| 公開(公告)號 | CN1681801A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821491.1 |
| 申請日期 | 2003.09.10 |
| 專利名稱 | 喹啉基丙基哌啶衍生物以及其作為抗微生物劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D401/06 |
| 分類號 | C07D401/06;A61K31/4709;A61P31/04;C07D409/14;C07D211/60 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.11 FR 02/11213 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特制藥股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 埃里克·巴凱;安東尼·比戈;優(yōu)素�！ぐ~德;讓-呂克·馬勒融;塞爾日·米尼亞尼;巴蒂斯特·羅南;米歇爾·塔巴布;法布里斯·維維亞尼 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/FR2003/002687 2003.9.10 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過曉東 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種異構(gòu)體、對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體形式的、單體或混合物以及其鹽形式的喹啉基丙基哌啶衍生物，其如以下通式所示，其中：R1a是氫或鹵素原子或羥基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基氨基、烷氧基氨基或烷基烷氧基氨基，R1b是氫原子或者R1a和R1b形成氧代基，R2代表羧基、羧甲基或羥甲基，R3代表烷基(1到6個(gè)碳原子)，其可以由苯硫基取代，該苯硫基自身可以帶有1到4個(gè)選自以下組中的取代基：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基，也可以由其中環(huán)部分為3到7元的環(huán)烷硫基取代，該環(huán)烷硫基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自鹵素和三氟甲基的取代基，或由含有1到4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5到6元雜芳硫基取代，該雜芳硫基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自以下組中的取代基：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基，或者R3代表炔丙基，其可以由苯基取代，該苯基自身可以帶有1到4個(gè)選自以下組中的取代基：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基，或由3到7元的環(huán)烷基取代，該環(huán)烷基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自鹵素和三氟甲基的取代基，或由含有1到4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5到6元雜芳基取代，該雜芳基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自以下組中的取代基：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基，以及R4代表含1到6個(gè)碳原子的烷基、其中烯基或炔基部分含2到6個(gè)碳原子的烯基-CH2-或炔基-CH2-、其中環(huán)烷基部分含3到8個(gè)碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及異構(gòu)體、對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體形式的、單體或混合物以及其鹽形式的通式(I)產(chǎn)物，它們都是有效的抗微生物劑，其中：R1a是氫或鹵素原子或羥基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羥基氨基、烷氧基氨基或烷基烷氧基氨基，R1b是氫原子或者R1a和R1b形成氧代基，R2代表羧基、羧甲基或羥甲基，R3代表烷基(1到6個(gè)碳原子)，其可以由苯硫基取代，該苯硫基自身可以帶有1到4個(gè)選自以下組中的取代基：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基，也可以由其中環(huán)部分為3到7元的環(huán)烷硫基取代，該環(huán)烷硫基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自鹵素和三氟甲基的取代基，或由含有1到4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5到6元雜芳硫基取代，該雜芳硫基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自以下組中的取代基：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基，或者R3代表炔丙基，其可以由苯基取代，該苯基自身可以帶有1到4個(gè)選自以下組中的取代基：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基，或由3到7元的環(huán)烷基取代，該環(huán)烷基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自鹵素和三氟甲基的取代基，或由含有1到4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的5到6元雜芳基取代，該雜芳基自身可以帶有一個(gè)或更多個(gè)選自以下組中的取代基：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、烷氧基羰基、氰基和氨基，以及R4代表含1到6個(gè)碳原子的烷基、其中烯基或炔基部分含2到6個(gè)碳原子的烯基-CH2-或炔基-CH2-、其中環(huán)烷基部分含3到8個(gè)碳原子的環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基。 |
| 國際公布 | WO2004/024713 法 2004.3.25 |
