| 公開(公告)號 | CN1726206A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申請(專利)號 | CN200380106415.7 |
| 申請日期 | 2003.12.16 |
| 專利名稱 | 用作11-β-羥基類固醇脫氫酶-1抑制劑的三唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.20 US 60/435,074;2003.3.28 US 60/458,592;2003.9.16 US 60/503,410 |
| 申請(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·T·沃德爾;G·M·桑托雷利;M·M·馬萊蒂克;A·H·利曼;顧 新;D·W·格拉哈姆;J·M·巴爾科維克;S·D·阿斯特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-16 PCT/US2003/040128 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.06.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式I的化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽；其中每個(gè)p獨(dú)立地是0、1或2；每個(gè)n獨(dú)立地是0、1或2；X選自單鍵、O、S(O)p、NR6、R1選自芳基羰基，(CH2)n-芳基，和(CH2)n-雜芳基；其中，芳基和雜芳基未被取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自R5的取代基取代；R2選自氫，C1-8烷基，C2-6烯基，和(CH2)n-C3-6環(huán)烷基，其中，烷基、烯基和環(huán)烷基未被取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自R8和氧代基的取代基取代；每個(gè)R4獨(dú)立地選自氫，鹵素，羥基，氧代基，C1-3烷基，和C1-3烷氧基；R3選自氫，C1-10烷基，C2-10烯基，(CH2)n-C3-6環(huán)烷基，(CH2)n-芳基，和(CH2)n-雜芳基，(CH2)n-雜環(huán)基；其中，芳基、雜芳基和雜環(huán)基未被取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自R5的取代基取代；烷基、烯基和環(huán)烷基未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自R8和氧代基的取代基取代；R5和R8獨(dú)立地選自氫，甲酰基，C1-6烷基，(CH2)n-芳基，(CH2)n-雜芳基，(CH2)n-雜環(huán)基，(CH2)nC3-7環(huán)烷基，鹵素，OR7，(CH2)nN(R7)2，氰基，(CH2)nCO2R7，NO2，(CH2)nNR7SO2R6，(CH2)nSO2N(R7)2，(CH2)nS(O)pR6，(CH2)nSO2OR7，(CH2)nNR7C(O)N(R7)2，(CH2)nC(O)N(R7)2，(CH2)nNR6C(O)R6，(CH2)nNR6CO2R7，O(CH2)nC(O)N(R7)2，CF3，CH2CF3，OCF3，OCHCF2，和OCH2CF3；其中，芳基、雜芳基、環(huán)烷基、和雜環(huán)基未被取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、和C1-4烷氧基的取代基取代；其中，R5和R8中的任一亞甲基(CH2)碳原子未被取代或被1-2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、和C1-4烷基的基團(tuán)所取代；或者在同一亞甲基(CH2)碳原子上的兩個(gè)取代基與它們連接的碳原子一起形成環(huán)丙基；每個(gè)R6獨(dú)立地選自C1-8烷基，(CH2)n-芳基，(CH2)n-雜芳基，和(CH2)nC3-7環(huán)烷基；其中，烷基和環(huán)烷基未被取代或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氧代基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羥基、氨基的取代基取代；芳基和雜芳基未被取代或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自氰基、鹵素、羥基、氨基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、和C1-4烷氧基的取代基取代；或者，兩個(gè)R6基團(tuán)與它們相連接的原子一起形成5-8元的單或二環(huán)系，所述環(huán)系任選地含有另外的選自O(shè)、S和NC1-4烷基的雜原子；且每個(gè)R7是氫或R6。 |
| 摘要 | 結(jié)構(gòu)式(I)的三唑衍生物是11β-羥基類固醇脫氫酶-1的選擇性抑制劑。該化合物用于治療糖尿病如非胰島素依賴型糖尿病(NIDDM)、高血糖、肥胖癥、胰島素抗性、異常脂血癥、高脂血癥、高血壓，代謝綜合癥以及與NIDDM相關(guān)的其他癥狀。 |
| 國際公布 | 2004-07-15 WO2004/058730 英 |
