| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1326865C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN98802378.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 1998.02.03 |
| 專利名稱 | 3"-N-氧化物,3"-N-二甲胺,9-肟紅霉素A衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.2.13 US 08/800009 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 顧宜音;D·A·里萊 |
| 地址 | 美國(guó)伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1998-02-03 PCT/US1998/001929 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1999.08.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式的化合物： 其中R1和R2獨(dú)立為氫或羥基-保護(hù)基團(tuán)； R3為低級(jí)烷基； Y選自： (a)具有式：N-0-R4的肟，其中 R4選自： 低級(jí)鏈烯基； 烷基芳基； 取代的烷基芳基； 芳基(低級(jí)烷基)，或 取代的芳基(低級(jí)烷基)；或 (b)具有下式的肟： 其中 R5選自： 低級(jí)烷基， 環(huán)烷基， 苯基， 芳基(低級(jí)烷基)； 或R5和R6或R5和R7與其連接的原子一起形成含有一個(gè)氧原子的5-至7-元環(huán)； R6選自： 低級(jí)烷基， 低級(jí)烷氧基甲基 或R6和R5與其連接的原子一起形成含有一個(gè)氧原子的5-至7-元環(huán)， 或R7和R6與其連接的原子一起形成的5-至7-元環(huán)烷基；及 R7選自： 氫原子， 低級(jí)烷基， 苯基， 芳基(低級(jí)烷基)基團(tuán)， 或R7和R5與其連接的原子一起形成含有一個(gè)氧原子的5-至7-元環(huán)； 或R7和R6與其連接的原子一起形成的5-至7-元環(huán)烷基； 條件是，只有一對(duì)取代基R5和R6、R5和R7或R6和R7與它們連接的原子一起形成如上定義的環(huán)；及 Z為氫、羥基或保護(hù)的羥基； 其中 術(shù)語(yǔ)“烷基”指含有1-10個(gè)碳原子的飽和直鏈或支鏈烴基； 術(shù)語(yǔ)“低級(jí)烷基”指具有1-6個(gè)碳原子的烷基； 術(shù)語(yǔ)“芳基(低級(jí)烷基)”指具有連接1-3個(gè)芳香烴基的低級(jí)烷基，所述“芳基(低級(jí)烷基)”選自芐基、二苯基芐基、三苯甲和苯乙基； 術(shù)語(yǔ)“低級(jí)烷氧基”指通過(guò)醚鍵連接所述分子其余部分的低級(jí)烷基； 術(shù)語(yǔ)“環(huán)烷基”指環(huán)具有3-8個(gè)碳原子并任選由1-3個(gè)選自下列基團(tuán)取代的飽和單環(huán)烴基：低級(jí)烷基、鹵代(低級(jí)烷基)、低級(jí)烷氧基、鹵素； 術(shù)語(yǔ)“低級(jí)鏈烯基”指具有2-6個(gè)碳原子且至少具有一個(gè)碳-碳雙鍵的直鏈或支鏈的烴基； 術(shù)語(yǔ)“烷基芳基”指具有連接于芳基的烷基取代基的芳基基團(tuán)； 術(shù)語(yǔ)“取代的烷基芳基”表示如上定義的烷基芳基基團(tuán)，其由選自以下的取代基：硝基、烷基、氨基、鹵代和烷氧基取代； 術(shù)語(yǔ)“取代的芳基(低級(jí)烷基)”指具有1-3個(gè)非氫環(huán)取代基的如上定義的芳基(低級(jí)烷基)殘基，每個(gè)取代基獨(dú)立選自鹵素、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷基、羥基-取代的低級(jí)烷基，及(低級(jí)烷基)氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(Ⅰ)的3’-N-O，9-O-肟保護(hù)的，6-O-烷基紅霉素衍生物，其制備方法。本發(fā)明也涉及通過(guò)在合適的條件下，除去3’-N-氧基團(tuán)和9-O-肟保護(hù)基團(tuán)并任選使2’-和4’-位的羥基基團(tuán)去保護(hù)制備6-O-烷基紅霉素A的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 1998-08-20 WO1998/035976 英 |
