| 公開(公告)號 | CN100345847C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(專利)號 | CN01804936.2 |
| 申請日期 | 2001.02.15 |
| 專利名稱 | 新的聯(lián)芳基甲酰胺 |
| 主分類號 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D453/02(2006.01)I;C07D453/06(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.2.18 SE 0000540-5 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | E·菲利普斯;R·施米辛格 |
| 地址 | 瑞典南秦利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-02-15 PCT/SE2001/000329 |
| 進入國家日期 | 2002.08.13 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;羅才希 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式I的化合物或其對映異構體或其藥用鹽： 其中： A是 D是氧原子或硫原子； E是單鍵； Ar1是含有1個氧原子的5元雜芳環(huán)； Ar2是5或6元芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中雜芳環(huán)含有1、2或3個選自氮原子、氧原子或硫原子的原子，其中氧原子或硫原子至多2個；或是8、9或10元稠合芳環(huán)或雜芳環(huán)系，其中含有1、2或3個氮原子、氧原子或硫原子，其中氧原子或硫原子至多2個； 其中芳環(huán)Ar1和Ar2被0、1、2或3個選自如下的取代基取代：鹵素、C1-4烷基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2、OR3和CF3；但是如果Ar2是喹啉基，則Ar2被0、1、2或3個選自如下的取代基取代：C1-4烷基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2和OR2； R1、R2和R3獨立地是C1-4烷基、C(O)R5或C(O)NHR6； j是2、3或4； k是0、1或2； R4、R6、R6、R7、R8、R9及R10獨立地是C1-4烷基、芳基或雜芳基； 其條件是： 如果D代表氧原子，E代表單鍵，A代表： 且Ar2代表吡唑環(huán)，則該吡唑環(huán)上的所有的任選的取代基應是氫原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的化合物或其對映異構體及其藥用鹽，其中A表示(II)、(III)、(IV)或(V)，D表示氧原子或硫原子；E表示單鍵、氧原子、硫原子或NR10；R表示氫原子或甲基；Ar1表示5-或6-員芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中含有0至3個氮原子，0或1個氧原子及0或1個硫原子；Ar2表示5-或6-員芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中含有0至3個氮原子、0或1個氧原子及0或1個硫原子，或表示8-、9-或10-員稠合芳環(huán)或雜芳環(huán)系，其中含有0至3個氮原子，0至1個氧原子及0至1個硫原子；芳環(huán)Ar1和Ar2任選地被1或3個選自如下的取代基取代：鹵素、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、CN、NO2、NR1R2，CH2NR1R2、OR3、CH2OR3、CO2R4、CF3；R1、R2和R3獨立地是C1-4烷基、芳基、雜芳基、C(O)R5、C(O)NHR6、C(O)R7、SO2R8，或者R1和R2可以一起是(CH2)jG(CH2)k，其中G是氧原子、硫原子、NR9或一個鍵；j是2至4；k是0至2；R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10獨立地是C1-4烷基、芳基或雜芳基；其條件是：(1)如果D表示氧原子，E表示單鍵且A表示(II)而Ar1或Ar2表示吡唑環(huán)，則該吡唑環(huán)上的所有任選的取代基應是氫原子；及(2)如果Ar1表示吡啶環(huán)，Ar2表示芳環(huán)且A表示(II)，則該吡啶環(huán)上的所有取代基應是氫原子；及(3)式(I)不表示(a)；制備這些化合物的方法，含有這些化合物的藥物組合物及其在治療特別是治療或預防精神病和智力損害中的用途。 |
| 國際公布 | 2001-08-23 WO2001/060821 英 |
