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苯并二氮雜衍生物以及包含它們的藥用組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿羅治療有限公司/M·卡特;E·亨德爾森;R·凱西;L·威爾遜;P·錢伯斯;D·泰勒;S·泰姆斯
公開(公告)號(hào) CN1694874A  
公開(公告)日 2005.11.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03825190.6  
申請(qǐng)日期 2003.09.22  
專利名稱 苯并二氮雜衍生物以及包含它們的藥用組合物  
主分類號(hào) C07D243/24  
分類號(hào) C07D243/24;C07D409/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/5513;A61P31/12  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.20 GB 0221923.6;2003.1.29 GB 0302078.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿羅治療有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·卡特;E·亨德爾森;R·凱西;L·威爾遜;P·錢伯斯;D·泰勒;S·泰姆斯  
地址 英國倫敦  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2003-09-22 PCT/GB2003/004050  
進(jìn)入國家日期 2005.05.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項(xiàng) 以下結(jié)構(gòu)式(I)的苯并二氮雜衍生物或其藥物學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療或預(yù)防RSV感染的藥物上的用途,其中:-R1代表C1-6烷基、芳基或雜芳基;-R2代表氫或C1-6烷基;-各R3相同或不同并且代表鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、氨基、一(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、硝基、氰基、-CO2R′、-CONR′R″、-NH-CO-R′、-S(O)R′、-S(O)2R′、-NH-S(O)2R′、-S(O)NR′R″或-S(O)2NR′R″,其中各R′和R″相同或不同并且代表氫或C1-6烷基;-n為0-3;-R4代表氫或C1-6烷基;-R5代表C1-6烷基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-、芳基-(C1-6羥烷基)-、雜芳基-(C1-6羥烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6羥烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6羥烷基)-、芳基-C(O)-C(O)-、雜芳基-C(O)-C(O)-、碳環(huán)基-C(O)-C(O)-、雜環(huán)基-C(O)-C(O)-或-XR6;-X代表-CO-、-S(O)-或-S(O)2-;且-R6代表C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-、芳基-(C1-6烷基)-O-、雜芳基-(C1-6烷基)-O-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-O-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-O-或-NR′R″,其中各R′和R″相同或不同并且代表氫、C1-6烷基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-或雜環(huán)基-(C1-6烷基)-。  
摘要 本發(fā)明提供有效抗RSV的結(jié)構(gòu)式(I)苯并二氮雜衍生物和其藥物學(xué)上可接受的鹽。結(jié)構(gòu)式(I)中:-R1代表C1-6烷基、芳基或雜芳基;-R2代表氫或C1-6烷基;-各R3相同或不同并且代表鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、氨基、一(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、硝基、氰基、-CO2R′、-CONR′R″、-NH-CO-R′、-S(O)R′、-S(O)2R′、-NH-S(O)2R′、-S(O)NR′R″或-S(O)2NR′R″,其中各R′和R″相同或不同并且代表氫或C1-6烷基;-n為0-3;R4代表氫或C1-6烷基;-R6代表C1-6烷基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-、芳基-C(O)-C(O)-、雜芳基-C(O)-C(O)-、碳環(huán)基-C(O)-C(O)-、雜環(huán)基-C(O)-C(O)-或-XR6;-X代表-CO-、-S(O)-或-S(O)2-;且-R6代表C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、芳基、雜芳基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-、芳基-(C1-6羥烷基)-、雜芳基-(C1-6羥烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6羥烷基)-、雜環(huán)基-(C1-6羥烷基)-、芳基-(C1-6烷基)-O-、雜芳基-(C1-6烷基)-O-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-O-、雜環(huán)基-(C1-6烷基)-O-或-NR′R″,其中各R′和R″相同或不同并且代表氫、C1-6烷基、碳環(huán)基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、芳基-(C1-6烷基)-、雜芳基-(C1-6烷基)-、碳環(huán)基-(C1-6烷基)-或雜環(huán)基-(C1-6烷基)-。  
國際公布 2004-04-01 WO2004/026843 英  
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