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作為肝臟-X-受體調(diào)節(jié)劑的吲哚基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/H·德姆洛;B·庫恩;N·潘戴;H·拉特尼;T·舒爾茨-加施;M·B·賴特
公開(公告)號 CN1950365A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN200580014206.9  
申請日期 2005.04.26  
專利名稱 作為肝臟-X-受體調(diào)節(jié)劑的吲哚基衍生物  
主分類號 C07D413/06(2006.01)I  
分類號 C07D413/06(2006.01)I;C07D209/30(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.3 EP 04101889.6  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 H·德姆洛;B·庫恩;N·潘戴;H·拉特尼;T·舒爾茨-加施;M·B·賴特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-04-26 PCT/EP2005/004454  
進(jìn)入國家日期 2006.11.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 式(I)的化合物, 其中 R1是氫,烷基,鹵素,甲;u烷基或三氟甲基; R2是氫,烷基,鏈烯基,炔基,氰基或鹵素; R3是氫或烷基; R4是氫,烷基、羥基或烷氧基; R5和R6獨立地選自氫,烷基,芳烷基,雜芳烷基,羥烷基,烷氧羰基,芳基和雜芳基; A是芳基或雜環(huán)基,其中芳基和雜環(huán)基任選地被1-3個取代基取代,所述取代基獨立地選自烷基,鹵素,氨基,羥烷基,芳基,芳氧基,烷氧基,芳烷基,芳基鏈烯基,烷氧羰基氨基,氨基羰基氧基,羧基,烷氧羰基,烷氧羰基烷基,氨基烷基,三氟甲基,芳烷基氨基羰基,烷氧羰基烷基氨基羰基,吲哚基烷基氨基羰基,嗎啉基羰基,氨基羰基,氨基羰基烷基,氨基羰基烷氧基,烷氧羰基烷氧基,吡啶基烷基氨基羰基,烷氧羰基烷基芳基,烷氧羰基烷氧基芳基,羧基烷基芳基,羧基烷氧基芳基,氨基羰基烷基芳基,氨基羰基烷氧基芳基,氨基羰基氨基,氨基羰基氧基,氨基羰基氧基芳基,羧基烷基,羧基烷氧基,環(huán)烷基氨基羰基,嗎啉基羰基氧基芳基,嗎啉基羰基芳基,芳基烷氧基芳基,氨基羰基芳基,吡咯烷基羰基氧基芳基,吡咯烷基羰基芳基,哌啶基羰基芳基,哌啶基羰基氧基芳基;羥烷基芳基,羥基(羧基)烷基芳基,羥基(烷氧羰基)烷基芳基,羥基(氨基羰基)烷基芳基和吡啶基; m是0,1,2或3; n是0或1; p是0,1,2或3;條件是m、n和p之和是1,2,3或4; 并且,其中所述化合物不是2-(1-芐基-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 并且,其中碳原子Ca和Cb之間的鍵是碳碳單或雙鍵,如果Ca和Cb之間的鍵是碳碳雙鍵,R3和R4不存在; 及其藥用鹽和藥用酯。  
摘要 式(I)的化合物及其藥用鹽和藥用酯,其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,A,m,n和p如權(quán)利要求1中所定義。這些化合物可以用作治療諸如動脈粥樣硬化病和糖尿病的疾病的藥物。  
國際公布 2005-11-10 WO2005/105791 英  
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