公開(公告)號
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CN1668303A
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公開(公告)日
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2005.09.14
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申請(專利)號
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CN03817201.1
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申請日期
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2003.07.16
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專利名稱
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含苯磺;倪x擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑
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主分類號
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A61K31/4453
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分類號
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A61K31/4453;A61P5/32;C07D295/08;C07D333/56;C07D333/72;C07D295/12;C07D333/64
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.7.22 US 60/397,869;2003.2.25 US 60/450,233
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申請(專利權(quán))人
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伊萊利利公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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R·D·達利;J·A·多奇;S·A·弗蘭克;S·A·瓊斯;T·A·謝菲爾德;O·B·華萊士;K·C·馮;C·W·胡梅爾;G·S·路易斯
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地址
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美國印第安納州
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頒證日
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國際申請
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PCT/IB2003/003349 2003.7.16
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進入國家日期
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2005.01.19
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種式I化合物或其藥用酸加成鹽:其中:m、q和r獨立為0、1或2;n為0或1;R為H或COR2;R0每次出現(xiàn)時獨立為OH、CF3、鹵基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;R1和R1’獨立為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR3R3a、CF3或CH2CF3;或者當(dāng)n和q為0時,-SO2R1部分可和與其相連的苯環(huán)結(jié)合形成式(a)或(b)部分:其中t和v為0、1或2,條件是t+v之和必須為2;R2為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR4R4、苯氧基或任選被鹵基取代的苯基;R3為C1-C6烷基或苯基;R3a和R4每次出現(xiàn)時獨立為H、C1-C6烷基或苯基;X為O、CH2或CO;X1為O或NR5;R5為H或C1-C6烷基;R8為H或甲基,條件是如果r為1或2,則R8必須為H;而如果r為0,則R8必須為甲基;且Y為S、CH2CH2或CH=CH。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,即式I化合物或其藥用酸加成鹽,所述化合物或其藥用酸加成鹽可用于例如治療子宮內(nèi)膜異位癥和/或子宮平滑肌瘤/子宮肌瘤。
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國際公布
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WO2004/009086 英 2004.1.29
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