| 公開(公告)號 | CN1761672A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480007107.3 |
| 申請日期 | 2004.01.15 |
| 專利名稱 | 噻吩并嘧啶二酮及其在調(diào)節(jié)自身免疫疾病中的用途 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.17 SE 0300119-5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 西蒙·D·吉爾 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-01-15 PCT/SE2004/000052 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(1)化合物及其可藥用鹽和溶劑化物， 其中： R1和R2各自獨(dú)立地表示C1-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-5環(huán)烷基C1-3烷基或C3-6環(huán)烷基；它們各自可任選被1-3個(gè)鹵原子取代； R3是CO-G或SO2-G基團(tuán)，其中G是5-或6-員環(huán)，該環(huán)含有氮原子并含有與該氮相鄰的選自氧和硫的另一個(gè)雜原子，該環(huán)被至少一個(gè)選自鹵素或C1-4烷基(其可任選被至多5個(gè)鹵原子取代)的基團(tuán)取代，且任選還被最多4個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基和C1-4烷基(其可任選被至多5個(gè)鹵原子取代)的基團(tuán)取代； Q是CR4R5，其中R4是氫、氟或C1-6烷基，和R5是氫、氟或羥基； Ar是5-10-員芳香環(huán)系，其中最多4個(gè)環(huán)原子可以是獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子，該環(huán)系任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自：C1-4烷基(任選被1、2或3個(gè)羥基取代)、C1-4烷氧基、鹵素、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷�；⒀醮�、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7和-(CH2)pN(R8)R9、羥基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亞磺�；被柞；�、C1-4烷基氨基甲酰基、二-(C1-4烷基)氨基甲�；�、羧基、SO2N(R6)R7； 另外，Ar可以任選被5或6員芳香環(huán)取代，所述5或6員芳香環(huán)含有最多4個(gè)獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子，且任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自：C1-4烷基(任選被1、2或3個(gè)羥基取代)、C1-4烷氧基、鹵素、鹵代烷基、二鹵代烷基、三鹵代烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷�；⒀醮�、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7和-(CH2)pN(R8)R9、羥基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亞磺�；被柞；1-4烷基氨基甲�；�、二-(C1-4烷基)氨基甲酰基、羧基、SO2N(R6)R7； p為1、2、3或4； R6和R7各自獨(dú)立地表示氫原子、C1-4烷�；駽1-4烷基，或R6和R7與它們相連的氮原子一起形成5-7-員飽和雜環(huán)；和 R8和R9各自獨(dú)立地表示氫原子、C1-4烷�；駽1-4烷基，或R8和R9與它們相連的氮原子一起形成5-7-員飽和雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1)的噻吩并嘧啶二酮及其可藥用鹽和其溶劑化物，其中，R1和R2各自獨(dú)立地表示C1-6烷基、C3-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-5環(huán)烷基C1-3烷基或C3-6環(huán)烷基，它們各自可以任選被1-3個(gè)鹵原子取代；R3是CO-G或SO2-G基團(tuán)，其中G是5-或6-員環(huán)，該環(huán)含有氮原子并含有與該氮相鄰的選自氧和硫的另一個(gè)雜原子，該環(huán)被至少一個(gè)說明書中定義的基團(tuán)取代；Q是CR4R5，其中R4是氫、氟或C1-6烷基，R5是氫、氟或羥基；Ar是5-10-員芳香環(huán)系，其中最多4個(gè)環(huán)原子可以是獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子，該環(huán)系任選被一個(gè)或多個(gè)說明書中定義的基團(tuán)取代。本發(fā)明還描述了所述化合物的制備方法、含有它們的藥物組合物以及它們在治療中的用途，特別是在免疫抑制療法中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-08-05 WO2004/065394 英 |
