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作為組蛋白脫乙酰酶新穎抑制劑的磺;被苌

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/K·范埃梅倫;L·J·J·巴克西;S·F·A·范布蘭德特;P·R·安吉鮑德;I·N·C·皮拉特;M·G·C·維當(dāng)克;H·L·J·德溫特
公開(公告)號(hào) CN1642912A  
公開(公告)日 2005.07.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03805951.7  
申請(qǐng)日期 2003.03.11  
專利名稱 作為組蛋白脫乙酰酶新穎抑制劑的磺酰基氨基衍生物  
主分類號(hào) C07D211/58  
分類號(hào) C07D211/58;C07D401/04;C07D207/14;C07D403/04;A61K31/4545;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.13 US 60/363,799;2002.12.18 EP PCT/EP02/14481  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·范埃梅倫;L·J·J·巴克西;S·F·A·范布蘭德特;P·R·安吉鮑德;I·N·C·皮拉特;M·G·C·維當(dāng)克;H·L·J·德溫特  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/EP2003/002517 2003.3.11  
進(jìn)入國家日期 2004.09.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;譚明勝  
國省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)化合物其N-氧化物型、其醫(yī)藥上可接受的加成鹽及立體化學(xué)異構(gòu)體,其中n為0、1、2或3,且當(dāng)n為0時(shí),則為一直接鍵;t為0、1、2、3或4,且當(dāng)t為0時(shí),則為一直接鍵;各Q為氮或-C≤;各X為氮或-C≤;各Y為氮或-C≤;各Z為氮或-CH<;R1為-C(O)NR8R9、-NHC(O)NR10、-C(O)C1-6烷二基SR10、-NR11C(O)N(OH)R10、-NR11C(O)C1-6烷二基SR10、-NR11C(O)C=N(OH)R10或另一個(gè)Zn-螯合基,其中R8與R9分別獨(dú)立選自:氫、羥基、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基或氨芳基;R10分別獨(dú)立選自:氫、C1-6烷基、C1-6烷羰基、芳基C1-6烷基、C1-6烷基吡嗪基、吡啶酮、吡咯烷酮或甲基咪唑基;R11分別獨(dú)立選自:氫或C1-6烷基;R2為氫、鹵基、羥基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、二(C1-6烷基)氨基、羥氨基或萘磺酰基吡嗪基;各R3分別獨(dú)立代表氫原子,且其中一個(gè)氫原子可被選自芳基的取代基置換;R4為氫、羥基、氨基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷基、氨羰基、羥羰基、氨基C1-6烷基、氨羰基C1-6烷基、羥羰基C1-6烷基、羥氨羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷氨基C1-6烷基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;R5為氫、C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基或芳基;為選自下列的基團(tuán)其中各s分別為0、1、2、3、4或5;各R6與R7分別獨(dú)立選自氫;鹵基;羥基;氨基;硝基;三鹵C1-6烷基;三鹵C1-6烷氧基、C1-6烷基;經(jīng)芳基與C3-10環(huán)烷基取代的C1-6烷基;C1-6烷氧基;C1-6烷氧基C1-6烷氧基;C1-6烷羰基;C1-6烷氧羰基;C1-6烷磺;;氰基C1-6烷基;羥基C1-6烷基;羥基C1-6烷氧基;羥基C1-6烷氨基;氨基C1-6烷氧基;二(C1-6烷基)氨羰基;二(羥基C1-6烷基)氨基;(芳基)(C1-6烷基)氨基;二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基;二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基;二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基C1-6烷基;芳基磺;;芳基磺酰基氨基;芳氧基;芳氧基C1-6烷基;芳基C2-6烯二基;二(C1-6烷基)氨基;二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基;二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基;二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;氨基磺;被(C1-6烷基)氨基;氨基磺;被(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;二(C1-6烷基)氨基磺;被(C1-6烷基)氨基;二(C1-6烷基)氨基磺;被(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;氰基;硫苯基;經(jīng)下列基團(tuán)取代的硫苯基:二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、羥基C1-6烷基哌嗪C1-6烷基、羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基磺酰基哌嗪基C1-6烷基、C1-6烷氧基哌啶基、C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基、嗎啉基C1-6烷基、羥基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、或二(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基;呋喃基;經(jīng)羥基C1-6烷基取代的呋喃基;苯并呋喃基;咪唑基;噁唑基;經(jīng)芳基與C1-6烷基取代的噁唑基;C1-6烷基三唑基;四唑基;吡咯烷基;吡咯基;哌啶基C1-6烷氧基;嗎啉基;C1-6烷基嗎啉基;嗎啉基C1-6烷氧基;嗎啉基C1-6烷基;嗎啉基C1-6烷氨基;嗎啉基C1-6烷氨基C1-6烷基;哌嗪基;C1-6烷基哌嗪基;C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氧基;哌嗪基C1-6烷基;萘磺酰基哌嗪基;萘磺;哙せ惠粱酋;;C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基;C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氨基;C1-6烷基哌嗪基C1-6烷氨基C1-6烷基;C1-6烷基哌嗪基磺;;氨基磺;哙夯鵆1-6烷氧基;氨基磺;哙夯话被酋;哙夯鵆1-6烷基;二(C1-6烷基)氨基磺;哙夯欢(C1-6烷基)氨基磺;哙夯鵆1-6烷基;羥基C1-6烷基哌嗪基;羥基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基;C1-6烷氧基哌啶基;C1-6烷氧基哌啶基C1-6烷基;哌啶基氨基C1-6烷氨基;哌啶基氨基C1-6烷氨基C1-6烷基;(C1-6烷基哌啶基)(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基;(C1-6烷基哌啶基)(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷氨基C1-6烷基;羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基;羥基C1-6烷氧基C1-6烷基哌嗪基C1-6烷基;(羥基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基;(羥基C1-6烷基)(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;羥基C1-6烷氨基C1-6烷基;二(羥基C1-6烷基)氨基C1-6烷基;吡咯烷基C1-6烷基;吡咯烷基C1-6烷氧基;吡唑基;硫吡唑基;經(jīng)選自C1-6烷基或三鹵C1-6烷基中兩個(gè)取代基取代的吡唑基;吡啶基;經(jīng)C1-6烷氧基、芳氧基或芳基取代的吡啶基;嘧啶基;四氫嘧啶基哌嗪基;四氫嘧啶基哌嗪基C1-6烷基;喹啉基;吲哚基;苯基;經(jīng)分別獨(dú)立選自下列的1、2或3個(gè)取代基取代的苯基;鹵基、氨基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羥基C1-4烷氧基、C1-4烷基磺;、C1-4烷氧基C1-4烷氧基、C1-4烷氧羰基、氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氧基、二(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨羰基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基C1-4烷氨基C1-4烷基、二(C1-4烷基)氨基(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、二(C1-  
摘要 本發(fā)明包括一種新穎的式(I)化合物,其中n、m、t、R1、R2、R3、R4、R5、L、Q、X、Y、Z與--A如本文中定義,其具有組蛋白脫乙酰酶抑制酶活性;并包括其制法、含其的組合物及其作為醫(yī)藥的用途。  
國際公布 WO2003/076401 英 2003.9.18  
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