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含苯磺;倪x擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 伊萊利利公司/R·D·達利;J·A·多奇;S·A·弗蘭克;S·A·瓊斯;T·A·謝菲爾德;O·B·華萊士;K·C·馮;C·W·胡梅爾;G·S·路易斯
公開(公告)號 CN1668303A  
公開(公告)日 2005.09.14  
申請(專利)號 CN03817201.1  
申請日期 2003.07.16  
專利名稱 含苯磺;倪x擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑  
主分類號 A61K31/4453  
分類號 A61K31/4453;A61P5/32;C07D295/08;C07D333/56;C07D333/72;C07D295/12;C07D333/64  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.22 US 60/397,869;2003.2.25 US 60/450,233  
申請(專利權(quán))人 伊萊利利公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 R·D·達利;J·A·多奇;S·A·弗蘭克;S·A·瓊斯;T·A·謝菲爾德;O·B·華萊士;K·C·馮;C·W·胡梅爾;G·S·路易斯  
地址 美國印第安納州  
頒證日  
國際申請 PCT/IB2003/003349 2003.7.16  
進入國家日期 2005.01.19  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種式I化合物或其藥用酸加成鹽:其中:m、q和r獨立為0、1或2;n為0或1;R為H或COR2;R0每次出現(xiàn)時獨立為OH、CF3、鹵基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;R1和R1’獨立為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR3R3a、CF3或CH2CF3;或者當(dāng)n和q為0時,-SO2R1部分可和與其相連的苯環(huán)結(jié)合形成式(a)或(b)部分:其中t和v為0、1或2,條件是t+v之和必須為2;R2為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR4R4、苯氧基或任選被鹵基取代的苯基;R3為C1-C6烷基或苯基;R3a和R4每次出現(xiàn)時獨立為H、C1-C6烷基或苯基;X為O、CH2或CO;X1為O或NR5;R5為H或C1-C6烷基;R8為H或甲基,條件是如果r為1或2,則R8必須為H;而如果r為0,則R8必須為甲基;且Y為S、CH2CH2或CH=CH。  
摘要 本發(fā)明涉及一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,即式I化合物或其藥用酸加成鹽,所述化合物或其藥用酸加成鹽可用于例如治療子宮內(nèi)膜異位癥和/或子宮平滑肌瘤/子宮肌瘤。  
國際公布 WO2004/009086 英 2004.1.29  
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