| 公開(公告)號(hào) | CN101102993A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680002233.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.05 |
| 專利名稱 | 有用的雙取代胺類的新型一步合成 |
| 主分類號(hào) | C07C209/68(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C209/68(2006.01)I;C07C215/52(2006.01)I;C07C215/54(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.13 EP 05100180.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 魯?shù)婪颉な┟艿?勒內(nèi)·特魯薩爾迪 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2006-01-05 PCT/EP2006/000046 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.07.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備式(I)化合物或其鹽的方法， 由此 式(II)化合物或其鹽 與氫碘酸在亞磷酸或次磷酸存在下反應(yīng)；以及 如果需要，將反應(yīng)產(chǎn)物通過加入氫氧化鋰轉(zhuǎn)變成式(III)的化合物， 其中 R1和R2彼此獨(dú)立地表示鹵素，C1-C8-烷氧羰基，氨磺酰基，C1-C8-烷基羰氧基，氨基甲�；趸�，氰基，單-或二-C1-C8-烷基氨基，C1-C8-烷基，C1-C8-烷氧基，苯基，苯氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-C8-烷硫基，羥基，C1-C8-烷基羰基氨基，雜環(huán)基，1，3-二氧雜環(huán)戊烯基，1，4-二氧雜環(huán)戊烯基，氨基或芐基；以及 R3為C1-C4烷基； n為2，3或4；以及 k為1，2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物的制備。所述的式(I)化合物或它們的鋰鹽是制備多拉司他汀類似物中的有價(jià)值的中間體，所述的多拉司他汀類似物有效用于治療癌癥。 |
| 國際公布 | 2006-07-20 WO2006/074873 英 |
