| 公開(公告)號(hào) | CN1694886A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03825177.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.19 |
| 專利名稱 | 作為周期素依賴性激酶抑制劑的咪唑并吡嗪 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04 |
| 分類號(hào) | C07D487/04;A61K31/495;A61P35/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.23 US 60/412,997 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·帕魯奇;T·J·古茲;M·P·德懷爾;R·J·多爾;V·M·吉里亞瓦拉布漢;A·K·馬拉姆斯 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-09-19 PCT/US2003/029209 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.05.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由以下結(jié)構(gòu)式表示的化合物：式III其中：R選自H、鹵素、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、烯基、炔基、-C(O)R7、和其中該芳基、雜芳基、環(huán)烷基、芳烷基、烯基、雜環(huán)基和其結(jié)構(gòu)如上R所示的雜環(huán)基部分分別可未被取代或視需要獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)相同或不相同的部分取代，每一部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-(CHR5)nOR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R1是H、鹵素或烷基；R2選自鹵素、R9、烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)基、烯基、炔基、環(huán)烷基、-CF3、-C(O)R7、被1-6個(gè)可相同或不同的R9基取代的烷基；每個(gè)R9被獨(dú)立地選擇，和其中該芳基、雜芳基、芳烷基及雜環(huán)基分別可未被取代或視需要獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的部分取代，每一部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R3選自H、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-雜芳基、-(CHR5)n-OR6、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、環(huán)烷基、-CH(芳基)2、-(CH2)m-NR8、-(CHR5)n-CH(芳基)2、和其中該芳基、雜芳基及雜環(huán)基分別可被取代或視需要被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的部分取代，每一部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-NR5R6、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R5是H或烷基；R6選自H、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基及雜芳烷基，其中該烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基及芳烷基分別可未被取代或視需要被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的部分取代，每一部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R7選自烷基、芳基、雜芳基、芳烷基及雜芳烷基，其中該烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基及芳烷基分別可未被取代或視需要被一個(gè)或多個(gè)可相同或不同的部分取代，每一部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；將計(jì)就計(jì)R8選自R6、-C(O)NR5R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)R7、-C(O2)R6、-S(O2)R7及-(CH2)-芳基；R9選自鹵素、CN、NR5R6、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-OR6、-C(O)R7、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；m是0至4；n是1-4；及p是0-3。 |
| 摘要 | 在許多實(shí)施方案中，本發(fā)明提供一種作為周期素依賴性激酶抑制劑的新型咪唑并[1，2-a]吡嗪化合物、制備這些化合物的方法、包括一種或多種這些化合物的醫(yī)藥組合物、制備含有一種或多種這些化合物的醫(yī)藥配方的方法、以及使用這些化合物或醫(yī)藥組合物以治療、預(yù)防、抑制或改善一種或多種與CDK有關(guān)的疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-01 WO2004/026877 英 |
