S·F·A·范布蘭德特;L·J·J·巴克斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1642907A  
公開(kāi)(公告)日 2005.07.20  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03805884.7  
申請(qǐng)日期 2003.03.11  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為組蛋白脫乙酰酶的新穎抑制劑的羰基氨基衍生物  
主分類(lèi)號(hào) C07C259/10  
分類(lèi)號(hào) C07C259/10;C07D401/12;C07D213/78;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4468;A61P29/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.13 US 60/363,799;2002.12.10 EP PCT/EP02/14074  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·范埃梅倫;M·G·C·費(fèi)爾東克;S·F·A·范布蘭德特;L·J·J·巴克斯  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/002512 2003.3.11  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.09.13  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 郭煜;譚明勝  
國(guó)省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物其N(xiāo)-氧化物型、其藥理上可接受的加成鹽及立體化學(xué)異構(gòu)型,其中n為0、1、2或3,且當(dāng)n為0時(shí),則指的是直接鍵;m為0或1,且當(dāng)m為0時(shí),則指的是直接鍵;t為0、1、2、3或4,且當(dāng)t為0時(shí),則指的是直接鍵;各Q為氮或-C≤;各X為氮或-C≤;各Y為氮或-C≤;R1為-C(O)NR8R9、-NHC(O)R10、-C(O)-C1-6烷二基SR10、-NR11C(O)N(OH)R10、-NR11C(O)C1-6烷二基SR10、-NR11C(O)C=N(OH)R10或另一個(gè)Zn-螯合基,其中R8與R9分別獨(dú)立選自:氫、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或氨基芳基;R10為氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、芳基C1-6烷基、C1-6烷基吡嗪基、吡啶酮、吡咯烷酮或甲基咪唑基;R11為氫或C1-6烷基;R2為氫、鹵基、羥基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、二(C1-6烷基)氨基、羥氨基或萘磺酰吡嗪基;-L-為直接鍵或選自下列的二價(jià)基團(tuán):C1-6烷二基、C1-6烷二基氧、氨基、羰基、或氨基羰基;各R3分別獨(dú)立代表氫原子,且其中一個(gè)氫原子可被選自芳基的取代基代替;R4為氫、羥基、氨基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、氨基羰基、羥基羰基、氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、羥基羰基C1-6烷基、羥基氨基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;R5為氫、C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基或芳基;為選自下列的基團(tuán):其中各s分別為0、1、2、3、4或5;各R6與R7分別獨(dú)立選自氫;鹵基;羥基;氨基;硝基;三鹵代C1-6烷基;三鹵代C1-6烷氧基;C1-6烷基;經(jīng)芳基與C3-10環(huán)烷基取代的C1-6烷基;C1-6烷氧基;C1-6烷氧基C1-6烷氧基;C1-6烷基羰基;C1-6烷氧羰基;C1-6烷基磺;磺杌鵆1-6烷基;羥基C1-6烷基;羥基C1-6烷氧基;羥基C1-6烷基氨基;氨基C1-6烷氧基;二(C1-6烷基)氨基羰基;二(羥基C1-6烷基)氨基;(芳基)(C1-6烷基)氨基;二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基;二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基;二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基;芳基磺酰;芳基磺酰氨基;芳氧基;芳氧基C1-6烷基;芳基C2-6鏈烯二基;二(C1-6烷基)氨基;二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基;二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基;二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;氨基磺;被(C1-6烷基)氨基;氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;二(C1-6烷基)氨基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基;二(C1-6烷基)氨基磺;被(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;氰基;硫代苯基;經(jīng)下列基團(tuán)取代的硫代苯基:二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羥基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基磺;哙夯鵆1-6烷基、C1-6烷氧基哌啶基、C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基、嗎啉基C1-6烷基、羥基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、或二(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基;呋喃基;經(jīng)羥基C1-6烷基取代的呋喃基;苯并呋喃基;咪唑基;噁唑基;經(jīng)芳基與C1-6烷基取代的噁唑基;C1-6烷基三唑基;四唑基;吡咯烷基;吡咯基;哌啶基C1-6烷氧基;嗎啉基;C1-6烷基嗎啉基;嗎啉基C1-6烷氧基;嗎啉基C1-6烷基;嗎啉基C1-6烷基氨基;嗎啉基C1-6烷基氨基C1-6烷基;哌嗪基;C1-6烷基哌嗪基;C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氧基;哌嗪基C1-6烷基;萘磺酰基哌嗪基;萘磺酰哌啶基;萘磺;;C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基;C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基氨基;C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基氨基C1-6烷基;C1-6烷基哌嗪基磺;;氨基磺;哙夯鵆1-6烷氧基;氨基磺酰基哌嗪基;氨基磺;哙夯鵆1-6烷基;二(C1-6烷基)氨基磺;哙夯;二(C1-6烷基)氨基磺;哙夯鵆1-6烷基;羥基C1-6烷基哌嗪基;羥基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基;C1-6烷氧基哌啶基;C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基;哌啶基氨基C1-6烷基氨基;哌啶基氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基;(C1-6烷基哌啶基)(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基;(C1-6烷基哌啶基)(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基C1-6烷基;羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基;羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基;(羥基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基;(羥基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;羥基C1-6烷基氨基C1-6烷基;二(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基;吡咯烷基C1-6烷基;吡咯烷基C1-6烷氧基;吡唑基;硫代吡唑基;經(jīng)選自C1-6烷基或三鹵代C1-6烷基中的兩個(gè)取代基取代的吡唑基;吡啶基;經(jīng)C1-6烷氧基、芳氧基或芳基取代的吡啶基;嘧啶基;四氫嘧啶基哌嗪基;四氫嘧啶基哌嗪基C1-6烷基;喹啉基;吲哚基;苯基;經(jīng)分別獨(dú)立選自下列的1、2或3個(gè)取代基取代的苯基:鹵基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基C1-4烷氧基、C1-4烷基磺;、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、C1-4烷氧羰基、氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基羰基  
摘要 本發(fā)明包括一種新穎的式(I)化合物其中n、m、t、R1、R2、R3、R4、R5、L、Q、X、Y與如本文中定義,其具有組蛋白脫乙酰酶抑制酶活性;并包括其制法、含其的組合物及其作為藥物的用途。  
國(guó)際公布 WO2003/076395 英 2003.9.18  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證