| 公開(公告)號(hào) | CN1886391A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480035020.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.22 |
| 專利名稱 | 作為β-分泌酶抑制劑的特侖酸和特拉氨酸 |
| 主分類號(hào) | C07D307/60(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D307/60(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D207/38(2006.01)I;C07D495/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.28 EP 03104437.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·高得爾;H·海爾伯特;R·胡姆;M·羅格斯-艾溫斯;D·龍巴赫;C·M·斯塔爾;P·維斯;W·沃斯特爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-22 PCT/EP2004/013245 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物及其可藥用鹽： 其中 X是O或NH； R1是低級(jí)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基或芳基，其中芳基環(huán)是未取代的或者被芐氧基取代； R2是H、低級(jí)烷基或芳基； R3是低級(jí)烷基、-SCH3、乙�；⑵渲蠷a是H或低級(jí)烷基，Rb是低級(jí)烷基、雜芳基、-OC(CH3)3或芳基，其中芳基環(huán)是未取代的或者被低級(jí)烷基取代， 環(huán)烷基，其中環(huán)烷基環(huán)是未取代的或者被低級(jí)烷基或芳基取代， 雜環(huán)烷基，其中雜環(huán)烷基環(huán)是未取代的或者被-COOC(CH3)3取代；(CH＝CR’)o-芳基，其中芳基環(huán)是未取代的或者被低級(jí)烷基、烷氧基、羥基、芐氧基、鹵素、乙�；�-(CH2)2NHSO2Ph、-NHCO(CH2)2NHCOOC(CH3)3或-(CH2)2NHCOC6H3OCH3Cl所取代， 或者稠環(huán)系的非芳香族部分還可以被氧代基團(tuán)所取代， o是0或1； R’是H或低級(jí)烷基、 芳氧基，其中芳基環(huán)是未取代的或者被低級(jí)烷基或烷氧基取代，或者(CH＝CH)q-雜芳基，其中雜芳基環(huán)是未取代的或者被低級(jí)烷基、乙酰基、烷氧基、鹵素、-COOC(CH3)3或被鹵素取代的芐基所取代，或者稠環(huán)系的非芳香族部分還可以被氧代基團(tuán)所取代； q是0或1； R4是H、低級(jí)烷基、-(CH2)2SCH3、-NHCOCH3、-NHSO2p-Cl-Ph、氨基、-NHCOOC(CH3)3、羥基、芳基、芐基或鹵素取代的芐基； R5、R5’彼此獨(dú)立地是H、低級(jí)烷基或芳基； R6、R6’彼此獨(dú)立地是H、低級(jí)烷基或-SCH3； m是1、2或3； n是0或1；并且 p是0、1、2或3； 條件是該化合物不是3-乙�；�-4-羥基-5-異丁基-1，5-二氫-吡咯-2-酮或3-乙酰基-5-芐基-4-羥基-1，5-二氫-5H-呋喃-2-酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的具有β-分泌酶抑制活性的新的特侖酸和特拉氨酸衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R5’、R6和R6’如以上所定義，本發(fā)明還涉及它們的制備方法、含有所述的特侖酸和特拉氨酸衍生物的組合物及其在治療和預(yù)防通過β-分泌酶的抑制劑調(diào)節(jié)的疾病諸如阿耳茨海默氏病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-30 WO2005/058857 英 |
