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作為肝臟-X-受體調(diào)節(jié)劑的吲哚基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/H·德姆洛;B·庫恩;N·潘戴;H·拉特尼;T·舒爾茨-加施;M·B·賴特
公開(公告)號(hào) CN1950365A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580014206.9  
申請(qǐng)日期 2005.04.26  
專利名稱 作為肝臟-X-受體調(diào)節(jié)劑的吲哚基衍生物  
主分類號(hào) C07D413/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D413/06(2006.01)I;C07D209/30(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.3 EP 04101889.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·德姆洛;B·庫恩;N·潘戴;H·拉特尼;T·舒爾茨-加施;M·B·賴特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-04-26 PCT/EP2005/004454  
進(jìn)入國家日期 2006.11.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物, 其中 R1是氫,烷基,鹵素,甲;u烷基或三氟甲基; R2是氫,烷基,鏈烯基,炔基,氰基或鹵素; R3是氫或烷基; R4是氫,烷基、羥基或烷氧基; R5和R6獨(dú)立地選自氫,烷基,芳烷基,雜芳烷基,羥烷基,烷氧羰基,芳基和雜芳基; A是芳基或雜環(huán)基,其中芳基和雜環(huán)基任選地被1-3個(gè)取代基取代,所述取代基獨(dú)立地選自烷基,鹵素,氨基,羥烷基,芳基,芳氧基,烷氧基,芳烷基,芳基鏈烯基,烷氧羰基氨基,氨基羰基氧基,羧基,烷氧羰基,烷氧羰基烷基,氨基烷基,三氟甲基,芳烷基氨基羰基,烷氧羰基烷基氨基羰基,吲哚基烷基氨基羰基,嗎啉基羰基,氨基羰基,氨基羰基烷基,氨基羰基烷氧基,烷氧羰基烷氧基,吡啶基烷基氨基羰基,烷氧羰基烷基芳基,烷氧羰基烷氧基芳基,羧基烷基芳基,羧基烷氧基芳基,氨基羰基烷基芳基,氨基羰基烷氧基芳基,氨基羰基氨基,氨基羰基氧基,氨基羰基氧基芳基,羧基烷基,羧基烷氧基,環(huán)烷基氨基羰基,嗎啉基羰基氧基芳基,嗎啉基羰基芳基,芳基烷氧基芳基,氨基羰基芳基,吡咯烷基羰基氧基芳基,吡咯烷基羰基芳基,哌啶基羰基芳基,哌啶基羰基氧基芳基;羥烷基芳基,羥基(羧基)烷基芳基,羥基(烷氧羰基)烷基芳基,羥基(氨基羰基)烷基芳基和吡啶基; m是0,1,2或3; n是0或1; p是0,1,2或3;條件是m、n和p之和是1,2,3或4; 并且,其中所述化合物不是2-(1-芐基-2,3-二氫-1H-吲哚-5-基)-1,1,1,3,3,3-六氟-丙-2-醇; 并且,其中碳原子Ca和Cb之間的鍵是碳碳單或雙鍵,如果Ca和Cb之間的鍵是碳碳雙鍵,R3和R4不存在; 及其藥用鹽和藥用酯。  
摘要 式(I)的化合物及其藥用鹽和藥用酯,其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,A,m,n和p如權(quán)利要求1中所定義。這些化合物可以用作治療諸如動(dòng)脈粥樣硬化病和糖尿病的疾病的藥物。  
國際公布 2005-11-10 WO2005/105791 英  
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