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用作抗精神病和抗肥胖藥物的[1,4]二氮雜庚因并[6,7,1-IJ]喹啉衍生物

公開(公告)號 CN1662533A  
公開(公告)日 2005.08.31  
申請(專利)號 CN03814338.0  
申請日期 2003.04.24  
專利名稱 用作抗精神病和抗肥胖藥物的[1,4]二氮雜庚因并[6,7,1-IJ]喹啉衍生物  
主分類號 C07D471/06  
分類號 C07D471/06;A61K31/551;A61P25/00;//C07D471/06,243∶00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.25 US 60/375,592  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 S·P·拉馬穆爾錫  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/012747 2003.4.24  
進(jìn)入國家日期 2004.12.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式I化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽:其中R1為氫、1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的鏈烷酰基或7-11個碳原子的芳烷氧羰基;R2和R3各自獨(dú)立為氫、羥基、1-6個碳原子的烷基、1-6個碳原子的烷氧基、鹵素、氨甲;、2-6個碳原子的烷氧羰基、1-6個碳原子的全氟烷基、氰基、1-6個碳原子的鏈烷磺酰氨基、1-6個碳原子的鏈烷磺;、1-6個碳原子的鏈烷酰氨基、氨基、1-6個碳原子的烷基氨基、每個烷基為1-6個碳原子的二烷基氨基、1-6個碳原子的全氟烷氧基、2-6個碳原子的鏈烷酰氧基、2-6個碳原子的鏈烷;6-8個碳原子的芳酰基、5-7個碳原子的芳基、芳基為5-7個碳原子的C6-C13烷基芳基、5-7元雜芳基或雜芳基部分為5-7元的6-13元烷基雜芳基,其中具有芳基或雜芳基的R2或R3取代基可在芳基或雜芳基上任選被1-3個取代基取代,所述取代基獨(dú)立選自鹵素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;R4和R5獨(dú)立為氫或1-6個碳原子的烷基,或者R4和R5與它們所連接的碳一起構(gòu)成選自以下的環(huán)狀部分:4-8個碳原子的環(huán)烷、4-8個碳原子的環(huán)烯、5-10個碳原子的二環(huán)橋烷、5-10個碳原子的二環(huán)橋烯、吡喃或噻喃,噻喃中硫原子任選被氧化為亞砜或砜,其中由R4和R5形成的環(huán)狀部分可任選被1-3個獨(dú)立選自鹵素原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代;R6和R7各自獨(dú)立為氫或1-6個碳原子的烷基;n為1或2;并且虛線表示任選雙鍵。  
摘要 本發(fā)明提供式I化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽:其中R1-R7見本文定義。式I化合物為5HT2C激動劑或部分激動劑,可用于治療多種疾病。  
國際公布 WO2003/091250 英 2003.11.6  
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