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酰基-4-羧基苯基脲衍生物、其制備方法及用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 安萬特醫(yī)藥德國有限公司/E·德福塞;D·卡德萊特;K·舍納芬格;T·克拉邦德;H-J·布格爾;A·赫林;K-U·文特;E·馮勒德恩;A·恩森;J·里克-察普
公開(公告)號 CN1646485A  
公開(公告)日 2005.07.27  
申請(專利)號 CN03808187.3  
申請日期 2003.03.28  
專利名稱 酰基-4-羧基苯基脲衍生物、其制備方法及用途  
主分類號 C07C275/54  
分類號 C07C275/54;C07D295/12;A61K31/17;A61P7/12  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.11 DE 10215907  
申請(專利權(quán))人 安萬特醫(yī)藥德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 E·德福塞;D·卡德萊特;K·舍納芬格;T·克拉邦德;H-J·布格爾;A·赫林;K-U·文特;E·馮勒德恩;A·恩森;J·里克-察普  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/003251 2003.3.28  
進(jìn)入國家日期 2004.10.11  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 式I的化合物及其生理學(xué)上可接受的鹽,其中:R7、R8、R9和R10彼此獨立地為H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-鏈烯基、O-(C2-C6)-炔基、O-SO2-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基或(C2-C6)-炔基,其中烷基、鏈烯基和炔基可被F、Cl或Br取代一次或多次;R1和R2彼此獨立地為H、(C1-C6)-烷基,其中烷基可被OH、O-(C1-C4)-烷基、NH2、NH(C1-C4)-烷基或N[(C1-C6)-烷基]2取代,O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COOH或(C1-C6)-亞烷基-COO-(C1-C6)-烷基;R3為H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、未取代的O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基,其中烷基、環(huán)烷基和炔基可被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次;R4為H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、未取代的O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基,其中烷基、環(huán)烷基和炔基可被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次;R5為H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、未取代的O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基,其中烷基、環(huán)烷基和炔基可被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次;R6為H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R11、未取代的O-苯基、S-R11、COOR11、N(R12)(R13)、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基,其中烷基、環(huán)烷基和炔基可被F、Cl、Br、OR11、COOR11或N(R16)(R17)取代一次或多次;R11為H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基或(C2-C8)-炔基,其中烷基、鏈烯基和炔基可被F、Cl、Br、OH或O-(C1-C4)-烷基取代一次或多次;R12和R13彼此獨立地為H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基,其中苯環(huán)可被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次;或者R12和R13和與它們相連的氮原子一起形成3-7元飽和雜環(huán),其可包含至多2個選自N、O或S的另外的雜原子,且其中雜環(huán)可被F、Cl、Br、OH、氧代、(C1-C4)-烷基或N(R14)(R15)取代至多四次;R14和R15彼此獨立地為H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基,其中苯環(huán)可被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次;R16和R17彼此獨立地為H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基,其中苯環(huán)可被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次;或者R16和R17和與它們相連的氮原子一起形成3-7元飽和雜環(huán),其可包含至多2個選自N、O或S的另外的雜原子,且其中雜環(huán)可被F、Cl、Br、OH、氧代、(C1-C4)-烷基或N(R14)(R15)取代至多四次;其中:基團(tuán)R3、R7、R8、R9和R10的至少一個不為氫。  
摘要 本發(fā)明涉及酰基-4-羧基苯基脲衍生物、其生理學(xué)上可接受的鹽、生理功能性衍生物,以及式(I)化合物,其中各基團(tuán)具有給定含義,其生理學(xué)上可接受的鹽及其制備方法。所述化合物適于例如作為抗糖尿病藥。  
國際公布 WO2003/084922 德 2003.10.16  
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