| 公開(公告)號 | CN100363346C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申請(專利)號 | CN200410087721.7 |
| 申請日期 | 2004.10.22 |
| 專利名稱 | 冠狀病毒主蛋白酶的小分子抑制劑、制備方法及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D207/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/26(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 清華大學(xué);中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 饒子和;楊海濤;薛曉宇;楊楷林;馬克·巴特拉姆;馬大為;謝衛(wèi)青 |
| 地址 | 100084北京市海淀區(qū)清華園1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京東方億思知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 吳湘文 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 下述通式(I)化合物： 其中， U為其中的X為NH或CH2； R1選自由如下基團構(gòu)成的組：C3～C6的烷基羰基、叔丁氧羰基、芐氧羰基、異噁唑基羰基、呋喃基羰基、三氟甲基羰基、 R2選自由如下基團構(gòu)成的組：C1～C4的烷基、苯基、芐基、氟代芐基； R3選自由如下基團構(gòu)成的組：C1～C4的烷基、苯基、芐基、對甲基苯基、氟代芐基； R4選自由如下基團構(gòu)成的組：C1～C4的烷基、苯基、芐基、對甲基苯基、氟代芐基； R5選自由如下基團構(gòu)成的組：C1～C4的烷基、苯基、芐基、對甲基苯基、氟代芐基、氟代苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了基于SARS冠狀病毒主蛋白酶的晶體結(jié)構(gòu)所設(shè)計的一系列小分子抑制劑，其結(jié)構(gòu)通式如式(I)所示。本發(fā)明還提供了所述小分子抑制劑的制備方法，及其在制備用于治療或者預(yù)防各種冠狀病毒感染的藥物中的用途。 |
| 國際公布 |
