| 公開(公告)號(hào) | CN1777619A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480011048.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.23 |
| 專利名稱 | 具有抗炎活性的大環(huán)內(nèi)酯類配合物 |
| 主分類號(hào) | C07J1/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07J1/00(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D273/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.24 HR P20030324 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 普利瓦-伊斯的利亞澤瓦奇研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 姆拉德·默西普;米蘭·梅西克;琳達(dá)·托馬斯科維克;斯特里博·馬科維克;博斯卡·赫瓦西克;奧雷斯塔·麥卡魯哈;維斯恩杰·波杰克 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布市 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-04-23 PCT/IB2004/001235 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.10.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國(guó)省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物： 其中 M代表如亞結(jié)構(gòu)II所示的大環(huán)內(nèi)酯亞單元： 其中 R1、R2、R3、R4和R5分別獨(dú)立選自氫、C1-C4的烷基、烷�；�、烷氧羰基、芳基甲氧基羰基、芳酰基、芳烷基、烷基甲硅烷基和烷基甲硅烷基烷氧基烷基；RN代表與鏈L的X1共價(jià)結(jié)合； L表示如亞結(jié)構(gòu)III的鏈： -X1-(CH2)m-Q-(CH2)n-X2- III 其中 X1是-CH2-或-C(O)-； X2是-NH-或-O-； Q是-NH-或-CH2-； m和n分別獨(dú)立為0-4的整數(shù)；條件是如果Q為NH，則n不能為0； D代表非甾類的具有抗炎活性的亞單元或甾類單元； 以及前述化合物的藥學(xué)上可接受的鹽及包含前述成分的藥學(xué)上可接受的組合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)表示的新的化合物，其中M代表通式(II)的亞結(jié)構(gòu)的大環(huán)內(nèi)酯亞單元；L代表通式(III)的亞結(jié)構(gòu)的鏈；D代表來(lái)源于具有抗炎活性的甾類或非甾藥物(NSAID)的甾類或非甾類亞單元。本發(fā)明還涉及所述化合物的藥學(xué)可接受的鹽及溶劑化物、制備方法和中間產(chǎn)物，以及改善的治療活性和在治療人及動(dòng)物的炎性疾病和癥狀中的治療用途。-X1-(CH2)m-Q-(CH2)n-X2- (III) |
| 國(guó)際公布 | 2004-11-04 WO2004/094449 英 |
