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新的3-芳基-1,2-苯并異唑衍生物,含有它們的組合物及其用途

公開(公告)號(hào) CN101146780A  
公開(公告)日 2008.03.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680009524.0  
申請(qǐng)日期 2006.02.20  
專利名稱 新的3-芳基-1,2-苯并異唑衍生物,含有它們的組合物及其用途  
主分類號(hào) C07D261/20(2006.01)I  
分類號(hào) C07D261/20(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.2.22 FR 0501801  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 艾文蒂斯藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 L·伯廷;C·卡雷茲;F·湯普森;P·邁勒特;J·-M·魯克斯?fàn)?  
地址 法國(guó)安東尼  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-02-20 PCT/FR2006/000375  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.09.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;林 森  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)產(chǎn)品: 式中: A1和A2,相同或不同,代表CH或N; X代表CRa或N; Y代表CRb或N; R1、R2、R3和R4,相同或不同,選自氫或鹵素原子、氰基、硝基、三氟甲基、OR5、SR5、NR5R6、C(O)R5、C(O)OR5、C(O)NR5R6、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)NR5R6、S(O)2NR5R6、NR6C(O)R5、NR6C(O)OR5、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基;其條件是烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基可以被取代; 當(dāng)Rb是氫原子時(shí),Ra代表鹵素原子、羥基或硝基;當(dāng)Rb不是氫原子時(shí),Ra代表氫原子或鹵素原子、羥基、甲基或乙基或烷氧基或羥基甲基或硝基或羧基或氰基; Rb代表氫原子或鹵素原子或氰基或硝基或三氟甲基或(C1-C3-烷基)n-W-(C1-C3烷基)m-R5基; R5和R6獨(dú)自選自氫原子或基烷基、烯基、炔基、芳基或雜芳基、芳烷基或雜芳烷基;其條件是烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基可以被取代; n和m獨(dú)自選自0和1; W選自單鍵、氧或硫原子、C1-C3-烷基、C1-C3-烯基、C1-C3-烯基、C3-C7-環(huán)烷基、C3-C7-雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、NH、-CH=N-、N-(C1-C3-烷基)、C(O)、C(O)-O、C(O)-NH、C(O)-N(C1-C3-烷基)、O-C(O)、O-C(O)-NH、NH-C(O)、NH-C(O)-O、N(C1-C3-烷基)-C(O)、NH-O、N(C1-C3-烷基)-O、S(O)-NH、S(O)2-NH、S(O)-N(C1-C3-烷基)、S(O)2-N(C1-C3-烷基)、NH-S(O)、NH-S(O)2、N(C1-C3-烷基)-S(O)、N(C1-C3-烷基)-S(O)2、O-S(O)、O-S(O)2、S(O)-O、S(O)2-O、O-P(C1-C3烷基)(O)、O-P(O)2、NH-P(C1-C3烷基)(O)、NH-P(O)2、P(C1-C3烷基)(O)-NH、P(O)2-NH; 下述產(chǎn)品除外:4-(1,2-苯并異唑-3-基)苯-1,3-二醇, 所述式(I)產(chǎn)品呈任何可能的外消旋、對(duì)映異構(gòu)體和非對(duì)映異構(gòu)體的異構(gòu)體形式,以及所述式(I)產(chǎn)品與無(wú)機(jī)酸和有機(jī)酸的加成鹽或與無(wú)機(jī)堿和有機(jī)堿的加成鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及新式(I)產(chǎn)品,式中:A1和A2代表CH或N;X代表Cra或N;Y代表CRb或N;R1、R2、R3和R4,相同或不同,特別代表氫、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、OR5、SR5、NR5R6、C(O)R5、C(O)OR5、C(O)NR5R6、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)NR5R6、S(O)2NR5R6、NR6C(O)R5、NR6C(O)OR5、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基,所有基任選地被取代;Ra特別代表鹵素、羥基、烷氧基、硝基;Rb特別代表氫、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、-W-(C1-C3烷基)m-R5基;R5和R6特別代表烷基、芳烷基或雜芳烷基,它們?nèi)芜x地被取代;所述產(chǎn)品都是異構(gòu)體與鹽的形式,以及它們作為藥品的用途。  
國(guó)際公布 2006-08-31 WO2006/090052 法  
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